奥氮平片

奥氮平片(欧兰宁)说明书

【药品名称】

通用名称：奥氮平片

商品名称：奥氮平片(欧兰宁)

英文名称：olanzapinetablets

【成 份】

化学名：2－甲基－4－（4－甲基－1－哌嗪基）－10h－噻吩并[2,3－6][1,5]苯并二嗪

分子式：c17h20n4s

分子量：312.44

【药品成份】本品主要成份为奥氮平。

【主要作用/适应症】 奥氮平用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者，奥氮平在维持治疗期间能够保持基临床效果。奥氮平用于治疗、重度躁狂发作。对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。

【用量用法】奥氮平的建议起始剂量为10mg/天，每日一次，与进食无关。躁狂发作：单独用药时起始剂量为每日15mg，合并治疗时每日10mg。预防双相情感障碍复发：推荐起始剂量为10mg/天，详见说明书。

【规格包装】5mg*14s（欧兰宁）

【禁忌使用】奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者。奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。

【不良反应】奥氮平不良反应少，很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶alt和ast的一过性轻度升高，但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高，并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有：头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。

【儿童用药】在18周岁以下人群中使用奥氮平的有效性和安全性尚未明确。

【注意事项】奥氮平可引起嗜睡，从事危险作业时应谨慎。若和酒精同服，可使奥氮平的镇静作用增强。患者长期服用抗精神病药（包括奥氮平），如果出现迟发性运动障碍的体征或症状，应减药或停药。若出现神经阻滞剂恶性综合症（nms）的临床表现（如：高热肌强直精神状态改变及植物神经紊乱等），应立即停用所有抗精神病药，包括奥氮平。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠中使用奥氮平对胎儿有潜在风险，在哺乳期使用可能经乳汁分泌，因此孕妇服用奥氮平时必须权衡利弊，哺乳妇女服用奥氮平期间应停止授乳。

【老年患者用药】老年患者初始剂量为5mg（1片），在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病时应谨慎使用奥氮平。

【药物过量】临床试验中，67例患者曾有意或无意用药过量，最大服用量为300mg（正常剂量为每日5～20mg），症状仅为倦睡和言语不清，化验结果及心电图均未见异常，生命体征通常都在正常范围内。根据动物试验，人体药物过量的症状可能是药理作用的强化，包括嗜睡、视物模糊、呼吸抑制、低血压和锥体外系反应。急性奥氮平中毒抢救时，建议在心肺脑复苏的同时，给予活性炭或洗胃以减少奥氮平的吸收。由于奥氮平阻断α受体，在抢救过程中不可使用肾上腺素等β受体激动剂，否则会加重低血压。

【药物相互作用】p450细胞色素异体，特别是cyp1a2，的抑制剂和诱导剂分别可延缓和缩短奥氮平的清除率。吸烟和卡马西平可增加奥氮平的清除率。下列药物和单剂量奥氮平合并用药，未见代谢抑制：丙米嗪及其代谢产物去甲丙米嗪、华发令、茶碱或安定。奥氮平和锂盐、双环哌丙醇合并用药时没有交互作用。单剂量含铝或镁的抗酸剂、西米替丁对奥氮平的生物利用度没有影响，而合并使用活性炭可降低奥氮平的生物利用度50～60%。

【药代动力学】奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1到20毫克的临床研究中，奥氮平的血浆浓度呈线性，且与剂量成比例。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢。主要循环代谢产物是10-n-葡萄糖苷酸，从理论上说，此代谢物不会通过血脑屏障。细胞色素p450异体cyp1a2和cyp2d5参与n-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。在动物研究中，这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。健康个体口服该药后，最终清除的平均半衰期为33小时（5%至95%为21至54小时），血浆平均清除率为26l/小时（5%至95%为12至17l/小时）。奥氮平的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。总结如下表：吸烟状况、性别以及年龄虽然能影响奥氮平的清除率和半衰期，但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不大。肾功能严重损害者与肾功能正常者相比，奥氮平的平均半衰期或血浆清除率之间无显著差异，约75%放射标记的奥氮平主要以代谢产物的形式从尿中排出。肝功能轻微受损的吸烟者与无肝功能受损的非吸烟者相比，其清除率下降。在7至1000微克/毫升浓度范围内，奥氮平的血浆蛋白结合率为93%。奥氮平主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。研究白种人、日本人、华人发现，奥氮平的药代动力学参数在这三种人群中无差异，细胞色素p450异体cyp2d6状态不影响奥氮平的代谢。

【药理毒理】1.药理奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明，奥氮平对5-ht、多巴胺d、α-肾上腺素、组胺h等多种受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5-ht、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-ht2受体亲和力大于其与多巴胺d2受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（a10）多巴胺能神经元的放电，而对纹状体（a9）的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明，奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。2.毒理动物研究表明：大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响，但对骨髓没有毒性作用。奥氮平无致癌作用，无致突变作用，无致畸作用。

【包装型号】14片/盒。

【贮藏方式】遮光密封，置阴凉处。

【批准文号】国药准字h20052688

【有 效 期】24月

【生产厂家】江苏豪森药业股份有限公司

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