非那雄胺片

非那雄胺片(翔宇乐康)说明书

【药品名称】

通用名称：非那雄胺片

商品名称：非那雄胺片

英文名称：finasteridetablets

【成 份】

化学名：n-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺

分子式：c23h36fn2o2

分子量：372.55

【药品成份】非那雄胺片。

【主要作用/适应症】 该品适用于治疗已有症状的良性前列腺增生症(bph)。

【性 状】该品为白色或类白色片。

【用量用法】口服。推荐剂量：每次5毫克(1片)，每天1次，空腹服用或与食物同时服用均可。

【规格包装】5mg*12片

【禁忌使用】尚不明确。

【不良反应】尚不明确。

【儿童用药】本品不适用于儿童。儿童用药的安全和有效性资料还未确定。

【注意事项】非那雄胺具有良好的耐受性，不良反应多、轻微、短暂。文献报道：1.发生率≥1%的不良反应，主要是性功能受影响（阳痿、性欲减退、射精障碍）、乳房不适（乳腺增大、乳腺疼痛）和皮疹。该品使用一年的不良事件如下（括号内为安慰剂对照组），使用该品二至四年累计的发生率呈下降趋势。阳痿：8.1%（3.7%）。性欲减退：6.4%（3.4%）。精液量减少：3.7%（0.8%）射精障碍：0.8%（0.1%)。乳腺增大：0.5%（0.1%）乳腺疼痛：0.4%（0.1%）皮疹：0.5%。2.产品上市后报道的的其它不良反应包括;瘙痒感、风疹及面唇部肿胀等过敏反应和睾丸疼痛。3.实验室化验结果：评价实验室检查结果时，应考虑到服用非那雄胺的患者前列腺特异抗原（psa）水平降低的情况，服用非那雄胺或安慰剂的患者中其它标准实验室参数没有差别。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品禁用于怀孕或可能受孕的妇女。由于包括非那雄胺在内的Ⅱ型5a-还原酶抑制剂嘞药物具有抑制睾酮转化为二氢睾酮的作用，当怀孕妇女服用后，可引起男性胎儿外生殖器异常。2.怀孕或可能受孕的妇女不应触摸本品碎片和裂片。3.本品不适用于哺乳期妇女。尚不知非那雄胺是否从人乳汁中排泄。

【老年患者用药】老年患者不需调整给药剂量。

【药物过量】文献资料：服用非那雄胺单次剂量高达400毫克，以及服用非那雄胺多次剂量80毫克/天，共3个月的患者未见不良反应。对非那雄胺用药过量没有推荐的特异治疗。

【药物相互作用】尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。1.非那雄胺对细胞色素p450相关的药物代谢酶系统没有明显影响。在男性中已被检测的化合物有普萘洛尔、地高辛、格列本脲、华法令、茶碱和安替比林，它们均未发现与非那雄胺有临床意义的相互作用。2.其它联合治疗。虽然没有进行特异的药物相互作用研究，但在临床研究中非那雄胺与血管紧张素转换酶抑制剂、对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、α-阻滞剂、β-阻滞剂、钙通道阻滞剂、心脏病用硝酸酯类、利尿剂、h2拮抗剂、hmg-coa还原酶抑制剂，非甾体抗炎药（nsaids）、喹诺酮类和苯二氮卓类同时使用时，没有发现明显的临床不良相互作用。

【药代动力学】据57版pdr文献资料：1.吸收非那雄胺（5mg）单剂口服，生物利用度为63%（34～108%），其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1～2小时达峰值，cmax为37ng/ml（范围为27～49ng/ml）。2.分布：平均稳态分布容积为76l（范围44~96l），血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积。连续服用非那雄胺（5mg/d）17天，45~60岁年龄组受试者多剂口服后血浆浓度比单剂口服后血浆浓度高出47%，在70岁以上年龄组受试者其血药浓度比单剂口服时高出54%；平均谷浓度在两年龄组分别为6.2ng/ml和8.1ng/ml。另一项研究表明，年龄平均65岁的服用非那雄胺（5mg/d）一年以上的良性前列腺增生症（bph）患者，平均谷浓度为9.4ng/ml非那雄胺可通过血脑屏障。在健康受试者使用非那雄胺6~24周精液中检出的浓度0~10.54ng/ml。；代谢非那雄胺主要在肝脏通过细胞色素p450酶3a4代谢，其两个主要代谢产物，在非那雄胺对5α-还原酶的抑制活性中仅起很少部分作用。3.排泄：非那雄胺血浆清除率为165ml/min，血浆平均消除半衰期为6小时（范围3~16小时），男性单剂量口服组给予14c-非那雄胺后，给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式排泄，总量的57%从粪便中排泄。70岁以上老人非那雄胺的终未半衰期为8小时（6~15小时）。特殊人群药代动力学：18岁以下青年或儿童：未进行药代动力学研究。性别：没有可利用的女性药代动力学资料。老年人：尽管清除率减低，但无实际临床意义，老年人用药无需进行剂量调整。种族：未进行种族人群的药代动力学研究。肾功能不全：肾功能不全者无需进行剂量调整。伴有慢性肾功能障碍（肌酐清除率在9-55ml/min范围内）的病人，单剂量给予14c-非那雄胺后的auc、cmax以及t1/2与健康志愿者没有差别，部分正常时由肾脏排泄的代谢产物从粪便中排泄。因此出现代谢产物粪便排泄增加，而相应地尿液排泄减少。肝功能不全：未进行肝功能不全患者的药代动力学研究，但非那雄胺主要经肝脏代谢，肝功能不全者慎用。

【药理毒理】1.本药物属4-氮甾体激素类化合物，为特异性Ⅱ型5α-还原酶竞争抑制剂，抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液和前列腺，皮肤等组织中二氢睾酮水平，前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮，非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生，改善良性前列腺增生的相关临床症状。2.毒理研究遗传毒性：体外细菌，哺乳动物细胞致突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出致突变作用，体外cho细胞染色体畸变研究中，非那雄胺在450～550μmol浓度下，cho细胞染色体畸变率轻度增加，该浓度相当于人口服该品5mg后血浆峰浓度的4000～5000倍。体内染色体畸变试验中小鼠给予非那雄胺250mg/kg/天（按auc计，相当于人临床推荐日用剂量5mg的228倍。下述所有毒理研究剂量的计算方法相同）染色体畸变率没有升高。

【包装型号】铝塑包装，5mg*12片/盒。

【贮藏方式】避光，密闭保存。

【批准文号】国药准字h20070163

【有 效 期】24月

【生产厂家】山东仁和堂药业有限公司

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