盐酸维拉帕米缓释片

盐酸维拉帕米缓释片(缓释异博定)说明书

【药品名称】

通用名称：盐酸维拉帕米缓释片

商品名称：缓释异博定

【成 份】

化学名：α－[3－[[2－(3，4－二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]－3，4－二甲氧基－α－异丙基苯乙腈盐酸盐

分子式：c27h38n2o4?hcl

分子量：491.07

【药品成份】本品含盐酸维拉帕米。

【主要作用/适应症】 原发性高血压。

【性 状】本品为长条形淡绿色薄膜衣片。

【用量用法】1.起始剂量180mg，清晨口服一次。对维拉帕米反应增强的病人(即老年人或体型瘦小者)，120mg一

【规格包装】0.24g*10片

【禁忌使用】1.严重左心室功能不全。2.低血压（收缩压小于90mmhg）或心源性休克。3.病窦综合征（已安装心脏起搏器并行使功能者除外）。4.ii或iii度房室阻滞（已安装心脏起搏器并行使功能者除外）。5.心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。6.已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。

【不良反应】1.以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。2.发生率在1～10%的不良反应：便秘（7.3%）；眩晕、轻度头痛（3.5%）；恶心（2.7%）；低血压（2.5%）；头痛（2.2%）。外周水肿（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；窦性心动过缓(1.4%)，i度、ii度或iii度房室阻滞(1.2%)；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。3.发生率

【儿童用药】18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。

【注意事项】1.必须调整剂量以达到个体化治疗。必须和食物同时服用。2.心力衰竭：维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷（降低循环血管阻力）而代偿，净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全（肺楔压大于20mmhg或射血分数小于30%）、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。3.预激综合症：维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道，但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险，因此禁止使用。4.传导阻滞：维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞，与血浆浓度增高相关，尤其是在治疗早期的增量期。引起i度房室阻滞、一过性窦性心动过缓，有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见（0.8%）。当出现显著的i度房室传导阻滞或逐渐发展成ii或iii度房室传导阻滞时，需要减量或停药。5.肝功能损害：因维拉帕米在肝内广泛代谢，肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14～16小时，该类病人只需服用正常剂量的30%。6.肾功能损害：肾功能损害的病人慎用维拉帕米。密切观察pr间期的异常延长或其它中毒症状。血液透析不能清除维拉帕米。7.神经肌肉传导减弱：有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导，该类病人可能需要减量。8.血清钙：维拉帕米不改变血清钙浓度，但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道。9.因维拉帕米可引起转氨酶增高，为慎重起见，接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：盐酸维拉帕米可以通过胎盘屏障，脐带血中维拉帕米的药物浓度约为母亲血中的20－92％。妊娠期内使用维拉帕米的经验尚不充分。然而，来自妊娠妇女服用的经验资料未表明盐酸维拉帕米有致畸作用。动物实验证实其有生殖毒性。因此，在妊娠的前6个月不得服用本品。而在妊娠后3个月，只有对母亲和婴儿的益处大于危险，而且必需的情况下，才能使用盐酸维拉帕米。哺乳：维拉帕米不能在哺乳期内使用。维拉帕米能通过人类乳汁分泌(乳汁中药物浓度约为母体血浆浓度的23％)。有证据表明盐酸维拉帕米能增加泌乳素的分泌，并导致溢乳。

