盐酸非索非那定胶囊

盐酸非索非那定胶囊说明书

【药品名称】

  通用名称：盐酸非索非那定胶囊

  商品名称：盐酸非索非那定胶囊

  英文名称：fexofenadinehydrochloridecapsules

【成 份】

  化学名：（±）4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]-α，α-二甲基苯乙酸盐酸盐

  分子式：c32h39no4·hcl

  分子量：538.13

【药品成份】本品主要成份为盐酸非索非那定。

【规格包装】60mg*16s

【性 状】本品内容物为白色或类白色颗粒和粉末。

【不良反应】在对照性临床研究中，最常报道的非索非那定的不良反应是头痛、嗜睡、恶心、头昏、疲倦。这些不良反应与安慰剂组观察到的相似。其中嗜睡和疲倦发生率为1.3%，恶心和消化不良发生率为1.6%，头痛和白细胞增多发生率为1.5%。目前尚未见到有关非索非那定引起严重心脏毒性的报道。

【用量用法】季节性过敏性鼻炎推荐剂量为一次120mg，一日一次，慢性荨麻疹推荐剂量为一次180mg，一日一次。或遵医嘱。

【注意事项】肝功能不全者不需减量，肾功能不全的患者剂量需减半。

【禁忌使用】对本品过敏者禁用。

【老年患者用药】用一项安慰剂对照临床试验中，42名60—68岁的老年患者给予20mg—240mg，一日2次的非索非那定共2周，所产生的不良反应与60岁以下患者治疗所产生的相似。老年患者不需要调整。

【儿童用药】6岁以下儿童使用本品的安全性和有效性尚未建立。

【药物相互作用】（1）在服用盐酸非索非那定之前15分钟用含铝或氢化镁凝胶的抗酸剂会降低非索非那定的生物利用度，因此两者合用时给药时间应分开2小时。（2）研究表明给予健康的志愿者非索非那定120mg一日二次剂量合并使用红霉素500mg一日三次或酮康唑400mg一日一次治疗是安全有效的，非索非那定与红霉素或酮康唑合并使用时，会使非索非那定的血药浓度增加2倍，但不良反应发生率没有增加，举使qt间期延长，非索非那定对红霉素和酮康唑的药代动力学没有影响（3）非索非那定与奥美拉唑之间未观察到有相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无孕妇使用本品的安全性试验资料，因此妊娠妇女一般不宜使用本品，如若疾病必须时，应权衡利弊后谨慎使用。目前尚未哺乳期妇女使用本品的安全性资料，但是许多药物都乳汁排泄，幼儿吃了含有药物乳汁后可以会发生一些不良反应，因此哺乳期妇女如若疾病必须时，应权衡利弊后谨慎使用。

【药理毒理】1.药理作用：本品是一种第二代h1受体拮抗剂，是特非那丁的羧基化代谢物，它选择性地阻断受h1受体，具有良好的抗组胺作用，但无抗-5羟色胺，抗胆碱和抗肾上腺素作用。动物研究表明，非索非那定片在致敏豚鼠可选择性地抑制抗原引起的支气管痉挛；在大鼠可抑制腹膜肥大细胞释放组胺；它没有反副交感社经生理作用或α*肾上腺素受体阻断作用；而且非索非那定没有镇静作用及其他中枢神经系统作用。因此它不能通过血脑屏障，不阻断动物心肌细胞的钾通道；不会影响患者心脏功能的潜在的再极化，不会使qt间期延长而产生心脏毒性。2.毒理作用：急性毒性试验结果表明，非索非那定口服毒性低，小鼠和大鼠口服ld50均大于5000mg/kg，狗口服ld50均大于2000mg/kg。亚急性毒性试验结果表明，大鼠连续口服本品35mg/kg28天和狗连续口服本品100mg/kg28天，均未观察到任何不良反应发生。体内和体外试验结果表明，非索非那定没有致癌性、至突变性。支物生殖毒性研究结果表明，当给予大鼠和家兔口服特非那丁高达300mg/kg，它们产生的非索非那定血浆auc值分别相当于人体治疗值（60mg，一日二次）的4倍和37倍，结果均未发现有致畸的作用。

【药物过量】研究表明，正常志愿者给予盐酸非索非那定单剂量800mg或治疗剂量增加至690mg一日二次治疗一个月或240mg一日一次治疗一年，结果与安慰剂相比没有产生临床显著的不良反应。对于患性药物过量的病人，应密切观察并给予支性疗法，考虑采用一般措施清除体内被吸收的药物，血液透析不能有效地清除血液中的非索非那定。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】本品口服后吸收迅速，口服单剂量后约1—3小时血药浓度达峰值，口服本口60mg、120mg和180mg后，药物血清峰浓度cmax分别为142mg/ml、427mg/ml和494mg/ml。非索非那定蛋白结合率约为60—70%。非索非那定不能通过血脑屏障，几乎不代谢，仅有允5%剂量的药物经肝脏代谢为酮酸代谢物，其余大部分药物以原型由尿和粪便排泄，其中约口服剂量的11%由尿排泄，80%的药物由粪便排泄，非索非那定的消除半衰期约为14.4小时。

【有 效 期】24月

【包装型号】16s/盒。

【生产厂家】广东环球制药有限公司

【批准文号】国药准字h20065175

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