西沙必利片

西沙必利片(大红鹰)说明书

【药品名称】

通用名称：西沙必利片

商品名称：西沙必利片(大红鹰药业)

【成 份】

化学名：顺式-4-氨基-5-氯-n-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧-4吡啶基]-2-甲氧苯胺

分子式：c23h29c1fn304

分子量：465.95

【药品成份】本品主要成份为西沙必利。

【主要作用/适应症】 全胃肠促动力药。主要用于功能性消化不良，x线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适，症状为早饱，饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。另可用于轻度反流性食管炎的治疗。

【性 状】本品为白色片。

【用量用法】(1)每日最高服药剂量为30mg（即6片）。(2)成人：根据病情的程度，每日总量15-30mg(即3-6片），分2-3次给药，每次5mg(即1片)（剂量可以加倍）。(3)体重为25-50公斤的儿童：最大剂量为5mg(即1片)，每日四次。可口服片剂或口服混悬液。(4)体重为25公斤以下的婴儿及儿童：每次0,2mg/kg体重，每日三到四次。最好选用混悬液。(5)建议尽量避免与西柚汁一起服用。(6)在肾功能不全时，建议减半日用量。

【规格包装】5mg*10s

【禁忌使用】1.已知对本品过敏者禁用。2.禁止同时口服或非肠道使用强效抑制剂cyp3a4酶的药物，包括：三唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；hiv蛋白酶抑制剂；萘法唑酮。3.心脏病、心律失常、qt间期延长者禁用，禁止与引起qt间期延长的药物一起用；有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾和低血镁者禁用；心动过缓者禁用；先天qt延长或有先天qt间期延长综合症家族史者禁用；肺、肝、肾功能不全的病人禁用。4.禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病（如胃肠梗阻）患者。5.对早产新生儿，不建议使用本品治疗。

【不良反应】1.偶见瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻，可减半剂量；2.偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道；3.罕见可逆性肝功能异常，可伴或不伴胆汁郁积；4.男性乳房女性化和乳溢，大规模监测研究发生率（<0.1％）未超过普通人群的常见值，停药后可逆。其因果关系尚不明确；5.罕见影响中枢神经系统，即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。

【儿童用药】小于34周的早产儿应慎用。

【注意事项】1.胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用，小于34周的早产儿应慎用；2.在肝、肾机能不全时，建议减半开始日用量，这一剂量可根据治疗效果及可能的副作用适当调整；3.在老年人，由于中度延长了清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减；4.在服用其它药物和本来就有心血管疾病或患心律不齐潜在因素的病人中出现了qt-间期延长和/或torsadedepoints的个别病例，这与本品的关系尚不清楚，但在有可能导致qt-间期延长的病人如未调整的电解质（钾/镁）紊乱，先天性qt-间期延长或正在服用已知会产生qt-间期延长药物的病人服用时还是应当给予适当的考虑；5.尽管在动物不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用；6.尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲勿用；7.不影响精神运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如：巴比妥酸盐、酒精等，因此，同时给予应慎重。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.尽管在动物不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用。2.尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲禁用。

【老年患者用药】在老年人，由于中度延长了清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减。

【药物过量】应及时停药给予对症和支持治疗，血或腹膜透析后极少被消除。

【药物相互作用】1.本品为cyp3a4强效抑制剂，故不应与主要被cyp3a4代谢的药物，如咪唑类、大环内酯类等药物并用，以免发生严重不良反应；2.本品可加速药物胃排空，可减少经胃吸收药物的吸收率，增加经肠吸收的药物吸收率。

【药代动力学】1.口服后吸收迅速彻底，1～2小时内达血药峰浓度，半衰期为10小时，经氧化脱烃基和芳香基的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。2.其口服生物利用度约40%，血药浓度随口服剂量(5～20mg)成比例增加。在稳定的状态下，口服5mg每日三次和10mg每日三次，早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值水平分别波动在10～20ng/ml、30～60ng/ml与20～40ng/ml之间。3.药代动力学和稳态血药浓度与治疗持续时间无关，伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可以广泛地血浆蛋白结合。

【药理毒理】1.动物：(1)在分离的器官，本品能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦－十二指肠、小肠和大肠的运动；(2)在狗，本品可加强胃窦－十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌；(3)本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放；(4)本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性；(5)本品主要分布于胃和肠组织中。2.人类：(1)胃肠道动力效应：食道：本品可增强食道蠕动和下食道括约肌张力；本品可防止胃内容物反流入食道并改善食道的清除率；胃：本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦－十二指肠的协调性；本品可减少十二指肠－胃反流；本品可改善胃和十二指肠的排空；肠：本品可加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。(2)其它效应：由于本品缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌；由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平；本品不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能；本品的药理作用开始于口服后30～60分钟。

【包装型号】10s/盒。

【贮藏方式】密封，阴凉干燥处。

【批准文号】国药准字h20040235

【有 效 期】36月

【生产厂家】宁波大红鹰药业股份有限公司

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