环孢素软胶囊

环孢素软胶囊(新赛斯平)说明书

【药品名称】

通用名称：环孢素软胶囊

商品名称：环孢素软胶囊(新赛斯平)

【性 状】新赛斯平为软胶囊，内容物为淡黄色或黄色的油状液体。

【药品成份】本品主要成份为环孢素化学名：环(e)-(2s,3r,4r)-3-羟基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基-l-α-氨基丁酰-n-甲基甘氨酰-n-甲基-l-白氨酰-l-缬氨酰-n-甲基-l-白氨酰-l-丙氨酰-d-丙氨酰-n-甲基-l-白氨酰-n-甲基-l-

【规格包装】10mg*50s(新赛斯平)

【主要作用/适应症】 1、预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。（肾炎种类很多，根据最初发病原因可分为原发性肾小球肾炎与继发性肾小球肾炎。按照时间来划分，则分为急性肾炎与慢性肾炎，又称为慢性肾小球肾炎。急性肾炎、慢性肾炎、肾病综合症、肾炎等是原发性肾炎；紫癜性肾炎、狼疮性肾炎、糖尿病肾病、高血压肾病等称为继发性肾炎。）

【不良反应】最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性，亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。（高血压病是指在静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高(>=140/90mmhg),常伴有脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变。临床上很多高血压病人特别是肥胖型常伴有糖尿病，而糖尿病也较多的伴有高血压。）

【用量用法】1、器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。2、骨髓移植：预防gvhd：移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/kg/日,分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后(约0.5～1月)，改服新赛斯平，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量,总疗程半年左右。治疗gvhd：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用新赛斯平，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。3、狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上。儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。

【注意事项】1、新赛斯平必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。2、定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。3、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。4、应避免与有肾毒性药物一起服用如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素b、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

【禁忌使用】1、对环孢素过敏者。2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。

【老年患者用药】老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用新赛斯平。

【儿童用药】小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6～11mg／kg，维持量每日2—6mg／kg。

【药物相互作用】1、新赛斯平与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用，可增加新赛斯平的血浆浓度。因而可能使新赛斯平的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、肾功能及新赛斯平的血药浓度。2、与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。3、用新赛斯平时如输注贮存超过10日的库存血或新赛斯平与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用，可使血钾增高。4、与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加新赛斯平的代谢。故须调节新赛斯平的剂量。5、与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。6、与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。7、与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用。

【药理毒理】环孢素胶囊的主药环孢素(也称环孢菌素a)为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖t-细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括Ⅰl-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的g0期和g1早期阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。

【药物过量】征兆与症状有关新山地明急性过量的资料有限。在口服量高至10克（约150毫克/公斤）时，临床所见的症状相当有限，包括呕吐、瞌睡、头痛、心动过速。在极少数病例中，还伴有可逆性的中度肾功能不全。然而，学龄前儿童经非肠道用药过量曾发生严重的中毒情况。处理对所有病例均作对症治疗和一般支持疗法。在口服后的最初几小时内，催吐和洗胃可能有益，透析和活性炭吸附血液灌流均不能有效地清除环孢素。

【贮藏方式】避光、密闭，在阴凉干

【药代动力学】1、生物利用度研究资料表明，新赛斯平软胶囊的平均环孢素生物利用度(auc)与新山地明一致，而较赛斯平的平均auc提高20～30%。以1:1由赛斯平转换成新赛斯平软胶囊后，部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化，请遵医嘱，在血药浓度监测的情况下，对服药剂量进行适当调整。　　　2、环孢素主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33～47%的环孢素存在于血浆中，4～9%存在于淋巴细胞中，5～12%在粒细胞中。41～58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。3、环孢素经肝脏代谢，已知代谢产物有15种，消除半衰期为10～27小时左右，主要以代谢物经胆汁及粪便排泄，尿中仅0.1%以原药形式排出。

【有 效 期】18月

【包装型号】铝箔包装，50粒/盒。

【生产厂家】杭州中美华东制药有限公司

【批准文号】国药准字h10960121

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