达比加群酯胶囊

达比加群酯胶囊(泰毕全)说明书

【药品名称】

通用名称：达比加群酯胶囊

商品名称：达比加群酯胶囊(泰毕全)

英文名称：pradaxa(dabigatranetexilatecapsules)

【成 份】

分子式：c34h41n7o5ch4o3s

分子量：23.86

【药品成份】达比加群酯。

【主要作用/适应症】 预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣性房颤患者的卒中和全身性栓塞（see）。

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为黄色颗粒。

【用量用法】用水送服，餐食或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次，应维持终生治疗。

【规格包装】150mg*10s(泰毕全)

【禁忌使用】对达比加群酯过敏者禁用。

【不良反应】与其他各种抗凝药物类似，达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可避免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时，出血发生率更高。eriksson等率先报道的达比加群酯剂量递增安全性研究即bistroi研究，314例受试者术后4—8小时开始口服达比加群酯一日2次，每次12.5、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg，结果表明，各组均未见大出血事件，但最高剂量组(一日2次，每次300mg)在接受治疗初始几日内20例受试者中就有2例出现多部位出血。小出血事件的发生具有明显的剂量相关性。其他不良反应，达比加群酯与依诺肝素相比无显著差异。推荐剂量(150或220mg)下，达比加群酯严重不良反应发生率均为8％。总不良反应发生率均为77％，因严重不良反应导致治疗终止的发生率分别为8％和6％。恶心和呕吐发生率分别为21％-22％和16％-17％；11％-13％的患者出现便秘和发热；6％-7％的患者出现低血压、失眠和水肿；1％-4％的患者出现贫血、眩晕、腹泻、疱疹、头痛，尿潴留、继发性血肿、消化不良和心动过速等症状。

【儿童用药】尚不明确。

【注意事项】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药代动力学】达比加群酯是达比加群的前体药物，在体内转化为有活性的达比加群，后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。达比加群通过剂量依赖性和可逆性的方式对凝血酶靶点进行选择[ki(抑制常数)=4.5nmol/l]。同时达比加群可以抑制凝血酶诱导的血小板聚集。达比加群主要经由肾脏排泄，它不通过细胞色素p450代谢，不会影响其他依赖此系统的药物代谢，因此与其他药物之间相互作用低。达比加群作为p-糖蛋白(p-gp)的底物，可以被p-gp抑制剂和诱导剂影响其生物利用率。此外，年龄和性别对达比加群的药代动力学没有临床相关性。

【药理毒理】凝血酶是细胞外胰岛素样丝氨酸蛋白酶，在凝血过程中具有重要作用，一方面，其能使纤维蛋白原裂解成为纤维蛋白，后者参与构成不溶性血栓基质；另一方面，其能诱导血小板活化和聚集，进而引发一系列次级凝血级联反应。达比加群酯为前药，在体内转化为有活性的达比加群，后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。体外，达比加群能有效抑制人凝血酶活性[半数抑制浓度(ics0)为9.3nmol／l]，其对凝血酶的选择性[抑制常数(kl)为(4.5±0.2)nmol／l]高于凝血因子xa[ki为(3760±20)nmol／l]、胰蛋白酶[kl为(50.3±0.3)nmol／l]、纤维蛋白溶酶[k『为(1695±5o)nmol／l]和激活蛋白c[为(20930±1o)nmol／l]等。

【包装型号】10片/盒。

【贮藏方式】密封。

【执行标准】jx20110125

【有 效 期】36月

【生产厂家】boehringeringelheiminternationalgmbh

【批准文号】h20130165

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