单硝酸异山梨酯缓释胶囊

单硝酸异山梨酯缓释胶囊(润都)说明书

【药品名称】

通用名称：单硝酸异山梨酯缓释胶囊

商品名称：单硝酸异山梨酯缓释胶囊（润都）

英文名称：isosorbidemononitratesustainedreleasecapsules

【成 份】

化学名：1，4：3，6-二脱水-d-山梨糖醇-5-硝酸酯

分子式：c6h9no6

分子量：191.14

【药品成份】本品主要成分为单硝酸异山梨酯。

【主要作用/适应症】冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

【性 状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色微丸。

【用量用法】口服。每日一次，每次1粒，用适量温水整粒吞服(不可咀嚼)。对循环不稳定者，首次服药可能引起血管性虚脱症状，也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂早晚各半片以明显减少上述症状。

【规格包装】50mg*20s

【禁忌使用】对本品任一成份过敏者。急性循环衰竭(休克，血管性虚脱)。心源性休克(除采用适当措施保证舒张末期压足够高外)。严重低血压(收缩压低于90mmhg)。硝酸盐治疗期间，不能使用西地那非。急性心肌梗塞伴低充盈压(除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用)。

【不良反应】使用本品最常见的不良反应为头痛(>10%患者)，但随着时间的推移和持续应用会逐渐减退。在首次用药或增加剂量时，常可见直立位低血压和/或轻度头痛。这些症状可能与头昏、嗜睡、反射性心动过速和乏力有关。罕见(<1%患者)恶心、呕吐、潮红和皮肤过敏反应(如红斑)，有时可能很严重。个别病例出现剥脱性皮炎。有使用有机硝酸盐出现严重低血压的报道，包括恶心、呕吐、坐立不安、苍白、多汗。罕见虚脱现象(常伴有心动过缓和晕厥)。罕见严重低血压导致心绞痛症状加重现象。有几例硝酸盐诱导的括约肌松弛引起的心口灼热的报道。使用本品治疗期间因可使换气不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。

【儿童用药】本品在儿童的安全性、有效性尚未确立。

【注意事项】1、下列患者的用药需医生特别监护：肥厚性阻塞性心肌病：缩窄性心包炎；急性心包填塞：低充盈压，如急性心肌梗塞，左室功能损伤(左室衰竭)：主动脉和/或二尖瓣狭窄。伴有颅内压升高的疾病。体位性循环调节障碍。本品不适用于急性心绞痛发作。尽管本品的释放分两个阶段进行，如服药后30％的有效成分迅速释放，但对于急性心绞痛发作并不能马上奏效。有耐药性，且与其他硝基化合物有交叉耐药现象。持续使用本品的患者应被告知不能使用含西地那非的产品。使用本品进行治疗不应因使用含西地那非的产品中断，因为那样容易增加心绞痛发作的危险。本品可在一定程度上影响人的反应速度，例如驾驶及操作机械的能力受到影响，若同时饮用酒精，这种情况会更显著。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠初3个月的妇女禁用。哺乳期妇女应慎用本品。

【老年患者用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

【药物过量】大鼠和小鼠分别灌胃给予1965和2581mg/kg的单硝酸异山梨酯可见明显的死亡。人类使用本品过量的临床症状有：血压≤90mmhg，苍白，出汗，脉搏微弱，心动过速，直立时轻度头痛，头痛，虚弱，头昏，恶心，呕吐，腹泻，使用其他有机硝酸盐药物的患者有高铁血红蛋白血症的报道。单硝酸异山梨酯可生物转化释放亚硝基离子，可能引起高铁血红蛋白血症和发绀，呼吸急促，焦虑，意识丧失，心脏停博。极高剂量可造成颅内压升高而出现脑部症状。常规措施。终止药物的给予。硝酸盐引起的低血压的常用方法。患者应水平放置，头低位，脚抬起。给氧。增加血容量。针对休克的治疗(患者应严密监护)。特殊措施。如果血压很低，应升高血压，给予去甲肾上腺素或肾上腺素等拟交感神经药。高铁血红蛋白血症的治疗。使用维生素c、亚甲基蓝或甲苯胺蓝。给氧(如果必要)。人工通气。透析(如果必要)。复苏。如果出现呼吸和循环停止，请立即采用复苏术。

【药物相互作用】

1、同时服用具降血压作用的药物，如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精，精神安定剂，三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。

2、和治疗勃起功能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用，可能引起致命的心血管并发症，因此使用本品时不能使用西地那非。

3、有报道同时服用二氢麦角胺，本品可能会提高前者的血药浓度而增强其升压作用。

【药代动力学】口服给药后，约5小时血药浓度达到峰值，单硝酸异山梨酯吸收完全，生物利用度为90-100%。若与食物同时服用，吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50l，消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为一氧化氮和山梨醇，前者为活性成分，后者为无活性成分。微量的单硝酸异山梨酯和山梨醇经肾排泄。健康志愿者和慢性稳定性心绞痛患者的药代特征相似。

【药理毒理】药理：本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。像其他有机硝酸酯一样，单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使cgmp增多，激活cgmp依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加，减少回心血量，从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷)；通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力(后负荷)，心肌做功减少；心脏前后负荷的降低，从而减少心肌耗氧量。而且，当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时，单硝酸异山梨酯可选择性扩大冠状动脉，能促进心肌血流的重新分布，使冠脉灌注量增加，硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位，以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用抗心肌缺血作用。毒理：对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服ld5050约为2000～2500mg/kg，对鼠和狗分别进行了72周和52周的长期毒性研究，首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。对两代小鼠进行了生殖力研究，对小鼠和兔进行了致畸性研究，在母体致毒剂量下，未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明，所有诱变性试验均为阴性。不管是小鼠和兔的长期毒性实验，还是对小鼠125周(雄性)，和138周(雌性)的致癌性研究均未发现致癌作用，表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。

【包装型号】铝塑包装，每板10粒，每盒2板。

【贮藏方式】遮光，密闭保存。

【执行标准】ws1-(x-116)-2006z

【有 效 期】24月

【生产厂家】珠海润都民彤制药有限公司

【批准文号】国药准字h20073914

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