酒石酸伐尼克兰片

酒石酸伐尼克兰片(艾乐畅)说明书

【药品名称】

通用名称：酒石酸伐尼克兰片

商品名称：艾乐畅

英文名称：vareniclinetartratetablets

【成 份】

化学名：7，8，9，10-四氢-6，10-亚甲基-6h-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯并氮杂卓-(2r，3r)-2，3-二羟基丁二酸盐(1：1)

分子式：c13h13n3·c4h6o6

分子量：361.36

【药品成份】主要成份为酒石酸伐尼克兰。

【主要作用/适应症】 适用于成人戒烟。

【性 状】本品为白色至类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【用量用法】本品用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg。1.第1-3日：0.5mg，每日1次(白色片)2.第4-7日：0.5mg，每日2次(白色片)3.第8日-治疗结束：1mg，每日2次(淡蓝色片)4.患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用本品。5.对无法耐受本品不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至每日2次，每次0.5mg。6.本品应用水整片吞服，餐前餐后均可服用。7.患者应服用本品治疗12周。8.对于经12周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个12周疗程，剂量仍为每日2次，每次1mg(见

【规格包装】1mg/片

【禁忌使用】1.对盐酸曲马多缓释片高度敏感者以及酒精安眠药镇痛剂或其它精神药物急性中毒的患者。2.盐酸曲马多缓释片慎用于阿片类药依赖者病因不明的意识紊乱呼吸中枢和呼吸功能紊乱颅压增高而无人工呼吸设备的情况及岁以下婴幼儿。

【不良反应】1.无论是否接受戒烟治疗，戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、情绪沮丧、失眠、易怒、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。本品临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。2.本品的多项临床研究涉及约4000名患者，治疗时间最长为1年(平均给药84天)。如出现不良反应，通常发生在治疗的第一周，严重程度大多为轻至中度。不同年龄、种族或性别的不良反应发生率无差异。3.完成初始剂量递增后，患者服用推荐剂量每日2次，每次1mg。报告最多的不良事件为恶心(28.6%)。恶心多数发生在治疗的早期，严重程度为轻至中度，很少导致治疗的中断。4.因不良事件中断治疗患者的比例，治疗组为11.4%，安慰剂组为9.7%。在这些患者中，治疗组常见不良事件的治疗中断率为：恶心(2.7%，安慰剂组0.6%)，头痛(0.6%，安慰剂组1.0%)，失眠(1.3%，安慰剂组1.2%)，及梦境异常(0.2%，安慰剂组0.2%)。5.下表中所列为治疗组发生率高于安慰剂组的不良反应，均按照系统器官种。

【儿童用药】由于本品在儿童或18岁以下青少年人群中的安全性及有效性数据有限，不推荐本品应用于该人群。

【注意事项】1.长期使用盐酸曲马多缓释片应注意耐药性或药物依赖性的形成疗程不应超过治疗需要并不适合用作替代治疗药物。2.常用量情况下盐酸曲马多缓释片也会有可能影响病人的驾驶或机械操作的反应能力。3.如用量超过规定剂量或与中枢神经镇静剂合用可能会出现呼吸抑制。4.肝肾功能受损的病人因其半衰期延长用药间隔要适当延长。5.心脏疾患酌情慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女应用畅沛的数据有限。动物研究显示畅沛具有生殖毒性。人类应用的潜在风险不明。妊娠期间不应应用畅沛。尚不明确畅沛是否在人类乳汁中排泌。动物研究提示畅沛可排泌至乳汁中。应权衡哺乳对于婴儿的益处及畅沛治疗对于哺乳妇女的益处，以做出继续/终止哺乳或继续/终止畅沛治疗的决定。

【老年患者用药】因老年患者更易发生肾功能减退，处方医生应考虑老年患者的肾功能状况。

【药物过量】1.上市前临床研究中未见药物过量的报告。2.一旦发生过量，应按要求给予标准支持治疗。3.研究显示对于终末期肾病患者，伐尼克兰可经透析清除。

【药物相互作用】1.基于伐尼克兰的特性及目前的临床经验，本品与其它药物间未发现有临床意义的相互作用。无需调整本品及以下合并用药的剂量。2.体外研究显示对于主要由细胞色素p450代谢的化合物，伐尼克兰不改变其药代动力学参数的可能性不大;由于不到10%的伐尼克兰经代谢消除，对已知影响细胞色素p450系统的活性物质，伐尼克兰对其的药代动力学参数的影响不大。

【药代动力学】1.吸收：伐尼克兰一般在口服给药后3～4小时达到血浆峰浓度。健康志愿者多次口服给药后，血药浓度可在4天内达到稳态。口服给药吸收完全，系统生物利用度高。伐尼克兰口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。2.分布：伐尼克兰分布于包括脑组织的各种组织中。稳态表观分布容积平均为415升（%cv=50）。伐尼克兰血浆蛋白结合率低(≤20%)，且与年龄及肾功能无关。在啮齿动物，伐尼克兰能通过胎盘并在乳汁中分泌。

【药理毒理】伐尼克兰选择性的与a4p2尼古丁乙酰胆碱受体结合，与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与a4p2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，伐尼克兰与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化一奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍）、非尼古丁受体及转运蛋白（>2000倍）的结合力。此外，伐尼克兰与5-羟色胺（5-ht3）受体具有中等亲和力(ki=350nm)。

【包装型号】14片/盒。

【贮藏方式】密封，30℃下保存。

【批准文号】国药准字H20213294

【有 效 期】24月

【生产厂家】江苏豪森药业集团有限公司

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