【老年患者用药】因老年患者的消除半衰期可能延长且易发生肝或肾功能不全，故建议老年患者从小剂量开始服用。

【药物过量】药物过量的症状：维拉帕米过量后出现的症状与服用的剂量、采取对应措施的时间以及患者的与年龄有关的心肌收缩能力有关。在严重的维拉帕米中毒的病例中可出现下列情况：意识障碍(意识模糊到昏迷)、严重低血压、缓慢性心律失常、快速性心律失常、高血糖症、低血钾症、代谢性酸中毒、低氧血症、心源性休克伴肺水肿，肝功不全和惊厥。偶有死亡的报道。药物过量的治疗：维拉帕米过量的治疗主要在于清除药物和恢复心血管系统的稳定性。治疗措施的选择有赖于服药的时间和方式以及中毒症状的性质和严重程度。如果是在使用大剂量缓释制剂后中毒，应当注意在服药48小时后药物在小肠内仍会释放和吸收。即使服药时间已超过12小时，如果胃肠道运动(肠鸣音)消失，也建议进行胃灌洗。如果怀疑缓释维拉帕米过量中毒，则需要采取多种排毒措施，如诱导呕吐、内镜引导下胃和小肠抽吸、小肠灌洗、泻药和灌肠治疗。由于维拉帕米不能通过透析清除，因此不建议血液透析治疗维拉帕米中毒。血浆中钙离子浓度必须保持在正常上限或稍高于正常上限。在治疗早期即应进行补液治疗(林格氏液或生理盐水)，用于对抗动脉的扩张。

【药物相互作用】必须注意本品与以下药物的相互作用：抗心率失常药；β受体阻滞剂；吸入性麻醉剂：会增强对心血管系统的影响(重度房室传导阻滞、重度心率减慢、诱发心衰、增强降压作用)。抗高血压药物；利尿剂；血管扩张剂：会增强抗高血压作用。地高辛：本品能减少肾脏的排泄，因此能增加地高辛的血浆浓度(注意监测地高辛过量的症状，必要时减少强心甙的剂量，调整地高辛的血浆浓度使其达到适当的水平)。奎尼丁：可能会促进血压降低，也可能导致肥大阻塞性心肌病的患者出现肺水肿，增加奎尼丁的血浆浓度。卡马西平：会增强卡马西平的作用，增加其神经毒性。锂制剂：减弱锂的药物作用，增加锂的神经毒性。肌肉松弛剂：本品可能会增强这些药物的作用。阿司匹林：会增加出血倾向。等。

【药代动力学】禁食状态下口服维拉帕米缓释片，其生物利用度与维拉帕米普通片剂相似。90％－92％的维拉帕米被小肠吸收。由于维拉帕米的肝脏首过代谢效应非常明显，本品单次用药的生物利用度仅有22％，重复用药后，生物利用度将提高1.5倍到2倍。禁食状态下单剂口服维拉帕米缓释片240mg后5.21小时内达峰浓度，血浆峰浓度为164ng/ml，auc0→24为1.478ng?hr/ml，餐后用药，达峰时间为7.71小时，血浆峰浓度为79ng/ml，auc0→24为841ng?hr/ml。血浆蛋白结合率约为90％。维拉帕米及其代谢产物主要通过肾脏途径代谢，其中3－4％为原形药物，约有16％的药物通过大便排泄。口服维拉帕米后，50％的药物将在24小时内排出体外，5天内大约排出70％。对终末期肾功能衰竭患者和正常肾功能患者进行研究发现：肾功能障碍并不影响人体对维拉帕米的代谢。伴有肝硬化的患者，由于口服清除率下降(降低至正常人的30％)以及药物分布容积的增加，药物清除半衰期将会延长(14－16小时)。

【药理毒理】毒性研究：ld50(半数致死量)的常规意义是导致半数动物死亡的药物剂量。慢性毒性反应：目前已有关于大鼠和狗的亚慢性和慢性毒理试验研究结果。狗长期服用维拉帕米≥30mg/kg/日，可导致晶状体和或眼睑出现改变，≥62.5mg/kg/日时引起症状明显的白内障。尚未有人类因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。致癌、致突变和生殖毒性：体内外研究均未发现盐酸维拉帕米有致突变的作用。针对大鼠的长期研究表明未发现盐酸维拉帕米有致癌作用。每日剂量最高达15mg/kg体重(家兔)和60mg/kg体重(大鼠)时的动物生殖毒性试验研究未发现盐酸维拉帕米有致畸作用。当药物剂量增大到对妊娠大鼠产生毒性作用，可见大鼠胚胎死亡和胚胎生长迟缓等毒性作用。

【包装型号】pvp/pvdc水泡包装，10片/盒。

【贮藏方式】干燥处保存。

【批准文号】注册证号H20181180

【有 效 期】36月

【生产厂家】AbbottLaboratories(Singapore)PrivateLimited

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