单硝酸异山梨酯缓释片

用药点评：单硝酸异山梨酯缓释片的主要成份就是单硝酸异山梨酯，单硝酸异山梨酯属于长效的硝酸酯类药物，它可以缓解劳力性心绞痛发作，同时可以用于治疗混合性心绞痛、无痛性心肌缺血，也可以用于治疗不稳定型心绞痛以及急性心肌梗死、心力衰竭，还可以用于治疗高血压病、肺动脉高压。

单硝酸异山梨酯缓释片用于心肌梗死，什么是心肌梗死？

心肌梗死简称心梗，是一种常见的急性心血管系统疾病，主要由于供应心脏血液流动的主要血管闭塞，血流中断，从而导致心肌的缺血性坏死，属于“冠心病”的范畴。临床上主要表现为剧烈而较持久的胸口痛、发热以及频繁的恶心、呕吐等，可伴有心律失常、休克或心力衰竭同时发生。

单硝酸异山梨酯缓释片的作用是什么？

单硝酸异山梨酯缓释片为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使cGMP增多，激活cGMP依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加，减少回心血量，从而降低心室舒张末压力和体积（前负荷）通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力（后负荷），心肌作功减少;心脏前后负荷的降低，从而减少心肌耗氧量。而且，当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时，单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉，能促进心肌血流的重新分布，使冠脉灌注量增加，硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位，以及缓解冠脉痉挛。

单硝酸异山梨酯缓释片的药代动力学如何？

药物代谢动力学是研究药物在机体内变化规律的一门学科，药动学主要研究药物的吸收、分布、代谢和排泄的规律和影响，以及上述变化随时间变化的动力学（或速率）过程.单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，持续时间长，分布心脏、脑组织中含量较高，血浆蛋白结合率为13%，主要经尿中排泄（约为81%），胆汁中也有部分排泄（约为18%）。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，占27%，以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的5单硝酸异山梨酯，绝大部分又重新吸收至血液。

单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)说明书

【药品名称】

通用名称：单硝酸异山梨酯缓释片

商品名称：单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)

英文名称：isosorbidemononitratesustainedreleasetablets

【成 份】

化学名：1,4∶3,6-二脱水-d-山梨醇-5-硝酸酯

分子式：c6h9no6

分子量：191.14

【药品成份】本品活性成份为单硝酸异山梨酯。

【主要作用/适应症】 冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。

【性 状】本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【用量用法】口服。剂量应个体化，并根据临床反应做相应调整，服药应在清晨。为了避免发生头痛，可以在最初2～4天起始使用30mg，一日1次：正常剂量为60mg，一日1次，必要时可增加至120mg，一日1次。药片可沿刻槽掰开，服用半片。整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

【规格包装】60mg*7s(依姆多)

【禁忌使用】对本品任一成份过敏者；肥厚性阻塞性心肌病；缩窄性心包炎；限制型心肌病；心包填塞；急性循环衰竭(休克，血管性虚脱)；心源性休克(除采用适当措施保证舒张末期压足够高外)；严重低血压(收缩压低于90mmhg)；颅内压增高者；严重贫血患者；青光眼患者；硝酸盐治疗期间，伴随使用5型磷酸二酯酶抑制剂，如西地那非；急性心肌梗塞伴低充盈压(除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用)。

【不良反应】治疗初期可能头疼，持续用药后症状消失，偶尔有低血压、嗜睡、恶心等症状，这些症状一般在持续用药后消失。

【儿童用药】本品在儿童的安全性、有效性尚未确立。

【注意事项】1.下列患者的用药需医生特别监护：低充盈压，如急性心肌梗塞，左室功能损伤(左室衰竭)；主动脉和/或二尖瓣狭窄；伴有颅内压升高的疾病；体位性循环调节障碍。2.本品不适用急性心绞痛发作。3.硝酸酯类药物治疗会产生耐药的风险，因此对于依姆多来说，采用一天一次给药以获得一个低血药浓度的给药间期从而减少耐药性发生的风险就显得很重要。4.对伴有严重的脑动脉硬化的患者，应谨慎观察。5.持续使用本品的患者应被告知不能使用含5型磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非)的产品。使用本品进行治疗不应因使用含5型磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非)的产品中断，因为那样容易增加心绞痛发作的危险。6.由于应用本品治疗过程中可能会发生头晕，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。7.使用本品期间因可使换气不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇应用本品的经验有限，动物实验数据表明应用本品不会增加胎儿损伤的风险。建议妊娠初3个月的妇女禁用，哺乳期妇女应慎用本品。

【老年患者用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

【药物过量】服药过量可能出现剧烈头痛、兴奋、心跳加速、冷汗、头晕、昏厥、血压下降等症状，请遵医嘱服药。服药过量治疗措施：1.诱导呕吐。2.服活性炭。3.血压下降者可抬高腿部，仰卧。

【药物相互作用】1.同时服用具降压作用的药物，如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精，精神安定剂，三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。2.和治疗勃起功能障碍的5型磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非)合用会增加本品的降压作用，可能引起致命的心血管并发症，因此使用本品时不能使用5型磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非)。

【药代动力学】单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，持续时间长，分布心脏、脑组织中含量较高，血浆蛋白结合率为13%，主要经尿中排泄(约为81%)，胆汁中也有部分排泄(约为18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，占27%，以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的5-单硝酸异山梨酯，绝大部分又重新吸收至血液。本品为单硝酸异山梨酯缓释制剂。口服给药后,约5小时血药浓度达到峰值,单硝酸异山梨酯吸收完全，生物利用度为90-100%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50l,消除半衰期为12小时。有效成分的释放与ph无关,食物对吸收无影响。肝肾功能损害对本品的药代动力学没有很大影响。

【药理毒理】本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样，单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使cgmp增多，激活cgmp依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加，减少回心血量，从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷)；通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力（后负荷），心肌作功减少；心脏前后负荷的降低，从而减少心肌耗氧量。而且，当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时，单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉，能促进心肌血流的重新分布，使冠脉灌注量增加，硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位，以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用抗心肌缺血作用。对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服ld50约为2000-2500mg/kg，对鼠和狗分别进行了78周和52周的长期毒性研究，首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。对两代小鼠进行了生殖力研究，对小鼠和兔进行了致畸性研究，在母体致毒剂量下，未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明，所有诱变性实验均为阴性。不管是小鼠和兔的长期毒性实验，还是对小鼠125周(雄性)，和138周(雌性)的致癌性研究均未发现致癌作用，表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。

【包装型号】铝塑包装，60mg*7s/盒。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【批准文号】国药准字h20030418

【有 效 期】36月

【生产厂家】阿斯利康制药有限公司

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