氧氟沙星滴耳液

氧氟沙星滴耳液(鑫烨)说明书

【药品名称】

  通用名称：氧氟沙星滴耳液

  商品名称：氧氟沙星滴耳液(鑫烨)

  英文名称：ofloxacineardrops

【成 份】

  化学名：(±)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7h–吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸

  分子式：c18h20fn3o4

  分子量：361.38

【药品成份】本品主要成分为氧氟沙星。化学名称为：(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7h-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸。

【规格包装】8ml：24mg

【性 状】本品为淡黄绿色的澄明液体。

【不良反应】不良反应发生情况的概要：在批准上市前进行调查的424例报告中不良反应的发生率为0.5%（2例）,主要为耳痛0.5%（2例），瘙痒感0.2%（1例）。在批准上市后进行的使用疗效（4年）调查的3381例报告中不良反应的发生率为0.4%（15例），主要是儿痛等引起听觉、前庭障碍0.2%（6例），二重感染0.1%（4例）其中小儿(829例)未发现不良反应。1、过敏症：怀疑出现过敏症状时应停止给药。2、点耳部位：可能出现耳痛（0.1%以下）、外耳道发红现象。3、二重感染：可能出现二重感染（0.1%以下）。4其他：可能出现头痛。(详见包装内部说明书)

【用量用法】成人一次点耳6～10滴，一日2次。点耳后进行约10分钟耳浴。另外，根据症状适宜增减点耳次数。小儿适宜减少滴数。

【注意事项】?1．为防止发生耐药菌等，使用本剂时原则上应确认细菌敏感性，疗程应限于疾病治疗所需最短时间。2．对其他喹诺酮类抗菌剂有过敏病史的患者应慎用。3．使用本剂时，投药疗程4周为限。此后继续投药时，伴随长期投药发现有真菌、耐药菌等。故切不可随意使用，应慎重。4．使用注意事项：（1）给药途径：只用于点耳。（2）治疗方法：本剂适用于中耳炎局限在中耳粘膜部位的局部治疗。若炎症已扩散及鼓室周围时，除局部治疗以外，应考虑同时采用口服药剂的全身治疗。（3）给药：使用本剂时若药液温度低，可能会引起眩晕。因此，使用温度应接近体温。点耳时，注意不要将药瓶尖端直接接触耳朵。5．经动物口服给药的实验（幼犬、幼大鼠）证实有关节异常现象。

【禁忌使用】对喹诺酮类有过敏病史的患者禁用。

【老年患者用药】对于老年患者点耳、耳浴等局部给药时，无特别禁忌。

【儿童用药】因幼龄动物试验中发现有关节病变，对小儿经口给药的安全性还未完全确认，故一般应为禁忌。但本剂点耳、耳浴等局部给药时，其最高血中浓度与经口给药相比仅显示为1/100的低值，并且其安全性在小儿临床试验上已得到验证，因此小儿可以使用。

【药物相互作用】经口服用氧氟沙星时，如与苯乙酸类或丙酸类非甾体消炎镇痛药并用，有引起抽搐的可能。但本剂点耳、耳浴等局部给药时，最高血药浓度与经口给药相比仅显示为1/100的低值。因此，可以推断与消炎镇痛药并用几乎没有引起抽搐的可能性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品局部给药，几乎不吸收，可以推断几乎没有影响胎儿、哺乳儿的可能性，因此可以用于患耳部感染的孕妇及哺乳期妇女。

【药理毒理】药理作用：本品主要成份为氧氟沙星，对革兰阳性、革兰阴性菌具有广谱抗菌作用。对包括葡萄球菌属、链球菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌在内的来自中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎病灶的致病菌株，具有抗菌活性。其作用机制认为系特异性作用于细菌的dna旋转酶，从而阻碍细菌的dna复制。抗菌作用为杀菌型，在最低抑菌浓度（mic）下出现溶菌现象。在日本通过1日2次的点耳、耳浴治疗，进行的临床试验及双盲比较试验的大概情况如下所示。1.中耳炎疾病名称有效率（％）[有效病例/总病例]急性化脓性中耳炎91.3[42/46]慢性化脓性中耳炎急性发作86.0[74/86]慢性化脓性中耳炎89.3[25/28]总计88.1[141/160]另外，以中耳炎病人为对象，在口服头孢氨苄的基础治疗与安慰剂为对照的双盲比较研究中，其有效性得到验证。2.外耳道炎、鼓膜炎疾病名称有效率（％）[有效病例/总病例]外耳道炎80.4[37/46]鼓膜炎85.7[12/14]总计81.7[49/60]3.杀菌效果在对中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎的临床试验中，1日1～2次点耳、耳浴治疗的病原菌清除率，金黄色葡萄球菌为97.8％（89/91株），凝固酶阴性葡萄球菌为92.6％（63/68株）。包括化脓性链球菌（3株）、肺炎球菌（4株）在内的链球菌属（18株）全部消失。普通变形杆菌（2株）同时清除，奇异变形菌的清除率为83.3％（5/6株）。铜绿假单胞菌（32株）和流感嗜血杆菌（6株）也全部清除。毒理作用麻醉下实施鼓膜穿孔的豚鼠中耳腔内注入0.3％及0.5％氧氟沙星滴耳液，一日一次，给药7天，对照为不含氧氟沙星的滴耳液基剂。以上组群投药前后听力（abr为指标）没有显著变化，未见耳蜗毛细胞发生变性和损伤，中耳粘膜也未发现损伤。另外，向豚鼠鼓室内注入0.5％氧氟沙星滴耳液、4％庆大霉素溶液，对照为不含氧氟沙星的滴耳液基剂。一日一次，给药10天。其中庆大霉素组听力（abr为指标）及耳蜗组织出现功能和形态上的损害，而氧氟沙星滴耳液组和对照组均未发现异常。以上结果表明氧氟沙星滴耳液对内耳、中耳没有损害。

【药物过量】因耳道空间有限，发生给药过量的可能性很小。目前尚无药物过量的报道。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【药代动力学】1.血药浓度：成人患者在中耳腔内点滴0.3％氧氟沙星水溶液，一次10滴，一日2次，总计14次点耳、耳浴时，30分钟后的血清中药物浓度为0.009-0.012μg/ml。另外，小儿患者在中耳腔内一次点耳、耳浴0.3％氧氟沙星水溶液5滴时，120分钟后血清中药物浓度为0.013μg/ml以下。2.分布：成人患者在中耳腔内点滴0.3％氧氟沙星水溶液，一次10滴，一日2次，共计19次点耳、耳浴时，90分钟后的中耳粘膜中浓度为19.5μg/ml。另外，0.1％氧氟沙星水溶液一次点耳、耳浴10滴时，30分钟后的耳溢中浓度高达107~610μg/ml。3.代谢：往豚鼠中耳腔内一次滴入0.3％14c-氧氟沙星水溶液，给药后0～24小时内检查尿中的代谢物，结果大部分（87％）为原形，只发现少量去甲基体、n-氧化物、葡萄糖醛酸聚合体。4.排泄：往豚鼠中耳腔内一次滴入0.3％14c-氧氟沙星水溶液，检查尿及粪便中的放射性排泄物。给药72小时后，投药量的90％左右从尿中排泄，只有少量从粪便中排泄。

【有 效 期】24月

【包装型号】8ml/盒。

【生产厂家】武汉诺安药业有限公司

【批准文号】国药准字h20083321

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