草酸艾司西酞普兰片

草酸艾司西酞普兰片(百适可)说明书

【药品名称】

通用名称：草酸艾司西酞普兰片

商品名称：草酸艾司西酞普兰片

英文名称：escitalopramoxalatetablets

【成 份】

化学名：s(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐

分子式：c20h21fn2o

分子量：414.42

【药品成份】主要成分为草酸艾司西酞普兰。

【主要作用/适应症】 用于治疗抑郁症。

【性 状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【用量用法】1.重症抑郁症：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg?，轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。2.广泛性焦虑：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg，早晨或晚上口服。至少停用单胺氧化酶抑制剂（maoi）14天后才可以调换本药，同样，停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂。停药时应逐渐减量。

【规格包装】20mg*7s

【禁忌使用】1.对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁用。2.与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(maoi)禁止合用。

【不良反应】约5％的患者有失眠、阳萎、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2％的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。

【儿童用药】抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现来士普组发生与自杀相关的行为和敌意的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。

【注意事项】1.肝、肾功能不全者，有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病(例如双相情感障碍)或自杀念头者应慎用。2.服药期间不宜操作机器，孕妇或哺乳期妇女应慎用，对婴幼儿的安全性没有临床资料。3.对本品或西肽普兰过敏的患者应禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】草酸艾司西酞普兰过量后可能会出现头晕、震颤、激越、嗜睡、意识不清、癫痫发作、心动过速、心电图变化st-t段改变、qrs波群增宽、qt间期延长、心律失常、呼吸抑制、呕吐、横纹肌溶解、代谢性酸中毒、低钾血症。

【药物相互作用】草酸艾司西酞普兰禁忌与非选择性maois合用。

【药代动力学】吸收：口服吸收完全，不受食物的影响口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度)，与西酞普兰一样，来士普的绝对生物利用度约为80%。分布：口服给药后的表观分布容积约为12-26l/kg。草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。代谢：草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外，n基团可被氧化生成n氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后，去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素p4502c19酶代谢，cyp3a14和cyp2d6也可能起到部分作用。消除多次给药后消除半衰期约为30小时，口服药物的血浆清除率约为0.6l/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，来士普及其代谢产物主要经肝脏和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。草酸艾司西酞普兰的腰带动力学呈线性，大约在一周后达稳态血浆浓度，每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/l(范围：20至125nmol/l)。老年患者与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的auc高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普兰尚未在肝功能降低的患者中进行过研究。肝功能降低的患者，西酞普兰的半衰期约为肝功正常患者的2倍(83小时：37小时)，其平均稳态浓度高出60%。代谢产物的药代动力学尚未在此类人群中进行过研究。西酞普兰为非立体异构选择性，因此具有药理活性的s-对映体的增加幅度目前尚不清楚，因而对这些结果应谨慎理解。

【药理毒理】艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺（5-ht）能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明，艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制（ssri），而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱，其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小，另外对na+、k+、cl-和ca++离子通道无作用。

【包装型号】20mg*7s/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20103548

【有 效 期】24月

【生产厂家】山东京卫制药有限公司

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