磷酸雌莫司汀胶囊

磷酸雌莫司汀胶囊(艾去适)说明书

【药品名称】

通用名称：磷酸雌莫司汀胶囊

商品名称：磷酸雌莫司汀胶囊(艾去适)

【性 状】本品为硬胶囊，内容物为白色粉末。

【药品成份】每粒胶囊含：相当于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二钠盐，十二烷基硫酸钠，滑石粉，硬脂酸镁，无水胶态二氯化硅。

【规格包装】0.14g*40s（艾去适）

【主要作用/适应症】 晚期前列腺癌，尤其为激素难治性前列腺癌，对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者，可作为一线治疗。

【不良反应】1、最常见的不良反应包括男子女性化乳房和阳痿；恶心/呕吐；体液潴留/水肿。2、最为严重的不良反应包括：血栓栓塞、缺血性心脏病和充血性心衰，罕见的为血管神经性水肿。3、有报道各系统/器官曾出现下列不良反应：（1）心血管系统：体液潴留较常见，充血性心衰，心脏缺血性疾病包括心肌梗塞，血栓栓塞，高血压。（2）胃肠道反应：恶心和呕吐，尤其在治疗的最初2周，腹泻。（3）肝-胆系统：肝功能受损。（4）血液系统：偶见贫血、白细胞减少和血小板减少。（5）内分泌系统：常见男子女性化乳房和阳痿。（6）中枢神经系统：偶见肌无力、抑郁、头痛、意识混乱和嗜唾。（7）其他：有报道出现过敏反应包括皮肤过敏性皮疹及血管神经性水肿(quincke水肿，喉部水肿)。在上述过敏反应中（包括1例致死性的），许多患者同时服用了ace抑制剂。如本品治疗时出现血管神经性水肿，应立即停药。

【用量用法】本品应在有经验的医生指导下给药。剂量范围为每公斤体重7-14mg(每日4-8粒胶囊)，分2或3次服用。建议初始剂量为至少每公斤体重10mg，4-6粒胶囊。应至少在餐前1小时或餐后2小时以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物(例如抗酸剂)不能与本品同时服用。若在给药后4-6周观察无效，应撤药。

【注意事项】1、已知雌二醇及氮芥均能致突变，故正在进行治疗的男性应采取避孕措施。磷酸雌莫司汀胶囊应慎用于具有血栓性静脉炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者，尤其是与雌激素治疗相关时。也应慎用于有脑血管及冠状动脉疾病的患者。2、糖耐量：由于糖耐量可能降低，当接受本品治疗时，糖尿病患者应仔细监测。3、血压上升：由于可能出现高血压，应定期测量血压。4、体液潴留：接受本品治疗的病人有报道出现已存在的或初发的周围性水肿加剧，充血性心脏疾患加剧；体液潴留还可能影响一些其他症状，如癫痫、偏头痛或肾功能不全，因此需要仔细观察。5、钙/磷代谢：因为本品可能影响钙和磷代谢，故与高血钙症有关的骨代谢疾病患者应慎用，肾功能不全的患者也应慎用。6、当患者有肝功能损害时，本品可能代谢不良，应慎用于此类患者。并应定期检查患者的肝功能。7、注意：由于含雌激素的药物可影响相关的内分泌系统及肝功能，所以相应的实验室指标也会受影响。8、对驾驶和操作机器的能力的影响：未见有对患者操作机器和驾驶能力产生负面影响的报道。

【禁忌使用】磷酸雌莫司汀胶囊不能用于有下列症状的患者：已知对雌二醇或氮芥类药物过敏；严重的肝脏疾病；严重的心血管疾病：缺血性、血栓栓塞性或体液潴留引发的并发症。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】有报道，雌激素可能通过抑制代谢而增加三环类抗抑郁药的疗效和毒性。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物则可能影响本品的吸收，故应避免同时服用。其相互作用的机制为雌二醇氮芥与多价的金属离子可形成不溶性的盐。磷酸雌莫司汀胶囊可能与ace抑制剂产生相互作用，导致血管神经性水肿的发生率增加。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕和哺乳期妇女不适用。

【药理毒理】磷酸雌莫司汀是具有双重作用机制的抗前列腺癌的药物，对治疗晚期前列腺癌有效。其整个分子为抗有丝分裂剂，氨基甲酸酯水解后，代谢物介导释放的雌激素发挥抗促性腺激素作用。轻度的临床副反应是由于雌莫司汀与肿瘤组织中的蛋白质结合，导致药物在靶部位积聚。磷酸雌莫司汀还具有轻微的雌激素和抗性腺激素性质。通常治疗剂量下本品几乎不会产生骨髓抑制。本品对既往没有接受药物治疗的病人和对常规激素治疗无效的病人均有效。

【药物过量】尽管没有过量使用的经验，有理由认为会出现一系列症状并引发已知的不良反应明显加剧，尤其是胃肠道症状。当过量时，应通过洗胃清除胃内容物并给予对症治疗。在磷酸雌莫司汀胶囊过量后至少6周内应监测血象和肝功能。

【贮藏方式】25℃以下遮光贮存。

【药代动力学】雌莫司汀磷酸钠在胃肠道内能迅速去磷酸化释放雌莫司汀和雌酮氮芥，并在前列腺组织中积聚。这些代谢物在血浆中的半衰期为10-20小时。雌莫司汀和雌酮氮芥在排泄前将进一步代谢。小鼠和大鼠口服磷酸雌莫司汀的ld50超过2000mg/kg，静脉注射时小鼠和大鼠的ld50分别是440mg和192mg/kg，狗的ld50为400-800mg/kg。单次给药后，主要靶部位为血液淋巴系统、内分泌系统和雌、雄性的生殖器官。对大鼠、狗和猴子进行了重复给药后的毒性研究。上述动物口服和静脉注射磷酸雌莫司汀后的主要靶部位为血液淋巴系统、内分泌系统和雌、雄性生殖器官。在狗和猴靶器官上产生的改变主要与该化合物的雌激素作用有关，而大鼠同时表现出雌激素和细胞毒作用。尚无磷酸雌莫司汀生殖和致癌性方面的研究，亦无完整的致突变性研究。不过，如其它雌激素和抗有丝分裂剂一样，磷酸雌莫司汀对生殖器官的毒性和潜在的致突变和致癌性亦应予注意。

【有 效 期】48月

【包装型号】口服固体药用高密度聚乙烯瓶，40粒/盒

【批准文号】h20120537

【执行标准】进口药品注册标准jx19990102

【生产厂家】pfizeritalias.r.l.(意大利)

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