硝酸异山梨酯片

硝酸异山梨酯片(三晋)说明书

【药品名称】

  通用名称：硝酸异山梨酯片

  商品名称：硝酸异山梨酯片

  英文名称：isosorbidedinitratetablets

【成 份】

  化学名：1,4,3,6-二脱水-d-山梨醇二硝酸酯

  分子式：c6h8n2o8

  分子量：236.14

【药品成份】本品主要成份为：硝酸异山梨酯。

【规格包装】5mg*100s

【性 状】本品为白色或类白色粉末。

【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

【用量用法】缓解心绞痛，舌下给药一次l片。预防心绞痛，口服一次1-2片，一日2-3次。治疗心力衰竭，口服一次1-4片，6-8小时一次。

【注意事项】低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、***性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。

【禁忌使用】急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)；严重低血压(收缩压＜90mmhg)；急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】儿童用药的安全性及效果均不确定。

【药物相互作用】与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、?受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚isdn是否经乳汁排泌，故哺乳期妇女应慎用。

【药理毒理】药理学：硝酸异山梨酯(isdn)主要药理作用是松弛血管平滑肌。isdn在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ismn)，后者释放一氧化氮(no)，no与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cgmp)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。毒理学：动物实验未观察到致癌和致突变现象。

【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗isdn的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2mg/kg。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【药代动力学】isdn口服吸收完全，平均生物利用度(f)约25%，口服30%，舌下40%～60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2～4小时。吸收后的分布容积为2～4l/kg，清除率为2～4l/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%～25%)和5-单硝酸酯(75%～85%)，两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出＜1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

【有 效 期】24月

【包装型号】每瓶100片。

【批准文号】国药准字h14021406

【执行标准】中国药典2010年版二部

【生产厂家】山西三晋药业有限公司

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