盐酸左氧氟沙星胶囊

盐酸左氧氟沙星胶囊(左丰)说明书

【药品名称】

  通用名称：盐酸左氧氟沙星胶囊

  商品名称：盐酸左氧氟沙星胶囊(左丰)

  英文名称：levofloxacinehydrochloridecapsules

【成 份】

  分子式：c18h20fn3o4·hcl·h2o

  分子量：415.85

【药品成份】盐酸左氧氟沙星。其化学名为：(s)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7h-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物。

【规格包装】0.1g*12s

【性 状】本品为胶囊剂,内容物为类白色或淡黄色粉末。

【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血清转氨酶增高、血清总胆红素升高等。上述不良反应发生率在0.1～5％之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

【用量用法】口服，成人每次0.1～0.2g，每日两次。病情偏重者可增为每日三次。

【注意事项】1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。2.本品大剂量应用或尿ph值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。4.应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。5.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。7.偶有用药后跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

【禁忌使用】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

【老年患者用药】老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【药物相互作用】1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素p450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3.本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6.本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

【药理毒理】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌dna旋转酶(细菌拓扑异构酶ii)的活性，阻碍细菌dna复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰氏阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链性菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。毒理作用：急性毒性：经口投药时ld50：小鼠为1.881mg/kg，大鼠为1.478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化.但在800mg/kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓m/e的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中ph值降低的现象。慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80以及320mg/kg时，出现流涎、尿中ph高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10、25以及62.5mg/kg时均未出现毒性变化。生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。围产期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠(3-4周龄)和猎兔犬(4月龄)经口投药7天时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬(13月龄)经口投药7天时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射(14天)时，在30mg/kg时未出现有关节毒性。光毒性试验：照射长波长紫外线(320-400nm)，以小鼠耳廊厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【药代动力学】口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度(cmax)约为1.6mg/l，达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%～40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

【有 效 期】24月

【包装型号】12粒/板。

【生产厂家】济南利民制药有限责任公司

【批准文号】国药准字h20044927

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