头孢丙烯颗粒

头孢丙烯颗粒(力宏)说明书

【药品名称】

  通用名称：头孢丙烯颗粒

  商品名称：头孢丙烯颗粒(力宏)

  英文名称：cefprozilgranules

【成 份】

  分子式：c18h19n3o5s·h2o

  分子量：407.45

【药品成份】本品主要成分为头孢丙烯，其中顺式异构体含量约占90％。其化学名为(6r，7r)-7-[(r)-2-氨基-2-(对羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-3-丙烯-5-硫杂-l-氮杂二环-(4，2，0)辛-2-烯-2-羧酸一水合物。

【规格包装】0.125g*6袋

【性 状】本品为加矫味剂的颗粒；气芳香，味甜。

【不良反应】头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反应，包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛等。亦可发生过敏反应，常见为皮疹、荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。

【用量用法】口服。成人上呼吸道感染：一次o.5g，一日1次;下呼吸道感染：一次0.5g，一日2次;皮肤或皮肤软组织感染：一日0.5g，分1次或2次服用;严重病例：一次0.5g(10m1)，一日2次。疗程一般7～14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10日。小儿(2～12岁)上呼吸道感染：按体重一次7.5mg/kg，一日2次;皮肤或皮肤软组织感染：按体重一次20mg/kg，一日1次。小儿(6个月～12岁)中耳炎：按体重一次15mg/kg，一日2次;急性鼻窦炎：按体重一次7.5mg/kg，一日2次，严重病例，一次15mg/kg，一日2次。疗程一般7～14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10日。肾功能不全患者服用本品应按下表调整剂量：肌酐清除率(m1/分钟)剂量(mg)服药间隔,30～120常用剂量常规间隔,0～29*50%常用剂量常规间隔,血液透析可清除体内部分本品，因此应在血液透析完毕后服用。肝功能受损患者无需调整剂量。配制方法：本品每包含头孢丙烯125mg。先摇松颗粒，分两次加饮用水配制成5m1溶液，即125mg/5m1，摇匀后服用。

【注意事项】1.本品与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。2.肾功能减退及肝功能损害者慎用。确诊或疑有肾功能减退的患者在用本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查，在这些患者中，常规剂量时血药浓度较高或／和排泄减慢，故应减少本品的每日用量。3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4.长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予对耐药菌有效的抗菌药物。5.对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（coombs）试验可出现阳性；尿糖还原试验[benedict或feling氏试剂或硫酸铜片状试剂(clinitest片)]可呈假阳性，但尿糖酶学试验(如tes，tape尿糖试纸)不产生假阳性；高铁氰化物血糖试验可呈假阴性，但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高。本品不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。6.孕妇慎用；哺乳期妇女一次口服本品1g，可在乳汁中测得少量药物(<服用量的0.3%。24小时平均浓度为0.25mg／l～3.3mg／l。由于尚不明确本品对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎或暂停哺乳。7.尚无6个月以下小儿患者使用本品的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于此年龄段小儿的药物半衰期延长)的报道。8.在老年人(≥65岁)，本品的平均药-时曲线下面积(auc)相对于年轻成人增高35％～60％。老年患者宜在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

【禁忌使用】对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

【老年患者用药】健康老年志愿者(大于65岁)给予1g头孢丙烯，与20-40成人相比，auc升高35%-60%，肾清除率下降40%。临床研究显示，当老年人接受和成人同样剂量时，安全有效性是可以接受的，且和非老年患者相当。

【儿童用药】尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于在此年龄段儿童药物半衰期延长)的报道。

【药物相互作用】1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。2.克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。3.本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值(auc值)增加一倍。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇慎用。2.哺乳期妇女一次口服本品1g，可在乳汁中测得少量药物(＜服用量的0.3%。24小时平均浓度为0.25mg／l～3.3mg／l。由于尚不明确本品对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎或暂停哺乳。

【药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌作用。对革兰氏阳性菌抗菌活性突出。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

【药物过量】本品主要经肾脏清除，对严重过量，尤其是肾功能损伤患者，血液透析有助于清除本品。

【贮藏方式】密封，置阴凉干燥处。

【药代动力学】文献报道，受试者空腹口服头孢丙烯，约95％给药量可被吸收。健康者平均血浆半衰期(t1/2)为1.3小时，稳态分布容积(vd)约0.23l/kg。总清除率(cl)和肾清除率分别为3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。受试者空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g，平均血药峰浓度(cmax)分别为6.1，10.5和18.3μg/ml，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，尿回收率约为服药量的60%。口服250mg、500mg和1g后最初4小时，尿中平均浓度分别为700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml。与食物同服不影响头孢丙烯的吸收(auc)和血药峰浓度，但达峰时间(tmax)可延长0.25小时至0.75小时。血浆蛋白结合率约为36％，当血药浓度在2～20μg/ml范围内时，血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg，每8小时一次，连续10天，未见有药物血浆蓄积现象。肾功能减退患者，根据其肾功能损害程度不同，头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时；肾功能完全丧失患者，头孢丙烯的血浆半衰期可达5.9小时。血液透析时，半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确(见注意事项与用法用量)。头孢丙烯在肝功能损伤患者的血浆半衰期(t1/2)可增至2小时左右，但这种改变并不意味着肝功能损伤患者需调整剂量。老年人(≥65岁)平均血药浓度-时间曲线下面积(auc)相对于年轻成人约增高35％～60％，女性血药浓度-时间曲线下面积(auc)较男性血药浓度-时间曲线下面积(auc)高15％～20％。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量药物(<服入量的0.3％)。24小时平均浓度为0.25～3.3μg/ml。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。

【有 效 期】24月

【包装型号】药用复合膜，6袋/盒。

【批准文号】国药准字h20060186

【执行标准】ybh41042005

【生产厂家】先声药业有限公司

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