盐酸舍曲林片

盐酸舍曲林片(可亦乐)说明书

【药品名称】

通用名称：盐酸舍曲林片

商品名称：盐酸舍曲林片

【性 状】本品为白色薄膜衣片，片芯也为白色。

【药品成份】本品主要成份为：盐酸舍曲林。

【规格包装】50mg*7片*2板/盒

【主要作用/适应症】 舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。

【不良反应】虽然不能确定所有事件均是由舍曲林引起的，但我们仍然报告了从临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。临床试验资料在舍曲林和安慰剂治疗抑郁症的多剂量对照临床研究中，与安慰剂组相比，常见的不良反应有：胃肠道：腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。代谢及营养：厌食神经系统：眩晕、嗜睡和震颤。精神：失眠生殖系统及乳腺：性功能障碍（主要为男性射精延迟）。皮肤及皮下组织：多汗在强迫症患者的双盲，安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。上市后资料：舍曲林上市后，已收到服用舍曲林患者不良事件的自发报告。包括有：血液与淋巴系统：中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症。心脏：心悸及心动过速。耳及迷路：耳鸣内分泌：高泌乳素血症、甲状腺功能低下及adh分泌失调综合症。眼科：瞳孔变大及视觉异常。胃肠道：腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。全身及给药部位：虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。肝胆系统：严重肝病（包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭）及无症状性血清转氨酶升高（sgot和sgpt）。免疫系统：过敏反应、过敏症及类过敏反应。检查：临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。代谢及营养：食欲增强及低钠血症。肌肉骨骼及结缔组织：关节痛及肌肉痉挛。神经系统：昏迷、抽搐、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍（包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常）、肌肉不自主收缩、感觉异常和昏厥。还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征，如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。精神：攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、女性性欲减退、男性性欲减退、恶梦及精神病。肾脏及泌尿系统：尿失禁及尿潴留。生殖系统及乳腺：溢乳、男子乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。呼吸、胸及纵隔：支气管痉挛及打哈欠。皮肤及皮下组织：脱发症、血管性水肿、面部水肿、眼周浮肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹（罕有脱皮性皮炎，如多形性红斑：stevens-johnson综合症、表皮坏死溶解）及荨麻疹。血管：异常出血（如鼻衄、胃肠出血或血尿）、潮热及高血压。外伤，中毒及术后/手术/操作性并发症：骨折（发生率-未知（无法根据目前所有数据判断）其它：有报告舍曲林停药后的症状包括：焦虑不安、忧虑、眩晕、头痛、恶心及感觉异常。

【用量用法】成人剂量：初始治疗：每日服用舍曲林1片（50mg）。剂量调整：对于每日服用1片（50mg）疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量，因舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的时间间隔不应短于1周。最大剂量为4片（200mg）/日。服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间，强迫症的治疗尤其如此。维持治疗：长期用药应根据疗效调整剂量，并维持最低有效治疗剂量。儿童人群的剂量（儿童和青少年）：强迫症-在儿童中（6-12岁），本品起始剂量应为25mg，每日一次；在青少年中（13-17岁），本品起始剂量应为50mg，每日一次。尽管尚未确立治疗强迫症的量效关系，但临床试验证明，患者可以在25-200mg/日范围内给药，可有效治疗儿童强迫症患者（6-17岁）。若本品25或50mg/日的疗效欠佳，增加剂量（最高为200mg/日）可能使患者获益。儿童强迫症患者的体重通常低于成人，给药前应考虑此点，以避免过量给药。舍曲林的清除半衰期为24小时，剂量调整间隔不应短于1周。

【注意事项】一般注意事项1．引起躁狂/轻躁狂–在上市前的试验中，接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。2．体重下降–一些患者应用本品时，可能出现显著体重下降。但平均而言，在临床对照试验中，与安慰剂比较，应用舍曲林后仅出现轻微的1或2磅的体重下降。罕见患者因体重下降而停药。3．痫性发作–本品尚未在癫痫患者中进行评估。本品上市前临床试验中排除了这些患者。应用本品治疗约3000例的抑郁症患者中，未发现痫性发作者。然而，在约1800名（有220名患者[18岁）接受舍曲林治疗的强迫症患者中，有4人（约0.2%）出现痫性发作，其中3例患者为青少年，2例患有癫痫，1例患者有癫痫家族史，所有这4例患者都没有接受抗惊厥药物治疗。因此，癫痫患者应慎用舍曲林。

