磷酸伯氨喹片

磷酸伯氨喹片(科瑞)说明书

【药品名称】

  通用名称：磷酸伯氨喹片

  商品名称：磷酸伯氨喹片(科瑞)

  英文名称：primaquinephosphatetablets

【成 份】

  化学名：n4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸盐

  分子式：c15h21n3oh3po4

  分子量：455.33

【药品成份】磷酸伯氨喹

【规格包装】13.2mg*1000s

【性 状】本品为糖衣片，除去糖衣后显橙红色。

【不良反应】1.本品毒性反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg(基质)时，易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应；少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血，这种溶血反映仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。一旦发生应停药，作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁血红蛋白过多症，出现紫绀、胸闷等症状，应用亚甲蓝1～2mg/kg作静脉注射，能迅速改善症状。

【用量用法】1成人常用量口服，按伯氨喹计。根治间日疟每日3片，连服7日。用于杀灭恶性疟配子体时，每日2片，连服3日。2小儿常用量口服，按氨喹计，根治间日疟每日按体重0.39mg/kg，连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时，剂量相同，连服3日。

【注意事项】1.仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶（nadh）缺乏等病史。2.肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。3.应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。4.哺乳期妇女慎用。

【禁忌使用】葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用。孕妇禁用。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】1本品作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。2米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，故伯氨喹与此二药同用后，其血药浓度大大提高，维持时间也延长，毒性增加，但疗效未见增加。3不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。

【药理毒理】本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰dna的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽(gsh)转变为氧化型谷胱甘肽(gssh)，当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ(nadph)。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ(nadp)，而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【药代动力学】口服后在肠内吸收快而完全，生物利用度(f)约96%，口服45mg(基质)，在1小时内血浆中浓度达峰值(cmax)，约250mg/l。主要分布在肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。t1/2为5.8小时(3.7～7.4小时)，大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久，故需反复多次服药才能收效。

【有 效 期】24月

【包装型号】13.2mg*1000s/盒。

【生产厂家】重庆科瑞制药(集团)有限公司

【批准文号】国药准字h50020542

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