草酸艾司西酞普兰片

草酸艾司西酞普兰片(百洛特)说明书

【药品名称】

通用名称：草酸艾司西酞普兰片

商品名称：草酸艾司西酞普兰片(百洛特)

英文名称：escitalopramoxalatetablets

【性 状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后，显白色。

【药品成份】草酸艾司西酞普兰。

【规格包装】10mg*7s

【主要作用/适应症】 治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

【不良反应】约5％的患者有失眠、阳萎、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2％的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。

【用量用法】用法：口服，可以与食物同服。用量：抑郁障碍每曰1次。常用剂量为每曰10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续一周后增加至每日10mg。根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者(＞65岁)推荐以上述常规起始剂量的半量开。

【注意事项】抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。下列的特殊警告和慎用适用于各种ssri类药物。矛盾性焦虑一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常会在治疗开始后的两周内逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。癫痫发作出现癫痫发作的患者应停止用药。ssr类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加，应该停用ssri类药物。躁狂ssr类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用ssr1类药物。糖尿病对于糖尿病患者，使用ssri类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和戚口服降糖药的患者，需要调整这些药物的剂量。自杀抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图，并会一直持续，直至自发或治疗而发生显著改善。对使用抗抑郁剂的患者应进行密切监测，特别是治疗初期，以防症状恶化和/或发生自杀（自杀观念和行为）。当治疗抑郁伴发的其它精神障碍时，也应进行此类预防。低钠血症罕有使用ssr类药物出现低钠血症（可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的）的报告，通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时，应注意。出血有使用ssri类药物发生皮下出血的报告，如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用ssri类药物应谨慎，包括：合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物（如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫）和已知有出血倾向的患者。电抽搐治疗(ect)目前关于台用ssri类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验，因此，建议慎重。可逆性，选择性mao-a抑制剂一般不推荐本品与mao-a抑制剂台用，因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。与非选择性、不可逆性mao抑制剂的合并使用见药物相互作用项。5-羟色胺综合征建议本品与5-羟色胺能药物（如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氢酸）合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用ssri类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状，如激越、震颤、肌阵挛和高热等，提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题，应立即停用ssri和5-羟色胺能药物，并给予对症治疗。圣约翰草合并使用ssri类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药可能会增加不良反应的发生。停药症状停止本品治疗时，建议在1-2周内逐渐停药，以避免发生停药症状。对驾驶及操作机器能力的影响尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性操作，但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。请置于儿童不易拿到处。

【禁忌使用】对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(maoi)合用。

【老年患者用药】请参见【用量用法】。

【儿童用药】请参见【用量用法】。

【药物相互作用】药效学相互作用禁忌合用：非选择性maols有接受ssri类药物治疗的患者合并使用非选择性单胺氧化酶抑制剂（maoi）和近期停服ssri类药物治疗而开始maoi治疗的患者发生了严重不良反应的报告。有些患者出现了5-羟色胺综合征。草酸艾司西酞普兰禁忌与非选择性maols合用。可以在停止不可逆性mao治疗至少14天后和可逆性maoi（如：吗氯贝胺）至少1天后，开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天，可以开始非选择性maoi治疗。不建议的合并治疗：可逆性、选择性mao-a抑制剂（吗氯贝胺）。由于5-羟色胺综合征的危险，不推荐本品与mao-a抑制剂合用。如确实需要合并治疗，应以最小推荐起始剂量开始，且要加强临床监测。需要谨慎注意的合并治疗：司来吉兰与司来吉兰（一种不可逆的mao-b抑制剂）合并使用需谨慎，因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。司来吉兰剂量在每日10mg以下与西酞普兰合用安全。5-羟色胺能药物与5-羟色胺能药物合用（如曲马多、舒马曲坦和其它曲坦类药物）可能会导致5-羟色胺综合征。降低癫痫发作阈值的药物ssri类药物可以降低癫痫发作阈值，建议与能降低癫痫发作阈值的其它药物合用时应谨慎。锂盐，色氨酸有合用ssri类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告，因此应谨慎合用ssri类药物和这些药物。圣约翰草合用ssri类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药，可能增加不良反应的发生。出血本品与口服抗凝剂合用时，可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。酒精本品与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其它精神活性药物一样，不建议与酒精合用。药代动力学相互作用影响本品的药代动力学的其它药物本品在体内的代谢主要由cyp2c19介导：cyp3a4和cyp2d6也参与其代谢，但影响较小。本品的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由cyp2d6催化。合并使用奥美拉唑（cyp2c19酶抑制剂）会导致本品的血浆浓度中度升高（大约50%）。艾司西酞普兰与西眯替丁（多种酶的中等强度抑制剂）合用可以中度增加艾司西酞普兰的血浆浓度（大约70%）。因此当本品达到治疗剂量的上限时，应谨慎台用cyp2c19酶抑制剂（如：奥美拉唑，氟西汀，氟伏沙明，兰索拉唑，噻氯匹定）和西咪替丁。依据临床判断降低本品的剂量可能是必要的。本品对其它药物药代动力学的影响本品为cyp2d6的抑制剂，与下列药物台用时应谨慎，包括主要经cyp2d6代谢的药物、治疗指数较窄的药物，如：氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔（当治疗心力衰竭时）、或者一些主要经cyp2d6代谢的作用于中枢神经系统的药物（抗抑郁药物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病药物利培酮、甲硫哒嗪和氟哌啶醇）。合用时应调整剂量。与去甲丙咪嗪或美托洛尔合用可能导致这两种药物（均为cyp2d6底物）血浆浓度升高两倍以上。体外研究显示本品还可能引起cyp2c19的轻度抑制，建议与经cyp2c19代谢的药物合用时，应小心。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇目前尚无本品用于孕妇的临床资料。在大鼠的生殖毒理研究中观察了其致畸效应，未发现畸形发生率增加。对人体的危险性尚不清楚，因而本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。2.哺乳期妇女草酸艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。

【药理毒理】艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物消旋西酞普兰的单一右旋光学异构体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-ht的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性5-ht再摄取抑制剂(ssri)，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-ht再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比左旋体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐受。艾司西酞普兰对5-ht1-7受体、α受体、β受体、d1-5受体、h1-3受体、m1-5受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对na+、k+、c-、ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】30℃以下保存。

【药代动力学】尚不明确。

【有 效 期】24月

【包装型号】7s/盒。

【生产厂家】四川科伦药业股份有限公司

【批准文号】国药准字h20080788

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