先乐克

先乐克(尼美舒利胶囊)说明书

【药品名称】

  通用名称：先乐克(尼美舒利胶囊)

  商品名称：先乐克(尼美舒利胶囊)

  英文名称：nimesulidecapsules

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为类白色至淡黄色粉末。

【药品成份】本品主要成分是尼美舒利。

【用量用法】本品依据临床实际情况采用尽可能短的疗程。口服，成人，一次0.05~0.1g，每日2次，餐后服用。现有报道，其对儿童具有较强的中枢神经及肝脏损害，故应慎用于12岁以下儿童。

【规格包装】0.1g*6s

【禁忌使用】1.已知对尼美舒利或本品中任何成份过敏者。2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3.禁用于冠状动脉搭桥手术（cabg）围手术期疼痛的治疗。4.对尼美舒利具有肝毒性反应病史者。5.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。6.患有活动性消化道溃疡/出血，脑血管出血或其它活动性出血/出血性疾病者，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。7.严重凝血障碍者。8.严重心衰患者。9.严重肾功能损害患者。10.肝功能损害患者。

【不良反应】据国外文献报道，以下不良反应来自于临床对照试验*的数据（约7800名患者）、上市后调查数据以及个别报道。几率分类为：非常常见（>1/10）、常见（>1/100，<1/10）、少见（>1/1000，<1/100）、罕见（>1/10000，<1/1000）、非常罕见（<1/10000）。转氨酶升高常见，少见的有头晕、消化系统改变、多汗、瘙痒、皮疹等外，其他均是罕见和非常罕见。

【儿童用药】禁止12岁以下儿童使用。

【注意事项】1.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。2.如果治疗无效请终止本品的治疗。3.长期应用应监测肝肾心功能等检查。4.罕见本品引起严重肝损伤的报道，致死性报道更为罕见。服用本品治疗期间出现肝损伤症状（如厌食、恶心、呕吐、腹痛、疲倦、尿赤）的患者及肝功能检查出现异常的患者应该被终止治疗。这些患者不应该继续服用本品。有报导显示本品短期服用后引起肝损害，其中绝大多数属于可逆性病变。5.服用本品进行治疗期间必须避免同时使用已知的肝损害性药物与过量饮酒，因为任何一种因素均可能增加本品的肝损害风险。6.服用本品进行治疗期间，应建议患者避免使用镇痛药物。避免与其它非甾体类抗炎药物，包括选择性cox-2抑制剂合并用药。7.胃肠道出血、溃疡和穿孔的风险可能是致命的。无论患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有预兆症状，本品在治疗期间内的任何时间均有可能导致患者出现消化道出血或溃疡/穿孔。如果出现消化道出血或溃疡，应终止本品的治疗。对于伴有包括消化性溃疡史、消化道出血史、溃疡性结肠炎或克隆氏病在内的消化道疾病的患者，应谨慎使用本品。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕7~9个月的妇女禁止使用本品。与其它非甾体类抗炎药一样，本品不推荐用于准备怀孕的女性。与其它非甾体类抗炎药一样，通过抑制前列腺素的合成，尼美舒利可引起动脉导管闭合不全、肺性高血压、少尿、羊水过少、出血风险增加、宫缩乏力以及肢端水肿。有怀孕晚期妇女服用本品导致新生儿出现肾衰的独立报道。以兔进行的研究显示本品具有非典型性生殖毒性，而尚没有充分的孕妇使用本品的数据可参考使用。因此，本品对人类的潜在风险尚不清楚，而怀孕的前6个月不推荐使用本品。哺乳期尚不清楚尼美舒利是否能分泌进入乳汁。哺乳期间禁止使用本品。

【老年患者用药】老年人无须降低每日药量。然而，由于老年患者尤其容易发生非甾体类抗炎药物的不良反应，包括消化道出血与穿孔、肾功能损害、心功能损害与肝功能损害。所以，建议给予老年患者以正确的临床指导，应该密切注意观察提示老年患者脏器损害的临床表现与实验室指标的变化。

【药物过量】非甾体类抗炎药物急性药物过量引起的症状往往限于昏睡、嗜睡、恶心、呕吐与上腹部疼痛，而这些症状经过支持治疗后一般均能好转。消化道出血也可能发生。高血压、急性肾功能衰竭、呼吸抑制与昏迷也可能发生，但非常罕见。服用非甾体类抗炎药物被报道引起过过敏反应，过量应用也可能引发过敏反应。非甾体类抗炎药物过量没有特效解毒剂，对于非甾体类抗炎药物过量的患者应该进行对症治疗与支持治疗。没有透析消除尼美舒利的数据可供利用，但考虑到尼美舒利的高血浆蛋白结合率(大于97.5%)，药物过量时透析方法应该无效。服药后4小时内出现症状或药物过量的患者应该被给予催吐和/或活性碳(成人60~100g)和/或渗透性导泻治疗。尼美舒利的高血浆蛋白结合率可能导致利尿、碱化尿液、血液透析与血液灌流措施无效。肾功能与肝功能应被密切监测。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药代动力学】据国外文献报道，尼美舒利口服吸收良好。成人单次口服尼美舒利100mg后2~3小时达血浆峰浓度（3~4mg/l），auc为20~35mg&amp;middot;h/l。每日2次，连续应用7天获得的药动学参数与单次给药获得的药动学参数没有显著的差异。尼美舒利与血浆蛋白的结合率超过97.5%。尼美舒利在肝脏内通过包括细胞色素p4502c9（cyp2c9）异构酶在内的多条途径被广泛代谢，因此可能与其它同时应用而被cyp2c9代谢的药物发生药物相互作用。尼美舒利的主要代谢产物是对羟基衍生物，该代谢产物也具有药理学活性。服药后约0.8小时血液循环中即出现此活性代谢产物，但其含量并不高。羟基尼美舒利是血浆中发现的唯一的代谢产物形式，几乎全部以糖醛衍生物的结合形式存在。半衰期在3.2~6小时内。尼美舒利主要随尿液排泄（约占应用剂量的50%）。仅有1~3%以原型的形式排出。约20%的服用药物代谢后随粪便排出。老年人单次与多次服用尼美舒利后，其药动学特性不变。以轻中度肾功能损害患者（肌酐清除率30~80ml/min）和健康志愿者进行的单次用药对照试验显示，与健康志愿者相比，轻中度肾功能损害患者的尼美舒利及其主要代谢产物的血浆峰浓度并未升高，auc与消除半衰期（t1/2&amp;beta;）分别提高与延长了50%，但仍在健康志愿者药动学参数数据变化范围之内。多次用药并未引起药物蓄积。尼美舒利禁用于肝损伤患者。

【药理毒理】本品属非甾体类抗炎药，具有镇痛、抗炎、解热作用。其作用机理尚未完全清楚，可能主要与抑制前列腺素的合成、白细胞的介质释放和多形核白细胞的氧化反应有关。由于尼美舒利通过尼美舒利是高度选择性抑制炎症性前列腺素合成酶cox-2的活性，对cox-1没有作用，所以大大减少消化系统不良反应，对阿司匹林敏感的支气管哮喘亦安全

【包装型号】0.1g*6s/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20010428

【有 效 期】24月

【生产厂家】苏州东瑞制药有限公司

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