枸橼酸西地那非片

枸橼酸西地那非片(万业强)说明书

【药品名称】

通用名称：枸橼酸西地那非片

商品名称：枸橼酸西地那非片(万业强)

【主要成份】 枸橼酸西地那非。

【适应症/功能主治】 西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

【规格型号】50mg*2片/盒

【用法用量】对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1 小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1 次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。

【不良反应】以下为对照临床试验中，发生率<2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能与用药相关的事件，但省略了轻微事件和不准确的报告。 1.全身反应：面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。 2.心血管系统：心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。 3.消化系统：呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。 4.血液和淋巴系统：贫血和白细胞减少。 5.代谢和营养：口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。 6.骨骼肌肉系统：关节炎、关节病、肌痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。 7.神经系统：共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、梦境异常、反射减弱、感觉迟钝。 8.呼吸系统：哮喘、呼吸困难、喉炎、咽炎、鼻窦炎、支气管炎、痰多、咳嗽。 9.皮肤及其附属器：荨麻疹。详见内包装说明书。

【禁 忌】目前，没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者，处方须谨慎： 1.最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。 2.静息状态低血压(血压90/50mmhg 以下)或高血压(血压170/110mmhg 以上)的患者。 3.有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者。 4.色素视网膜炎的患者（少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常）。 5.镰状细胞性贫血或相关贫血患者。详见内包装说明书。

【注意事项】西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供no类药物(如硝普钠)均属禁忌。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。详见内包装说明书。

【儿童用药】西地那非不适用于新生儿、儿童。

【老年患者用药】健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。

【孕妇及哺乳期妇女用药】西地那非不适用于妇女。

【药物相互作用】其他药物对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素p4503a4(主要途径)和2c9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素p450抑制剂)800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素p4503a4的特异性抑制剂红霉素(500mg，一日两次，共5天达到稳态)合用时，西地那非的药时曲线下面积(auc)升高182%；单剂西地那非100mg与另一种cyp4503a4抑制剂hiv蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时(1200mg，一日三次)，则后者的cmax提高140%，auc增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的cyp4503a4抑制剂，上述作用可能更大；当与cyp4503a4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时，西地那非的清除率降低。详见内包装说明书。

【药物过量】当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。详见内包装说明书。

【药理毒理】本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cgmp）特异的5 型磷酸二酯酶（pde5）的选择性抑制剂。详见内包装说明书。

【药代动力学】西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素p450同功酶3a4途径)，生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素p450同功酶3a4(cyp4503a4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素p450(cyp450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度(cmax)127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物n-去甲基代谢产物(n-desmethyl)对pde5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%)，一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。详见内包装说明书。

【贮 藏】阴凉干燥处。

【包 装】50mg*2片/盒。

【有 效 期】18个 月

【批准文号】国药准字H20171004

【生产企业】常山生化药业(江苏)有限公司

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