硝酸异山梨酯片

硝酸异山梨酯片(华润双鹤)说明书

【药品名称】

  通用名称：硝酸异山梨酯片

  商品名称：硝酸异山梨酯片

  英文名称：isosorbidedinitratetablets

【性 状】本品为白色片。

【药品成份】本品主要成份为单硝酸异山梨酯。

【用量用法】口服：预防心绞痛，一次5～10mg，一日2~3次，一日总量10~30mg由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药：一次5mg，缓解症状。

【规格包装】5mg*60s

【禁忌使用】下列情况禁用本品：对单硝酸异山梨酯或其他组分过敏急性循环衰竭(休克、虚脱)心源性休克(除非有适当措施维持足够的舒张末期压力)肥厚梗阻型心肌病、缩窄型心包炎或心包填塞严重低血压(收缩压低于90mmhg)颅内压增高者严重贫血症者青光眼患者用硝酸酯类治疗期间，不可使用西地那非。

【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

【儿童用药】这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。

【注意事项】1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。2.在下列情况下使用本品应十分注意，并在医生指导下使用：低充盈压患者，例如急性心肌梗死，左心衰竭；主动脉和/或二尖瓣狭窄患者；伴有颅内压增高的疾病，直立性低血压。3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应，例如产生昏厥。4.患有严重的大脑多发性硬化症者，使用本品应极度谨慎。5.长期用药可出现耐受性，尤其在单硝酸异山梨酯的血药浓度高且稳定时更是如此，因此建议将剂量保持在最低水平，并且服用当日最后一剂时，其时间不应迟于晚饭时间。6.治疗期间应避免饮酒，否则会使本品扩血管作用增强。7.本品会影响患者驾驶或机械操作的反应速度。8.在使用本品期间，不可服用西地那非。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ismn是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。

【老年患者用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

【药物过量】药物过量可出现下列征兆：血压降低(≤90mmhg)；苍白；出汗；脉搏微弱；心动过速；站立时头晕；头痛；乏力，恶心；呕吐；腹泻。接受其他有机硝酸酯类治疗的患者有发生高铁血红蛋白血症的报道，单硝酸异山梨酯在体内转化并释放出亚硝酸根离子，将导致高铁血红蛋白血症和紫绀，并继发呼吸急促、焦虑、意识丧失和心脏停搏。不能排除过量服用单硝酸异山梨酯可导致此不良反应。很高剂量时颅内压会增高，导致脑部症状。治疗措施：1.停用药物。2.硝酸酯类所致低血压的处理措施—病人平卧，降低头部，抬高腿部。-供氧-增加血容量-针对休克的专门治疗(将病人收入监护病房)。3.如果血压过低，应用拟交感神经类药物，如盐酸肾上腺素或盐酸去甲肾上腺素升高血压。4.高铁血红蛋白血症的治疗--用维生素c，亚甲蓝，甲苯胺蓝治疗-吸氧(如有必要)-启动人工通气-血液透析(如有必要)。5.复苏治疗--如有呼吸和循环停止的征兆，应立刻采取复苏治疗。

【药物相互作用】与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。

【药代动力学】文献报道，单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，服药后1小时血药浓度达峰值，单次服用本品20mg片剂的cmax为360μg/l，食物对本品的吸收没有影响，无肝脏首过效应，生物利用度可达90-100%，半衰期为4-5小时，血浆蛋白结合率低(＜4%)。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约为37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿排出体外，此外25%以葡萄糖醛酸结合物形式排出，只有约2%的药物以原形排出，粪便中排出＜1%，其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。有证据表明，健康受试者和患慢性稳定性心绞痛患者的血液特性相似。单硝酸异山梨酯可经透析清除。

【药理毒理】本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样，单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使cgmp增多，激活cgmp依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加，减少回心血量，从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷)。通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力(后负荷)，心肌作功减少；心脏前后负荷的降低，从而减少心肌耗氧量。而且，当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时，单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉，能促进心肌血流的重新分布，使冠脉灌注量增加，硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位，以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用抗心肌缺血作用。对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服ld50约为2000-2500mg/kg，对鼠和狗分别进行了78周和52周的长期毒性研究，首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。对两代小鼠进行了生殖力研究，对小鼠和兔进行了致畸性研究，在母体致毒剂量下，未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明，所有诱变性实验均为阴性。不管是小鼠和兔的长期毒性实验，还是对小鼠125周(雄性)，和138周(雌性)的致癌性研究均未发现致癌作用，表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。

【包装型号】5mg*60s/瓶。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【批准文号】国药准字h11021196

【有 效 期】24月

【生产厂家】华润双鹤药业股份有限公司

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