克拉霉素片

克拉霉素片(克拉仙)说明书

【药品名称】

  通用名称：克拉霉素片

  商品名称：克拉霉素片(克拉仙)

  英文名称：clarithromycintablets

【成 份】

  化学名：6-o-甲基红霉素

  分子式：c38h69no13

  分子量：747.96

【药品成份】每粒黄色薄膜衣片含克拉霉素0.25g。

【规格包装】250mg*8s（克拉仙*雅培）

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【不良反应】有报道患者在口服克拉霉素后，出现胃肠道不适(恶心、胃部灼热感、腹部疼痛、呕吐和腹泻)、头痛和味觉改变等反应．与其它大环内酯类药物一样，克拉霉素曾有造成肝功能异常，包括转氨酶升高，黄疸或无黄疸的肝细胞性和/或胆汁淤积性肝炎的报告，但并不频繁。这种异常可能会很严重，但通常是停药后可逆转的。有极少数肝功能衰竭而致死的报道，都与同时患有严重的疾病和/或同服其它药物有关。有一些患者服用本品后出现粒细胞减少和听力丧失的报告，通常停药后这些症状将会自行消失。对于服用克拉霉素片剂的患者，还有以下副作用的报道：舌炎、口腔炎、念珠菌性口腔炎，并且当下列药物与克拉霉素联合应用时可以升高这些药物的血清浓度：阿司咪唑、麦角碱、三唑仑、咪唑安定、环孢霉素、华法林，洛伐他汀、丙吡胺，苯妥英和利福布汀等。与其它大环内酯类药物相似，克拉霉索很少会引起qt间期的延长、室性心动过速和尖端扭转型室性心动过速。和其它抗生素相似，在克拉霉素治疗期间罕见报道耐药菌或真菌引起的二重感染，应立即停药并给予相应的治疗措施。对于患有aids或其它免疫缺陷疾病的患者，他们在长期大剂量使用克拉霉索治疗分枝杆菌引起的感染后，很难区分克拉霉素相关的副作用和hiv本身的病症或并发症。另外，有报道患者在使用亮拉霉素后同时出现味觉和嗅觉的改变。还有应用克拉霉素治疗的患者出现舌和牙齿变色的报告。这种现象在牙科医生进行洁牙处理后通常可消失。也有一些低血糖的报道，其中一部分发生在同时授受降糖药物或胰岛素治疗的患者身上。偶尔有个别病例报道出现血小板减少。有少数病例报道出现了血肌酐水平升高，但尚未建立与克拉霉素之间的相关关系。有使用克拉霉素时出现间质性肾炎的报告。有克拉霉素和秋水仙碱联合应用时出现秋水仙碱毒性的上市后报告，特别是应用在老年患者时，有些是发生在肾功能不全的患者中。在这些患者中有死亡病例的报道。(详见包装内部说明书)

【用量用法】1.成人：口服，常用量一次0.25g(1片)，每12小时1次；重症感染者一次0.5g(2片)，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。2.儿童：口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次；体重12～19kg，一次0.125g(半片)，每12小时1次；体重20～29kg，一次0.1875g(3/4片)，每12小时1次；体重30～40kg，一次0.250g(1片)，每12小时1次；根据感染的严重程度应连续服用5～10日。(详见包装内部说明书)

【注意事项】应注意克拉霉素和其它大环内酯类抗生襄及林可霉素和克林霉素之间可能有交叉耐药。血液透析或腹膜透析对克拉霉素的血浆浓度影响不大。由子克拉毒素主要通过肝脏进行代谢和排泄，因此．肝功能不全、中度到重度肾功能衰竭的病人和老年患者(65岁以上)慎用本品。有报告同时使用克拉素素和西沙必利时西沙必利的血药浓度增加。这可能引起qt间期延长和心律失常：包括室性心动过速、心室颤动和尖端扭转型室性心动过速等。也有报告同时使用克拉霉素和匹莫齐特时出现相似现象。服用克拉霉素后，有发生粒细胞减少的报道，但停药后粒细胞即可恢复。应用抗菌药，包括大环内酯类抗生素均可能引发不同程度的伪膜性肠炎。有联合应用克拉霉素和秋水仙碱出现秋水仙碱毒性的上市后报告，特别是老年患者及肾功能不全的患者．其中某些病例死亡。与其它抗生素相似，长期或重复使用克拉霉素可能出现耐药菌或真菌引起的二重感染，此时必须立刻停止用药并采取适当的支持疗法。克拉仙干混悬剂中含蔗糖，因此不适用于遗传性果糖不耐受、葡萄糖/半乳糖吸收障碍综合征或存在蔗糖-异麦芽糖酶缺乏的患者。置于儿童不能接触到的地方。(详见包装内部说明书)

【禁忌使用】对克拉霉素及其他化学结构与之类似的药物过敏的病人禁用克拉霉素治疗．禁用于严重肝功能不全的患者。克拉霉素不能与阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特、特非那丁、麦角胺及双氢麦角胺等药物联合使用。(详见包装内部说明书)

【老年患者用药】老年人的耐受性与年轻人相仿。(详见包装内部说明书)

【儿童用药】6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。(详见包装内部说明书)

【药物相互作用】1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。2.本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。3.与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素p450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。4.与hmg—coa还原酶抑制药(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用，极少有横纹肌溶解的报道。5.与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致q—t间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致q—t间期延长，但无任何临床症状。6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。7.与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。8.hiv感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收，使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。9.与利托那韦合用，本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。10.与氟康唑合用会增加本品血浓度。(详见包装内部说明书)

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女服用克拉霉素的安全性尚未明确，禁用于孕妇和哺乳期妇女。(详见包装内部说明书)

【药理毒理】1.药理：本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50s亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。2.毒理：本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞dna合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍)，对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。(详见包装内部说明书)

【药物过量】当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。(详见包装内部说明书)

【贮藏方式】遮光，密封干燥处保存

【药代动力学】口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(f)为55%。食物可稍延缓吸收，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(cmax)2.2mg/l；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/l，其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/l，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/l，其代谢物为0.83～0.88mg/l。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期为4.5～4.8小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14c标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。(详见包装内部说明书)

【有 效 期】60月

【包装型号】250mg*8s/盒。

【生产厂家】上海雅培制药有限公司

【批准文号】国药准字h20033044

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