非洛地平缓释片

非洛地平缓释片(立方立诺)说明书

【药品名称】

  通用名称：非洛地平缓释片(Ⅱ)

  商品名称：非洛地平缓释片(Ⅱ)

  英文名称：felodipinesustained-releasetablets(Ⅱ)

【成 份】

  化学名：2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯

  分子式：c18h19cl2no4

  分子量：384.25

【药品成份】本品主要成份为非洛地平。

【规格包装】5mg*7s

【性 状】本品为薄膜衣片，衣层两面各开有一激光小孔，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【不良反应】服用本品最常见的不良反应为轻到中度的踝部水肿（呈剂量依赖性，与前毛细血管舒张有关）。根据临床经验有2%的患者因踝部水肿而中断治疗。在治疗开始和增加剂量时尚可见面部潮红、头痛、心悸、头昏和疲乏。偶有意识模糊和睡眠紊乱的报道，但与非洛地平的关系尚不确定。在有牙龈炎/牙周炎的患者可见牙龈增生的报道。注意牙齿卫生可避免或逆转增生。偶有高血糖的报道。全身：疲乏（1/1000≤发生频率＜1/100），发热（发生频率＜1/10000）循环：面部潮红、踝部水肿（发生频率≥1/100），心悸、心动过速（1/1000≤发生频率＜1/100），期外收缩、伴有心动过速的低血压常可加剧心绞痛、白细胞碎裂性血管炎（发生频率＜1/10000）内分泌：高血糖（发生频率＜1/10000）胃肠道：恶心、腹部疼痛（1/1000≤发生频率＜1/100），呕吐（1/10000≤发生频率＜1/1000），牙龈增生、牙龈炎（发生频率＜1/10000）皮肤：疹、瘙痒（1/1000≤发生频率＜1/100），荨麻疹（1/1000≤发生频率＜1/100），光敏感性、唇舌血管神经性水肿（发生频率＜1/10000）免疫反应：过敏性反应（发生频率＜1/10000）肝脏：肝功能增高（发生频率＜1/10000）骨骼肌：关节痛、肌痛（1/10000≤发生频率＜1/1000）神经：头痛（发生频率≥1/100），头昏（1/1000≤发生频率＜1/100），晕厥、继发性低血压(1/10000≤发生频率＜1/1000)精神：阳痿、性功能障碍（1/10000≤发生频率＜1/1000）泌尿生殖器：尿频(发生频率＜1/10000)。

【用量用法】一日一次给药，宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水吞服，不能压碎或嚼碎。作用持续24小时。给药剂量应个体化。起始剂量应为5毫克一日一次，常用剂量为5毫克一日一次。必要时剂量可进一步增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能已经足够。通常不需要10mg一日一次以上的剂量。肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度，不需要调整剂量。严重肾功能损害时应慎用。

【注意事项】1、本品可引发严重低血压和晕厥，产生反射性心动过速，在敏感人群中可能引发心绞痛，低血压患者慎用。2、本品慎用于心力衰竭和心功能不全患者，须注意本品的负性肌力作用，特别是在与β-阻滞剂合用时。3、本品慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。老年人(65岁以上)或肝功能不全患者宜从低剂量(一次2.5mg，一日1次)开始治疗，并在调整剂量过程中密切监测血压。4、临床试验表明，剂量超过每日10mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。肾功能不全患者一般下列患者慎用本品：主动脉狭窄患者肝功能损害患者严重的肾功能损害患者(gfr＜30ml/min)急性心肌梗塞后心衰患者在某些敏感患者可出现由低血压引起的心肌缺血。与cyp3a4诱导剂合用能明显降低非洛地平的水平使其失去作用，应避免此种合并用药。

与cyp3a4抑制剂合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合并用药。与葡萄柚汁合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合用。对驾驶和机械操作的影响服用非洛地平可引起头昏和疲乏，因此在驾驶和操作机械时应密切注意上述现象。

【禁忌使用】对非洛地平或本品中任何成分过敏的患者禁用。急性心肌梗塞患者禁用。不稳定型心绞痛患者禁用。非代偿性心衰患者禁用。

【老年患者用药】本品的血药浓度随年龄增加，故建议老年患者(65岁以上)的初始剂量为每日2.5mg，并据个体反应调整剂量。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】1.本品与β-阻滞剂合用时耐受性良好，但有报道本品与美托洛尔合用时可使美托洛尔的药时曲线下面积auc和峰浓度cmax分别增加31%和38%。2.与西咪替丁合用可使本品的药时曲线下面积auc和峰浓度cmax增加50%，故与西咪替丁合用时应调整本品剂量。3.本品与地高辛合用未见到心衰病人的地高辛药动学行为发生显著改变。4.抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使本品在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，药时曲线下面积auc降低6%，因此应调整在这些患者中的治疗方案。5.其他药物如吲哚美辛或螺内酯与本品无明显相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在孕妇中的应用尚缺乏良好的对照研究，但鉴于动物实验中有不利影响，故应告知育龄妇女本品有使胎儿致畸、影响分娩和乳腺过分增大的危险。尚不清楚本品是否排入乳汁，但鉴于本品对婴儿可能产生的严重不良反应，故建议哺乳期妇女在用此药时应权衡利弊。

【药理毒理】药理作用本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂)，与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点，可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性ca2+电流，并阻断k+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明，本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。

【药物过量】本品过量可引起外周血管过度扩张，伴随外周性水肿、严重低血压和可能的心动过缓。如果发生严重低血压，应该建立症状疗法。将患者置于仰卧位并抬高下肢，静脉输液。伴随心动过缓时可用阿托品(0.5-1mg，缓慢静脉滴注)治疗。如需要还可使用拟交感神经药物。尚不明确能否通过血液透析从血液循环中除去本品。

【贮藏方式】遮光，密闭保存。

【药代动力学】非洛地平生物利用度约为15%，与摄食无关。吸收速率而不是吸收程度受同时摄食影响，最大血药浓度增加约65%。3-5小时达最大血药浓度。血浆蛋白结合率约99%。稳态时的分布容积为10l/kg。非洛地平的消除相半衰期约25小时，5天后达稳态。长期治疗无蓄积危险。平均清除率为1200ml/min。老年患者和肝功能损害的患者清除率下降，导致非洛地平血药浓度增高。年龄仅能部分解释血药浓度的个体间差异。非洛地平由肝代谢，所有已界定的代谢物是无活性的。给药量中约70%以代谢物的形式分泌入尿，其余经粪便排泄。不到给药量0.5%的药物在尿中恢复成原形。肾功能不全患者的药代动力学不变，但存在无活性代谢物的蓄积。血液透析不能清除非洛地平。

【有 效 期】24月

【包装型号】5mg*7s/盒。

【生产厂家】合肥立方制药股份有限公司(原合肥立方制药有限公司)

【批准文号】国药准字h20040773

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