硫唑嘌呤片

硫唑嘌呤片(依木兰)说明书

【药品名称】

通用名称：硫唑嘌呤片

商品名称：硫唑嘌呤片(依木兰)薄膜衣片

英文名称：azathioprinetablets

【成 份】

化学名：6-［5-（１-甲基-4-硝基-1h-咪唑基）硫代］-1h-嘌呤

分子式：c9h7n7o2s

分子量：277.27

【药品成份】成份：硫唑嘌呤。

【主要作用/适应症】 1、急慢性白血病；特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮；慢性非特异性溃疡性结肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎、增殖性肾炎等。

【性 状】本品为淡黄色片。

【用量用法】1、口服，每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；2、异体移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；3、白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

【规格包装】50mg*100s

【禁忌使用】已知对本品高度过敏的患者禁用。

【不良反应】较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎，亦可发生皮疹，偶见肌萎缩。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【注意事项】致肝功能损害，故肝功能差者忌用，亦可发生皮疹，偶致肌肉萎缩，用药期间严格检查血象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】可致畸胎，孕妇忌用

【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代谢物）代谢成无活性产物，结果使巯基嘌呤的毒性增加，当二者必须同时服用时，硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低，硫唑嘌呤可降低6－巯嘌呤的灭活率，6－巯嘌呤的灭活通过下列方式：酶的s－甲基化，与酶无关的氧化，或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应，在组织中缓缓释出6－巯嘌呤而起到前体药物的作用。

【药代动力学】硫唑嘌呤的肠吸收较6－巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为6－巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗效。

【药理毒理】药理作用：在体内几乎全部转变成6－巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。可通过对rna代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。毒理：大鼠长期腹腔注射本品达4～5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。

【包装型号】50mg*100s/盒。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【批准文号】注册证号H20170288

【有 效 期】24月

【生产厂家】Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd

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