缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)为复方制剂,其组份为:每片含缬沙坦80mg,氨氯地平5mg。本品治疗原发性高血压。倍博特用于单药治疗不能充分控制血压的患者。
那么,缬沙坦氨氯地平片的毒性如何?
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)包括缬沙坦和氨氯地平两种降压活性成份,这两种成份在控制血压方面作用机制互补:氨氯地平属于钙通道阻滞剂类药物,缬沙坦属于血管紧张素II拮抗剂类药物。两种成份合用的降压效果优于其中任一成份单药治疗。
缬沙坦氨氯地平片的临床前安全性信息
用固定剂量的复方制剂在大鼠和狨猴中进行持续13周的动物研究,并在大鼠中进行对胚胎毒性的研究。在与人用治疗剂量相当的剂量下,没有出现毒理学结果。
氨氯地平
致癌性
按照日剂量0.5,1.25和2.5mg/kg将氨氯地平加到食物中,大鼠和小鼠连续服用2年,没有发现任何致癌迹象。最高剂量(以mg/m2为单位,小鼠与临床最大推荐剂量10mg相似,而大鼠是其2倍,按照患者体重50kg计算)接近小鼠的最大耐受剂量,但不是大鼠的最大耐受剂量。
致突变性
致突变性研究表明,在基因和染色体水平上没有出现药物相关性影响。
对生育能力的影响:
服用10mg/kg/日(以mg/m2为单位,是临床最大推荐剂量10mg的8倍,按照患者体重50kg计算)氨氯地平(交配前,雄性动物连续服用64天,雌性动物连续服用14天),对大鼠的生育能力没有影响。
*按照患者体重50kg计算。
缬沙坦
在几种动物中进行的多项临床前安全性研究中,除胎儿毒性外,没有发现任何全身或靶器官毒性。大鼠在妊娠最后3个月期间和哺乳期间服用600mg/kg药物后,子代存活率略有降低,且发育略有延缓(见[孕妇及哺乳期妇女用药])。主要临床前安全性发现与药物的药理作用有关,且认为没有任何临床意义。
没有发现致突变性、致畸性和致癌性。
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