西罗莫司片

西罗莫司片(雷帕鸣)说明书

【药品名称】

通用名称：西罗莫司片

商品名称：西罗莫司片(雷帕鸣)

【性 状】本品为三角形白色或类白色糖衣片剂

【药品成份】主要成分为西罗莫司化学名：(3s,6r,7e,9r,10r,12r,14s,15e,17e,19e,21s,23s,26r,27r,34as)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34a-十六氢-9,27-二羟基-3-[(1r)-2-[(1s,

【规格包装】1mg*10s

【主要作用/适应症】 适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。

【不良反应】很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率>10%)：淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮，尿路感染；在较高剂量时很常见：贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。

【用量用法】建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(rapamune)2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(rapamune)5mg的患者。

【注意事项】西柚汁可减缓由cyp3a4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。

【禁忌使用】禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。

【老年患者用药】在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。

【儿童用药】本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。

【药物相互作用】已知西罗莫司是细胞色素cyp3a4和p-糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药理毒理】西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素il-2、il-4和il-15）激发的t淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即fk结合蛋白-12（fkbp-12）结合，生成fkbp-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司ba分子（mtor，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中g1期向s期的发展。

【药物过量】尚不明确

【贮藏方式】遮光，密闭

【药代动力学】服用西罗莫司口服溶液后迅速吸收，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时；在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司分布容积（vss/f）的平均值为12±8l/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。西罗莫司为细胞色素p450iiia（cyp3a）和p-糖蛋白（p-gp）的作用底物。西罗莫司可被肠壁和肝脏中的cyp3a4代谢，并且可被p-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此，作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。cyp3a和p-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度（地尔硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉仙霉素）；cyp3a和p-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福喷丁、圣约翰草[st.john’swort]（贯叶连翘，金丝桃素）)。西罗莫司与以上两种蛋白的抑制剂或诱导剂合用时，注意监测药物浓度。西罗莫司主要经粪便排泄，仅少量（2.2%）经尿排泄。

【有 效 期】24月

【包装型号】铝塑包装，10片/板，1板/盒

【生产厂家】PfizerLimited（爱尔兰）

【批准文号】进口注册证号H20130698

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