硫酸氢氯吡格雷片

硫酸氢氯吡格雷片(泰嘉)说明书

【药品名称】

通用名称：硫酸氢氯吡格雷片

商品名称：硫酸氢氯吡格雷片(泰嘉)

英文名称：clopidogrelbisulfatetablets

【成 份】

分子式：c16h16clno2s·h2so4

分子量：419.9

【药品成份】硫酸氢氯吡格雷。化学名为：s（+）-2-（2-氯苯基）-2-（4,5,6,7-四氢噻吩【3,2-c】并吡啶-5）乙酸甲酯硫酸氢。

【主要作用/适应症】 适用于有过近期发作的中风，心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者。

【性 状】本品为粉红色圆形薄膜衣片。

【用量用法】波利维的推荐剂量是每天75mg，与或不与食物同服。对于老年患者不需调整剂量。非st段抬高性急性冠状综合征(不稳定性心绞痛或非q波心肌梗死)患者，应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始，然后以75mg每日一次连续服药(合用阿司匹林75mg~325mg/日)。由于服用较高剂量的阿司匹林伴随有较高的出血性危险，故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床实验资料支持用药12个月，用药3个月时的益处最大(参见药效学特性)。儿童和未成年人：18岁以下受试者的安全性、有效性尚未建立。

【规格包装】25mg*60片/盒

【禁忌使用】1.对活性物质或本品任一成份过敏。2.严重肝脏损伤。3.活动性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血。4.哺乳(参见妊娠和哺乳)

【不良反应】出血为最常见的不良反应，并且报告最多的是发生在治疗开始的第一个月内。

【儿童用药】在18岁以下受试者的安全、有效性尚未建立。

【注意事项】由于出血和血液学不良反应的危险性，在治疗过程中一旦出现出血的临床症状，就应立即考虑进行血细胞计数和或其它适当的检查。与其它抗血小板药物一样，因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非体抗炎药、肝素、血小板糖蛋白hb/iha(gpllb/iiia)结抗剂或溶栓药物治疗病人应慎用氯吡格雷，病人应密切随访，注意出血包括隐性出血的任何体征，特别是在治疗的最初几周和或心脏介入治疗，外科手术之后。因可能使出血加重，不推荐氯吡格雷与华法林合用。在需要进行择期手术的患者，如抗血小板治疗并非必须，则应在术前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延长出血时间，患有出血性疾病(特别是胃肠、眼内疾病)的患者慎用。应告诉患者，当他们服用氯吡格雷(单用或也阿司匹林合用)时止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况(部位和出血时间)。在安排任何手术前和服用任何新药前，病人应告知医生，他们正在服用氯吡格雷。应用氯吡格雷后极少出现血栓性血小板减少性紫癜(ttp)，有时在用药后短时间内出现。其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血，伴有神经学表现、肾功能损害或发热。ttp是一种需要紧急治疗的情况。包括进行去血浆治疗。因缺乏有关研究数据，在伴有st段抬高的急性心肌梗死患者，心肌梗死的最初几天不应开始氯吡格雷治疗。因缺乏有关研究数据，急性缺血性中风(短于7天)患者不推荐使用氯吡格雷。肾功能损害者应用氯吡格雷的经验有限，所以，这些患者应慎用氯吡格雷。对于有出血倾向的中度肝脏疾病患者，由于对这类病人使用氯吡格雷的经验有限，因此，应慎用氯吡格雷。服用氯吡格雷后，未见对驾驶或心理学检测产生影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期：因尚无临床上提供的有关与妊娠的资料，谨慎起见，应避免给怀孕期妇女使用波立维。动物实验无直接或间接的证据表明对怀孕，胚胎/胎儿的发育，分娩或出生后成长存在有害作用。哺乳期：对大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其代谢物从乳汁中排泄，但不清楚本药是否从人的乳汁中排泄。

【老年患者用药】老年人在血浆中主要代谢物浓度明显高于年轻健康志愿者，但较高的血浆浓度与血小板聚集及出血时间的差异无关，故没有必要对老年人调整剂量。

【药物过量】氯吡格雷的过量使用可能会引起出血时间的延长以及出血并发症。如果发现出血应该进行适当的处理。尚未发现针对氯吡格雷药理活性的解毒剂。如果需要迅速纠正延长的出血时间，输注血小板可逆转氯吡格雷的作用。

