烟酸缓释胶囊

烟酸缓释胶囊说明书

【药品名称】

  通用名称：烟酸缓释胶囊

  商品名称：烟酸缓释胶囊

  英文名称：nicotinicacidsustainedreleasecapsules

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色小丸。

【药品成份】烟酸。

【用量用法】本品应在少量低脂肪饮食后睡前服用。口服，推荐1~4周剂量为一次2粒（0.5g），一日一次；5～8周剂量为一次4粒（1g），一日一次。第9周起一次6粒（1.5g），一日一次。最大剂量可加至每天剂量为8粒（2.0g）。

【规格包装】0.25g*36s

【禁忌使用】对烟酸或本品中任何其它成分过敏者;严重的或原因未明的肝功能障碍患者，活动性消化性溃疡患者或动脉出血患者。

【不良反应】对本品一般耐受性好，副反应温和、短暂。常见的副作用是发生皮肤潮红（如感觉温热、皮肤发红、瘙痒或麻刺感），可伴有头晕、心动过速、心悸、气短、出汗、寒颤和/或水肿，在极少数患者可导致晕厥。其他不良反应有腹痛、腹泻、消化不良和皮疹，偶见恶心、呕吐及鼻炎等。女性患者不良反应的发生率普遍高于男性。在临床研究或常规治疗过程中，也有报道应用烟酸制剂出现过以下不良反应：全身症状：水肿、全身乏力、寒颤；心血管：房颤及其它心律失常、心动过速、心悸、直立性低血压；眼睛：中毒性弱视、囊样斑块水肿；胃肠道：活动性消化性溃疡、黄疸；新陈代谢：糖耐量下降、痛风；肌肉骨骼：肌痛；神经：头晕、失眠；皮肤：高色素沉着、黑棘皮病、斑丘疹、荨麻疹、皮肤干燥、出汗；其它：偏头痛。临床实验室异常血生化：血清转氨酶（参见注意事项）、低密度脂蛋白、空腹血糖、尿酸、总胆红素、淀粉酶升高、血磷降低；血液：血小板计数减少、凝血酶原时间延长（参见注意事项）。

【儿童用药】尚不明确。

【注意事项】1、本品不能用同等计量的速效烟酸制剂替代。对于从服用速释烟酸转为本品治疗的患者，应从低剂量开始，然后再逐渐增大剂量至产生较好疗效。在用同等剂量速释烟酸制剂替代烟酸缓释制剂的患者，已有发生严重肝脏毒性包括爆发性肝坏死者。大量饮酒和/或有肝病史的病人应慎用本品，活动性肝病或原因不明的转氨酶升高患者禁用本品。在本品治疗期间注意进行肝功能检查，应在治疗前、第一年每6—12周和1年后定期（大约6个月）检查血清转氨酶。需特别注意转氨酶升高的病人，应立即复查并增加检查频率。如有继续升高的表现，特别是升至正常值高限的3倍并持续存在或伴有呕吐、发热和/或身体不适，应停用本品。2.少数病例的横纹肌溶解症与联合应用烟酸（≥1g/日）和hmg-coa还原酶抑制剂有关。医生在将本品与hmg-coa还原酶抑制剂联合应用时应慎重权衡利弊，并严密监测病人有无肌肉疼痛、触痛、无力的征兆或症状，尤其在用药的最初几个月和增加任一药物剂量期间。在此期间医生应考虑定期监测血清肌酸磷酸激酶和钾离子，但仍无法保证能防止严重肌病的发生。3患有黄疸肝炎、肝胆疾病、糖尿病或消化道溃疡的患者，在服用烟酸缓释胶囊期间应严格监控。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药代动力学】据国外资料，烟酸缓释胶囊服用后的药代动力学如下所示：吸收：烟酸口服后被迅速、充分地吸收（至少达60%—76%的口服剂量）。为了提高生物利用度以及减少胃肠道不适，建议在少量低脂肪饮食后睡前服用。分布：在大鼠进行的同位素放射标记烟酸实验研究表明：烟酸及其代谢物集中于肝脏、肾脏和脂肪组织。代谢：由于烟酸快速和广泛的首过代谢具有种族特异性和剂量—速率特异性，因此烟酸的药代动力学参数复杂。人服用烟酸后，通过两种途径进行代谢：（1）通过和甘氨酸简单结合形成烟酰甘氨酸（nua），经尿排泄，可能有少量的可逆代谢再转化为烟酸。（2）形成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（nad）。在治疗高血脂症的剂量时，两条代谢途径呈饱和状态，因此，烟酸缓释胶囊多次用药时，烟酸剂量与血浆烟酸浓度之间为非线性关系。排泄：单剂量或多剂量烟酸缓释胶囊服用后，大约有60%—76%的剂量以烟酸及其代谢物的形成经尿排泄。多剂量服用后高达12%的服药剂量以原形排出。尿液中代谢物的比率取决于给药剂量。

【药理毒理】烟酸在体内烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nad)辅酶系统中转变为nad后发挥降脂效应。烟酸可以使总胆固醇（tc）、低密度脂蛋白（ldl—c）和甘油三酯（tg）水平下降，并使高密度脂蛋白（hdl—c）水平上升。烟酸还能降低载脂蛋白b—100（apob）、大部分极低密度脂蛋白（vldl）、部分ldl和脂蛋白a[lp(a)]的血清水平。小鼠终生服用1%烟酸溶液无致癌作用；ames试验显示烟酸无致畸性；尚未对烟酸的生育毒性进行研究。尚未对烟酸缓释胶囊的致癌、致畸或生育毒性进行研究。

【包装型号】36s/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20120101

【有 效 期】24月

【生产厂家】广东环球制药有限公司

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