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恩替卡韦胶囊的清除是怎样呢?

发布时间:2021-10-30 15:13:55
【导读】恩替卡韦胶囊的清除是怎样呢?:恩替卡韦胶囊的内容物为白色或类白色颗粒或粉末。恩替卡韦胶囊的体外试验表明,恩替卡韦胶囊比其他核苷类似物更有效。

恩替卡韦胶囊的主要成分为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韦胶囊的清除是怎样呢?

恩替卡韦胶囊(恩甘定)

恩替卡韦胶囊的内容物为白色或类白色颗粒或粉末。恩替卡韦胶囊适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦胶囊为鸟嘌呤核苷类似物,恩替卡韦胶囊对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦胶囊能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,恩替卡韦胶囊中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦胶囊通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争。恩替卡韦胶囊的体外试验表明,恩替卡韦胶囊比其他核苷类似物更有效。

恩替卡韦胶囊的动物模型和人体临床研究结果显示,恩替卡韦胶囊具有极强的抑制乙型肝炎病毒复制,降低血清病毒DNA水平的作用,恩替卡韦胶囊对耐拉米夫定的突变病毒株仍然有效,且未见明显的不良反应和线粒体毒性。恩替卡韦胶囊的健康人群口服用药后,恩替卡韦胶囊被迅速吸收,恩替卡韦胶囊0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。恩替卡韦胶囊每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。

恩替卡韦胶囊的代谢和清除:给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量Ⅱ期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128~149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期为24小时。本品主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62~73%。肾清除率为360~471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

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通用名称:恩替卡韦胶囊(恩甘定)

生产厂家:福建广生堂药业股份有限公司

批准文号:国药准字H20110172

粤迅康价格:¥ 28.00元

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