苯磺酸氨氯地平片

苯磺酸氨氯地平片(得恩德)说明书

【药品名称】

  通用名称：苯磺酸氨氯地平片

  商品名称：苯磺酸氨氯地平片

  英文名称：amlodipinebesylatetablets

【成 份】

  分子式：c20h25n2o5cl?c6h6o3s

  分子量：567.1

【药品成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平。

【规格包装】5mg*7s*3板（得恩德）

【性 状】本品为白色片。

【不良反应】最常见的不良反应是头痛和水肿。

【用量用法】1、治疗高血压：初始剂量为1片(5mg)，一日1次，最大剂量为2片(10mg)，一日1次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg(半片)，一日1次；此剂量也可为原使用其他抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。应根据患者个体反应调整剂量一般的剂量在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测情况下，可于较短时间内开始剂量调整。2、治疗心绞痛：初始剂量为1-2片(5-10mg)，一日1次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为一日2片(10mg)。

【注意事项】1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（nyhaⅢ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（praise-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析。

【禁忌使用】对二氢吡啶类钙拮抗剂类药物过敏者和该品任何成份过敏者禁用。

【老年患者用药】临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对该品的清除率降低，药时曲线（auc）增加约40%-60%，也需采用较低的起始剂量。

【儿童用药】儿童的安全性和有效性尚未确定。

【药物相互作用】1.西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变该品的药代动力学。2.阿伐他汀、地高辛、乙醇：该品不影响它们的药代动力学。3.昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬对该品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。4.华法令：该品不改变华法令的凝血酶原作用时间。5.地高辛、苯妥因和华法令：与该品合用对血浆蛋白结合率没有影响。6.麻醉药：吸入烃类与该品合用可引起低血压。7.非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱该品的降压作用。8.阻滞剂：与该品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。9.雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。10.磺吡酮：合用可增加该品的蛋白结合率，产生血药浓度变化。11.锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重。12.拟交感胺：可减弱该品降压作用。13.舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与该品合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下逐渐减量。14.噻嗪类利尿药、acei、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药：可与该品安全合用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【药理毒理】1.药理作用：苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂）。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。2.毒理作用：致癌、致突变和致畸。

【药物过量】药物过量可导致外周血管过度扩张，引起低血压，还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后，必须监测血压，同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压，则采取支持疗法，包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效，在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂（如去氧肾上腺素）。静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于该品与血浆蛋白高度结合，透析处理没有作用。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】该品口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。绝对生物利用度为64%-90%，不受饮食影响。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。该品以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物（90%）。终末半衰期健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，肾功能不全者不受影响。该品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%-25%从胆汁或粪便排出。该品不被血液透析清除。肾功能不全对该品的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对该品的清除率降低，药时曲线下面积（auc）约增加40%-60%。中重度心衰患者的auc升高幅度相似。

【有 效 期】24月

【包装型号】5mg*7s*3板/盒。

【生产厂家】浙江得恩德制药有限公司

【批准文号】国药准字h20083595

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