注射用氟尿嘧啶

药理毒理

本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。

药代动力学

本品主要经肝脏代谢，分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静脉滴注半小时后到达脑脊液中，可维持3小时。T1/2α为10～20分钟，T1/2β为20小时。

不良反应

1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。2.长期应用可导致神经系统毒性。3.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则停用。

禁忌

人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

药物相互作用

曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
药物过量 应立即在医师指导下及时抢救。

注射用氟尿嘧啶(卓泰)说明书

【药品名称】

通用名称：注射用氟尿嘧啶

商品名称：卓泰

英文名称：FluorouracilforInjection

汉语拼音：ZhuSheYongFuNiaoMiDing

【性 状】本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。

【药品成份】1、主要成份为氟尿嘧啶；2、辅料：甘露醇、依地酸二钠、氢氧化钠。

【规格包装】0.25g

【主要作用/适应症】 用于乳腺癌、消化道癌肿（包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗。

【贮藏方式】密封。

【用量用法】氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。
单药静脉注射剂量一般为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日，每疗程5～7克（甚至10克）。
若为静脉滴注，通常按体表面积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。
用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插管注药。
腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次为1疗程。

【有 效 期】24月

【包装型号】0.25g/瓶*10瓶/盒。

【生产厂家】海南卓泰制药有限公司

【批准文号】国药准字H20051626

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