齐多夫定片

齐多夫定片(海正)说明书

【药品名称】

  通用名称：齐多夫定片

  商品名称：齐多夫定片

  英文名称：zidovudinetablets

【性 状】本品为白色片。

【药品成份】齐多夫定。

【用量用法】成人：如与其它抗逆转录酶病毒药联合使用本品推荐剂量为每日600mg，分次服用；若单独应用本品则推荐500mg/天或600mg/天，分次服用(在清醒时每4小时服100mg)。儿童：推荐3个月至12岁儿童给药剂量为每6小时180mg/m[sup]2[/sup]，不应超过每6小时200mg/m[sup]2[/sup]。新生儿给药：出生12小时后开始给药至6周龄，口服2mg/kg/6小时。对病人监测：血液毒性与给药前的骨髓状态，给药剂量、给药时间有关。对骨髓功能不好，特别是严重的aids病人，应监视出现贫血及白细胞减少的情况。发生血液毒性病人，多发生在药后2～4周，白细胞减少发生在6～8周后。

【规格包装】0.1g*60s

【禁忌使用】对本品过敏的患者禁用。

【不良反应】随着疾病进展，不良反应增加，应该仔细监护病人，特别是当疾病进展时。1、骨髓抑制：本品给予骨髓功能不好、粒细胞[1000个/mm3或血红蛋白[9.5g/dl的人时应加小心。对严重aids病人，贫血、中性粒细胞减少也是最明显的不良反应。已有报导与用本品有关的全血细胞缺乏性贫血，大部分人停药后可以恢复。但是，在本品单独给药或合用给药时发现明显贫血，需要调整剂量，停药和/或输血。对给予本品的进展性hiv病人要经常进行血细胞计数，对hiv感染早期或无症状病人，要间断性计数血细胞，如发生贫血或中性粒细胞缺乏，应作剂量调整。2、肌病：与hiv疾病相类似的心肌病与心肌炎与本品长期用药有关。3、乳酸中毒/严重肝脂变性肿大：已有报导使用核苷类似物抗逆转录病毒药，偶发致死性乳酸中毒及发生肝脂肪变性肥大，使用本品的病人出现呼吸加快、或呼吸减慢、血清碳酸氢根水平下降症状时要考虑酸中毒。在这些情况下，应暂停给药直至酸中毒被排除。对肥胖妇女，伴有肝肿大、肝炎及其它肝病患者使用本品更应多加注意随访。进展性肝肿大及不明病因的代谢/乳酸中毒病人应停药。4、其它不良反应：在临床中发生几起严重不良事件，偶见胰腺炎、过敏、高胆红素血症、肝炎、血管炎及癫痫，这些症状除过敏外，均与疾病本身有关。

【儿童用药】尚不明确。

【注意事项】对粒细胞计数[1，000/mm3或血红蛋白水平[9.5g/dl的病人使用时应极度谨慎。由于严重贫血最常发生于治疗4-6周时，此时需要调整剂量或停止治疗，故治疗过程中应经常作血细胞计数(至少每2周1次)。如发生粒细胞减少或贫血，可能需要调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女应权衡利弊慎用。哺乳期妇女授乳期间应停止用药。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】使用剂量超过50g的成人与儿童事件均有报导，均不是致命性的。这些报导的事件是自发的或诱导的恶心、呕吐。血液变化短暂不严重，一些病人出现非特异性中枢神经系统症状如头痛、头晕、困倦、乏力与神志不清。一35岁男性一次服用36g本品，3小时后出现癫痫发作，因未发现其它病因，可能系药物所致。所有的病人都恢复，未留下后遗症。血液透析或腹膜透析对本品的排泄无影响，但其代谢物gzdv排泄增加。

【药物相互作用】1、与ganciclovir合用：在一些晚期病人可以增加血液毒性。如果这些病人需联合用药，剂量应减少或者停用其中的一种或两种药物以减轻肝脏毒性，联合用药患者应经常进行包括血红蛋白、红细胞压积、白细胞分类与计数等的检查。2、与α-干扰素合用：与α-干扰素合用出现血液毒性已有报导，与联合应用ganciclovir一样，如有必要需减小剂量或停用其中的一种或两种药物，应经常监测血液学参数。3、骨髓抑制药/细胞毒性药物：本品与能影响rbc、wbc计数或细胞毒性药物合用有增加血液毒性的危险。4、丙磺舒：丙磺舒通过抑制葡萄醛酸和/或降低肾脏对本品的排泄导致本品血药浓度升高的资料还很有限。一些病人合用丙磺舒出现感冒样症状包括肌肉痛、不适、发热或皮疹。5、苯妥因：有报导服用本品的病人苯妥因血药浓度较低，但其中有一例升高，但是在12名hiv阳性的自愿者在每4小时服用300mg本品情况下服用300mg苯妥因，本品的清除率降低了30%。6、美沙酮：在一药代动力学研究中，9例hiv阳性患者接受美沙酮(30～90mg/日)同时用本品(每4小时200mg)，给药14天，未见美沙酮药代动力学变化，美沙酮维持量也未作调整，其中有4名病人，平均auc提高了两倍，五名病人，情况与对照组相同。这一现象确切的机制及临床意义尚不明确。

【药代动力学】文献报道，在22名男性hiv感染病人中进行了药代动力学研究，口服该品后，齐多夫定可迅速吸收，在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值；在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg，药物剂量与药代动力学参数不相关；齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。齐多夫定可快速转化为3'-叠氮-3'-脱氧-5'-oβd-gzdv，后者半衰期为1小时(0.61～1.73)，口服给药后，尿中回收的齐多夫定与gzdv分别占总剂量的14%与74%，总的尿回收率平均为90%(63%～95%)，表明具有较高的回收率。但是，由于首过效应，平均的口服该品生物利用度为65%(52%～95%)。

【药理毒理】急性毒性、慢性毒性：大白鼠口服给药6个月试验，最大用量每日500mg/kg组出现贫血，但这时血浆中浓度相当于病人临床用量的100倍。猴服药3个月和6个月两组试验，每日34-300mg/kg组出现贫血，试验6个月时观察到骨髓变化及末梢血红细胞形态有轻微变异。致癌、致突变及生殖力毒性：齐多夫定三个剂量给予小鼠和大鼠(每组小鼠、大鼠均60只)，开始小鼠剂量30、60、120mg/kg/日，大鼠80、220、600mg/kg/日，在给药90天后，因小鼠出现贫血，剂量降低至20、30与40mg/kg/天。大鼠的高剂量组在91天后降至450mg/kg/天，在279天后降至300mg/kg/天。

【包装型号】0.1g*60s/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20052420

【有 效 期】12月

【生产厂家】浙江海正药业股份有限公司

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