盐酸齐拉西酮胶囊

盐酸齐拉西酮胶囊(思贝格)说明书

【药品名称】

通用名称：盐酸齐拉西酮胶囊

商品名称：盐酸齐拉西酮胶囊(思贝格)

英文名称：ziprasidonehydrochloridecapsules

【成 份】

化学名：5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2(1h)-吲哚-2-酮盐酸盐一水合物

分子式：c21h21cln4os·hcl·h2o

分子量：467.42

【药品成份】本品主要成份：盐酸齐拉西酮。

【主要作用/适应症】 本品适用于治疗精神分裂症。

【性 状】本品为硬胶囊,内容物为类白色至微粉色颗粒或粉末。

【用量用法】1.初始治疗：1次20mg，1日2次，餐时口服。视病情可逐渐增加到1次80mg，1日2次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。2.维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：1次20-80mg，1日2次。在维持治疗期间，应采用最低有效剂量，多数情况下，使用20mg齐拉西酮每日2次即足够。3.特殊人群用药：不同年龄、性别、种族人群，以及肾功能或者肝功能损伤的患者，一般均无需调整剂量。

【规格包装】20mg*10s*2板（思贝格）

【禁忌使用】qt间期延长：齐拉西酮剂量依赖性延长qt间期，并且已经证实一些延长qt间期的药物与致死性心律不齐有关。具有qt间期延长病史的患者（包括先天性长qt间期综合征）、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长qt间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于qtc间期延长患者的药物、以及警告中提到慎重用于qtc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他ia和iii类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛群、甲氟喹、喷他脒、三氧化砷、左醋美沙朵（levomethadylacetate）、甲磺酸多拉司琼、丙丁酚和他克莫司等合用。对本品过敏的患者禁用。

【不良反应】在中国进行的验证性临床研究中，最常见的、各种原因引起的不良反应主要发生在中枢神经系统（cns），包括：静坐不能、锥体外系症状、嗜睡、运动障碍、头晕等，主要为轻度和中度。118例接受齐拉西酮治疗的患者中，有1例出现qtc间期>500毫秒(511毫秒)，1例出现ecg的不完全右束枝传导阻滞，导致患者退出研究。2例患者均无临床症状，停药后恢复正常。

【儿童用药】儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。

【注意事项】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时，齐拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齐拉西酮是否分泌入母乳中，服用齐拉西酮的妇女不应哺乳。

【老年患者用药】应降低起始剂量、缓慢调整剂量，并密切监测患者。

【药物过量】人体药物过量经验：在5400例患者或正常受试者参加的上市前的临床试验中，偶然或有意过量使用齐拉西酮共10人，所有这些患者均完全恢复正常，未出现后遗症。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药代动力学】齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好，分布广泛，6-8小时达血浆峰浓度，1-3天达到稳态血浓度，血浆蛋白结合率大于99%，齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5l/kg，餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%，食物能增加本品的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围内，齐拉西酮的平均终末半衰期（t）约为7小时，平均表观系统清除率为7.5ml/min/kg。血浆蛋白结合率大于99%。口服齐拉西酮后主要经肝脏充分代谢，仅少量原形药经尿液（<1%）和粪便（<4%）排泄。

【药理毒理】1.遗传毒性：ames试验中，在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门氏菌回复突变率升高。小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阳性，小鼠微核试验结果为阴性。2.生殖毒性：sd大鼠在齐拉西酮剂量为10-160mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量200mg/天的0.5-8倍）时可见交配时间延长，在剂量为160mg/kg/天时生育力降低，在剂量为40mg/kg/天时对生育力未见影响。雄性大鼠在剂量为160mg/kg/天时与未给药雌性大鼠交配后，未见生育力降低，因此齐拉西酮可能仅对雌性大鼠的生育力有影响。在1项周期为6个月的大鼠试验中，给药剂量为200mg/kg（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量200mg/天的10倍），未见对睾丸的影响。

【包装型号】2x10粒/板/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20061142

【有 效 期】60月

【生产厂家】江苏恩华药业股份有限公司

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