【药物相互作用】由于出血和血液学不良反应的危险性，在治疗过程中一旦出现出血的临床症状，就应立即考虑进行血细胞计数和或其它适当的检查。与其它抗血小板药物一样，因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非体抗炎药、肝素、血小板糖蛋白hb/iha(gpllb/iiia)结抗剂或溶栓药物治疗病人应慎用氯吡格雷，病人应密切随访，注意出血包括隐性出血的任何体征，特别是在治疗的最初几周和或心脏介入治疗，外科手术之后。因可能使出血加重，不推荐氯吡格雷与华法林合用。在需要进行择期手术的患者，如抗血小板治疗并非必须，则应在术前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延长出血时间，患有出血性疾病(特别是胃肠、眼内疾病)的患者慎用。应告诉患者，当他们服用氯吡格雷(单用或也阿司匹林合用)时止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况(部位和出血时间)。在安排任何手术前和服用任何新药前，病人应告知医生，他们正在服用氯吡格雷。应用氯吡格雷后极少出现血栓性血小板减少性紫癜(ttp)，有时在用药后短时间内出现。其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血，伴有神经学表现、肾功能损害或发热。ttp是一种需要紧急治疗的情况。包括进行去血浆治疗。因缺乏有关研究数据，在伴有st段抬高的急性心肌梗死患者，心肌梗死的最初几天不应开始氯吡格雷治疗。因缺乏有关研究数据，急性缺血性中风(短于7天)患者不推荐使用氯吡格雷。肾功能损害者应用氯吡格雷的经验有限，所以，这些患者应慎用氯吡格雷。对于有出血倾向的中度肝脏疾病患者，由于对这类病人使用氯吡格雷的经验有限，因此，应慎用氯吡格雷。服用氯吡格雷后，未见对驾驶或心理学检测产生影响。

【药代动力学】多次口服氯吡格雷75mg以后，氯吡格雷吸收迅速，母体化合物的血浆浓度很低，一般在用药2小时后低于定量限(0.00025mg/l)。根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算，至少有50%的药物被吸收。氯吡格雷主要由肝脏代谢。血中主要代谢产物是羧酸盐衍生物，其对血小板聚集也无影响，占血浆中药物相关化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后，血药浓度约在1小时后达峰(30mg/l)氯吡格雷主要由一种药物前体，通过氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，然后再经过水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。氧化作用主要由细胞色素p450同功酶2b6和3a4调节，1a1、1a2和2c19也有一定的调节作用。体外分离这种活性代谢物显示它可迅速不可逆的与血小板受体结合，从而抑制血小板聚集。但在血中未检测到此种代谢物。在氯吡格雷50-150mg范围内，主要代谢物药代动力学为线性增长(血浆浓度与剂量成正比)。在很广的浓度范围内，氯吡格雷及其主要代谢物均可在体外与人体的血浆蛋白可逆性结合(分别为98%和94%)。人体口服14c标记的氯吡格雷以后，在5天内约50%由尿液排出，约46%由粪便排出，一次和重复给药后，血浆中主要代谢产物的消除半衰期为8小时。每天重复服用波立维75mg后，严重肾损害病人(肌酐清除率5-15ml/min)和健康志愿者。尽管adp诱导血小板聚集抑制作用低于健康志愿者25%，但出血时间的延长与每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且，所有病人的临床耐受性良好。健康志愿者及患有肝硬化(child-pughclassa或b)病人单次，多剂量服用氯吡格雷，对氯吡格雷药效学硬化病人单次，多剂量服用氯吡格雷，对氯吡格雷药效学及药代动力学进行研究。表明每天一次服用氯吡格雷75mg，进行10天，药物安全，受试者对药物耐受良好。肝硬化病人单次服药及稳态氯吡格雷血药浓度峰值高于健康志愿者几倍。但肝硬化组和健康志愿者组间血中主要代谢物浓度，结adp诱导血小板聚集的抑制作用和出血时间均相当。

【药理毒理】本品为血小板聚集抑制剂，能选择性地抑制adp与血小板受体的结合，随后抑制激活adp与糖蛋白gpⅡb/Ⅲa复合物，从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非adp引起的血小板聚集，不影响磷酸二酯酶的活性。本品通过不可逆地改变血小板adp受体，使血小板的寿命受到影响。

【包装型号】铝包装，20片/板，3板/盒

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20000542

【有 效 期】24月

【生产厂家】深圳信立泰药业股份有限公司

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