恩替卡韦胶囊的清除是怎样呢？

恩替卡韦胶囊的主要成分为恩替卡韦。化学名称：2-氨基-9-[（1S，3R，4S）-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，恩替卡韦胶囊的清除是怎样呢？

恩替卡韦胶囊的内容物为白色或类白色颗粒或粉末。恩替卡韦胶囊适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦胶囊为鸟嘌呤核苷类似物，恩替卡韦胶囊对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦胶囊能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，恩替卡韦胶囊中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦胶囊通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争。恩替卡韦胶囊的体外试验表明，恩替卡韦胶囊比其他核苷类似物更有效。

恩替卡韦胶囊的动物模型和人体临床研究结果显示，恩替卡韦胶囊具有极强的抑制乙型肝炎病毒复制，降低血清病毒DNA水平的作用，恩替卡韦胶囊对耐拉米夫定的突变病毒株仍然有效，且未见明显的不良反应和线粒体毒性。恩替卡韦胶囊的健康人群口服用药后，恩替卡韦胶囊被迅速吸收，恩替卡韦胶囊0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。恩替卡韦胶囊每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。

恩替卡韦胶囊的代谢和清除：给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量Ⅱ期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128～149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期为24小时。本品主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62～73%。肾清除率为360～471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

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