草酸艾司西酞普兰片

草酸艾司西酞普兰片(泰齐)说明书

【药品名称】

通用名称：草酸艾司西酞普兰片

商品名称：草酸艾司西酞普兰片

【成 份】

化学名：s(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐

分子式：c20h21fn2o·c2h2o4

分子量：414．43

【药品成份】活性成份：草酸艾司西酞普兰。

【主要作用/适应症】 治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

【性 状】本品为圆形、白色薄膜衣片。

【用量用法】用法：口服，可以与食物同服。用量：抑郁障碍每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续1周后增加至每日10mg，根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者（]65岁）推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。儿童和青少年（[18岁）本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低（clcr[30ml/分钟）的患者慎用。肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。细胞色素p4502c(cyp2c19)慢代谢者对于已知是cyp2c19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg。停药症状：应避免突然停药。需要停止本品治疗时，应该在1-2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。每日20mg以上剂量的安全性还未得到证实。

【规格包装】5mg*14s

【禁忌使用】1.对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。2.禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（maoi）合用（参见【警告】和【药物相互作用】）。3.禁止与利奈唑胺合并用药，详见【药物相互作用】。4.禁止与匹莫齐特合并用药，详见【药物相互作用】。5.在已知患有qt间期延长或先天性qt综合征的患者中，禁止使用本品。

【不良反应】不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。长期使用ssri类药物治疗突然停药后，有些患者会出现停药症状，尽管停止治疗后可能出现停药症状，现有的临床前和临床证据都没有显示ssri类药物可以导致依赖。艾司西酞普兰德停药症状，表现为：头晕、头痛和恶心，大部分表现轻微，而且是自限性。为了避免出现停药症状，推荐1-2周以上逐渐停药。在双盲安慰剂对照研究中，来士普下列不良反应的发生明显多于安慰剂，所列的发生率未经安慰剂校正。代谢和营养障碍常见（＞1/100，＜1/10）；食欲降低精神病性障碍常见（＞1/100，＜1/10）；性欲降低、性快感缺失（女性）神经系统障碍常见（＞1/100，＜1/10）；失眠、嗜睡、头晕少见（＞1/1000，＜1/100）；味觉异常、睡眠障碍呼吸系统、胸部和膈区异常常见（＞1/100，＜1/10）；鼻窦炎、呵欠胃肠道系统异常很常见（＞1/10）；恶心常见（＞1/100，＜1/10）；腹泻、便秘皮肤和皮下组织异常常见（＞1/100，＜1/10）；多汗生殖。详见内包装说明书。

【儿童用药】抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。

【注意事项】抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生于自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。详见内包装说明书。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇关于孕妇使用本品的临床数据有限。在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用，但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。如有孕妇使用本品，应持续监测胎儿直到妊娠晚期，特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用ssri类药物直到新生儿出生，报告的新生儿会出现以下效应：呼吸窘迫，紫绀，呼吸暂停，癫痫发作，体温不稳，呕吐，低血糖，易激惹，震颤，张力亢进，肌肉张力增加，神经过敏，昏睡，持续哭闹，嗜睡，吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用ssri类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快（[24小时）出现。流行病学数据表明在孕妇中使用ssri类药物，特别是妊娠晚期，可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险(pphn)。在1000个使用ssri的孕妇中观察到约5例。在一群人群中，每1000个孕妇中有1至2例发生pphn。哺乳期妇女艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。

【老年患者用药】请参见【用量用法】

【药物过量】毒性关于本品过量的临床资料非常有限，但已有过量服用本品600mg未观察到任何严重不良反应的报告。已报道的病例中大多数为轻度或无症状。由于本片过量而致死的病例在单独使用中罕有报道，大多数的病例都伴有合并其他用药过量。本品单用剂量在400-800mg未发现任何严重的症状。症状报道的艾司西酞普兰药物过量所见的症状主要与以下系统有关：中去神经系统（从眩晕，震颤和激越到罕有报道的5-羟色胺综合征，痉挛和昏迷），胃肠系统（恶心/呕吐），心血管系统（低血压，心动过速，qt-间期延长和心律失常）和电解质/体液平衡情况（低血钾，低钠血症）。治疗没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。口服药物后尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗。

【药物相互作用】禁忌合用：非选择性maois有接受ssri类药物治疗的患者合并使用费选择性单胺氧化酶抑制剂（maoi）和近期停服ssri类药物治疗而开始maoi治疗的患者发生了严重不良反应的报告。有些患者出现了5-羟色胺综合征。草酸艾司西酞普兰禁忌与非选择性maois合用。可以在停止不可逆性maoi治疗至少14天后和可逆性maoi（如：吗氯贝胺）至少1天后，开始来士普治疗。停止来士普治疗后至少间隔7天，可以开始非选择性maoi治疗。不建议的合并治疗：可逆性、选择性mao-a抑制剂（吗氯贝胺）。由于5-羟色胺综合征的危险，不推荐来士普与mao-a抑制剂合用。如确实需要合并治疗，应以最小推荐起始剂量开始，且要加强临床监测。需要谨慎注意的合并治疗：司来吉兰与司来吉兰（一种不可逆的mao-b抑制剂）合并使用需谨慎，因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。司来吉兰剂量在每日10mg以下与西酞普兰合用安全。5-羟色胺能药物与5-羟色胺能药物合用（如曲马多、舒马曲坦和其他曲坦类药物）可能会导致5-羟色胺综合征。降低癫痫发作阈值的药物ssri类药物可以减低癫痫发作阈值，详见内包装说明书。

【药代动力学】吸收口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，本品的绝对生物利用度约为80％。分布口服给药后的表观分布容积（vd，β/f）约为12-26l/kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80％。代谢本品在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外，n基团可被氧化生成n氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后，去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31％和[5％。本品的去甲基化主要由细胞色素p450(cyp)2c19酶代谢，cyp3a4和cyp2d6也可能起到部分作用。消除多次给药后消除半衰期约为30小时，口服药物的血浆清除率（cioral）约为0.6l/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，本品及其代谢产物主要经肝脏（代谢）和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。

【药理毒理】药理作用：艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-s-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-ht的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-ht再摄取抑制剂（ssri），对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-ht再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比r-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐药性。艾司西酞普兰对5-ht1-7受体、α受体、β受体、d1-5受体、h1-3受体、m1-5受体，苯二氮受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对na+、k+、cl-、ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。

【包装型号】5mg*14s/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20130105

【有 效 期】24月

【生产厂家】浙江金华康恩贝生物制药有限公司

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