【禁忌使用】本品禁用于对舍曲林过敏者。舍曲林禁止与单胺氧化酶抑制剂（maois）合用（参见【药物相互作用】）。舍曲林禁止与匹莫齐特合用（参见【药物相互作用】）。

【老年患者用药】临床试验入组了663例≥65岁的美国老年抑郁患者，其中180例≥75岁。与年轻受试者报告的不良反应相比，在老年患者临床试验中观察到的总体不良反应模式无差异。而且，根据报告的其它经验，尚未发现老年和年轻受试者间的安全性模式存在差异。和其它药物一样，不排除一些老年患者具有更高的敏感性。一项本品与安慰剂对照的临床试验，入组了947例老年抑郁症患者。与年轻受试者报告的疗效相比，在老年患者临床试验中观察到的总体疗效模式无差异。老年患者中的其它不良事件：在354例老年患者参加的本品和安慰剂对照试验中，总体不良事件基本与本说明书中列出的不良事件相似。尿路感染是唯一未列出的不良事件，在安慰剂对照试验中，报告其发生率≥2%，且高于安慰剂组。老年患者应用ssris（包括舍曲林)和snris后，可出现具有临床意义的低钠血症。该不良事件对老年患者的风险可能更大（见【注意事项】-低钠血症）。

【儿童用药】尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快，为了避免产生过高的血药浓度，对儿童患者建议使用较低剂量，尤其是6～12岁体重较轻的儿童。

【药物相互作用】单胺氧化酶抑制剂（maois）：舍曲林合并单胺氧化酶抑制剂，包括选择性的单胺氧化酶抑制剂司来吉兰和可逆性的单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺治疗出现了严重副反应，有时是致命性的。有些病例是类似5-羟色胺综合症的表现，包括：发热、强直、肌肉痉挛、自主神经功能紊乱伴生命体征快速波动；精神状况的改变包括精神紊乱、易激惹及极度激越直至发展为谵妄和昏迷。所以，服用单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14天内不能服用舍曲林；同样，舍曲林停用后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】只有当妊娠期妇女服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险时，方可服用本品。

【药理毒理】药理作用盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体(α1，α2，β)、胆碱能受体、gaba受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体（5ht1a，5ht1b，5ht2）或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调，这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。毒理研究遗传毒性：细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明，在有或无代谢激活存在时，舍曲林均未出现遗传毒性。生殖毒性：给药剂量为80mg/kg(以mg/m2计，为人最大推荐剂量mrhd的4倍)时，两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别达80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究（以mg/m2计约相当于人最大推荐剂量的4倍），在各试验剂量下均未发现致畸作用。怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林（剂量分别为10mg/kg和40mg/kg，以mg/m2计约相当于mrhd的0.5倍和4倍）时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林，剂量20mg/kg下死产幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡数量增加，出生后前4天幼鼠的体重亦降低，对大鼠幼鼠无影响的剂量为10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。致癌性：在cd-1小鼠和long-evans大鼠上进行了剂量达40mg/kg/日(以mg/m2计，分别约相当于mrhd的1倍和2倍)的终生致癌性研究。在10-40mg/kg剂量时，雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加，在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加，也未见肝细胞癌的增加。cd-1小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性，该结果对人类的意义尚不清楚。40mg/kg雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加，同时并不伴有甲状腺增生。与对照组比较，10-40mg/kg给药组大鼠子宫腺瘤增加，但尚不明确该结果与药物的相关性。依赖性：动物研究未显示本品有兴奋作用或巴比妥样（中枢抑制剂）滥用的潜在性。

【药物过量】有证据表明，舍曲林在过量服用时仍有很大的安全范围。曾有舍曲林单独过量服用高达13.5克的报道。曾有过量服用舍曲林导致死亡的报道，但大多出现于与其它药物和/或酒精联合应用的情况下。因此，应对任何用药过量给予积极治疗。药物过量症状包括有因5-羟色胺引起的不良反应如嗜睡、胃肠不适（如恶心和呕吐）、心动过速、震颤、激动和头晕。罕有昏迷报道。舍曲林没有特效的解毒剂。开放并保持气道通畅确保充分的供氧及换气，可与导泻剂合用活性碳，可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效。在对症治疗及支持疗法同时，建议进行心脏及生命体征监测。由于舍曲林有较大分布容积，强迫利尿，透析，血液灌注及换血疗法均没有明显意义。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性，连续用药14天，服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值（cmax）。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物n-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62-104小时。舍曲林和n-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（[0.2%）舍曲林以原形从尿中排出。

【有 效 期】24月

【包装型号】50mg*7片*2板/盒

【生产厂家】成都恒瑞制药有限公司

【批准文号】国药准字h20143062

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