注射用阿替普酶

注射用阿替普酶(爱通立)说明书

【药品名称】

通用名称：注射用阿替普酶(注射用重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂(It-PA))

商品名称：爱通立

英文名:AlteplaseforInjection(RecombimantHumanTissuePlasminogenActivatorforInjection(t-PA))
汉语拼音:ZhuSheYongAipumei

【主治功能】 1．急性心肌梗死-对于症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速给药法(参见[用法用量])。-对于症状发生6-12小时以内的诊断明确的患者，采取3小时给药法(见[用法用量])。本品已被证实可降低急性心肌梗死患者30天死亡率。
2．血流不稳定的急性大面积肺栓塞可能的情况下应借助客观手段明确诊断，如肺血管造影或非侵入性手段如肺扫描等。尚无证据显示对与肺栓塞相关的死亡率和晚期发病率有积极作用。
3．急性缺血性脑卒中必须预先经过恰当的影像学检查排除颅内出血之后，在急性缺血性脑卒中症状发生后的3小时内进行治疗。

【药品成份】活性成份：注射用阿替普酶。辅料：L-精氨酸、磷酸、聚山梨酯80及注射用水。

【用量用法】应在症状发生后尽快给药。按以下指导剂量给药。无菌条件下將一小瓶爱通立干粉(10、20或50毫克)按照下列表格所示用注射用水溶解为1毫克/毫升或2毫克/毫升的浓度。配制好的溶液应通过静脉给药。配制的溶液可用灭菌生理盐水(0.9％)进一步稀释至0.2毫克/毫升的最小浓度。但是不能继续使用灭菌注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖对配制的溶液作进一步稀释。本品不能与其它药物混合，既不能用于同一输液瓶也不能应用同一输液管道(肝素亦不可以)。有关制备和处置的更多实践指导见[[贮藏]和[配伍禁忌]。在儿童和青少年中使用爱通立的经验还很有限。本品禁忌用于治疗儿童和青少年中的急性缺血性脑卒中患者(见[禁忌])。1．心肌梗死a)对于在症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速给药法：体重在65公斤以下的患者，给药总剂量应按体重调整，见下表。b)对于症状发生6-12小时以内的患者，采取3小时给药法。体重在65公斤以下的患者，给药总剂量不应超过1.5毫克公斤体重。本品最大剂量为100毫克。辅助治疗：抗血栓形成药物的辅助治疗需依据目前治疗ST段抬高的急性心肌梗死的国际指南上的推荐；除非有禁忌，症状发生后应尽快给予阿司匹林并维持终生使用。2．肺栓塞本品100毫克应持续2小时静脉滴注。最常用的给药方法为：体重不足65公斤的患者，给药总剂量不应超过1.5毫克/公斤体重。辅助治疗：静滴本品后，当aPPT值低于正常上限两倍时，应给予(或再次给予)肝素。肝素剂量应根据aPTT值调整，需维持aPTT值在50-70秒(参考值的1.5-2.5倍)。3．急性缺血性脑卒中治疗必须由神经科医师进行(参见[禁忌]和[注意事项])。推荐剂量为0.9毫克/公斤体重(最大剂量为90毫克)，总剂量的10％先从静脉推入，剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。治疗应在症状发作后的3小时内开始。辅助治疗：在症状发生的最初24小时内，此治疗方案与肝素和阿司匹林合用的安全性和有效性尚未进行系统研究。在本品治疗后的24小时以内应避免使用阿司匹林或静脉给予肝素。若给予肝素以防治其它症状(如防止深静脉栓塞发生)，则剂量不得超过10，000国际单位，并由皮下注射给药。

【规格包装】20mg/支，20mg包装盒内有-一个含20mg活性成份(干粉总重933mg)的小瓶及一个内s装20ml注射用水的注射用小瓶。

【贮藏方式】保存于原始包装中。避光，30℃以下避光贮存。溶液配制后，推荐立即使用。已经证实配制好的溶液能够在2~8℃保持稳定24小时，勿冷冻。请存放于儿童伸手不及处！

【注意事项】必须有足够的监测手段才能进行溶栓/纤维蛋白溶解治疗。只有经过适当培训且有溶栓治疗经验的医生才能使用本品，并且需有适当的设备来监测使用情况。建议在备有标准复苏装置和药物的地点使用爱通立进行治疗。
过敏
治疗之后没有观察到与重组人类组织型纤溶酶原激活物分子结合的持续性抗体的形成。
本品没有重复用药的系统经验。与本品给药有关的过敏反应是罕见的，过敏反应是由于对阿替普酶活性物质过敏、庆大霉素(生产过程中的痕量残留)或其他辅料引起的。装有阿替普酶药粉的瓶塞中含有天然橡胶(乳胶的衍生物),这种橡胶可以引起过敏反应。一旦发生了过敏反应，应停止给药，并且采取适当的治疗。
老年患者颅内出血的危险增加，因此，对老年患者应仔细权衡使用本品的风险及收益。到目前为此，本品用于儿童和青少年的经验还很有限。如同其他所有溶栓剂，应该慎重权衡预期治疗收益和可能出现的危险，特别是对于以下患者：-较小的近期损伤，如活组织检查、主要血管的穿刺、肌肉注射及复苏时采用的心脏按压；-在[禁忌]中未曾提及的出血倾向；避免使用硬质导管。
接受口服抗凝剂治疗的患者:
当在对产品进行适当的抗凝血活性检测中发现没有临床相关活性时,可以考虑应用本品，如维生素K拮抗剂INRs1.3,或其他相关的测试显示结果在正常上限内。
治疗急性心肌梗死和急性肺栓塞时的补充注意事项:
本品的用量不应超过100mg,否则颅内出血的发生率可能增高。应确保本品的剂量遵从[用法用量]中的规定。
本品重复用药的经验有限，使用本品一般不引起过敏反应。如发生过敏样反应，应停止滴注本品并给予相应的治疗。
应该慎重权衡预期治疗收益和可能出现的危险，特别是对于收缩压高于160毫米汞柱的患者。
GPIIb/IIIa拮抗剂：合并GPIIb/IIIa拮抗剂的治疗可增加出血的危险。
治疗缺血性脑卒中时的补充注意事项：
特别注意
只有神经专科已经过培训的且有经验的医师才能进行相应治疗。
特殊注意事项，收益/风险比可能下降：
与治疗其他适应症相比，本品用于急性缺血性脑卒中治疗时颅内出血的风险明显增加，因为出血主要发生在梗塞部位。需特别注意以下情况：-所有[禁忌]中包括的事项以及所有可能增加出血风险的情况-微小的尚无症状的脑动脉瘤-预先经阿司匹林治疗的患者可能有更大的脑出血的风险，尤其是在症状发生后没有及时给予本品治疗的。在这种情况下，本品的用量不得超过0.9毫克/公斤体重(最大剂量90毫克)。如果症状发生已超过3小时，则患者不得再用本品治疗(见[禁忌])，因为会有不良的收益/风险比值，主要基于以下情况：-随着时间推移，预期的阳性治疗效果会下降-患者死亡率增加，尤其是预先经阿司匹林治疗的-症状性出血的风险增加临床经验证明应当在治疗过程中进行血压监测且需延长至24小时。如果收缩压超过180毫米汞柱或舒张压高于105毫米汞柱，建议进行静脉内抗高血压治疗。在有卒中史或其糖尿病未得到控制的患者，本品治疗的获益降低，但是这些患者仍然可以从治疗中受益。对于非常轻度的脑卒中患者，治疗风险超过收益(见]禁忌\\)。对于非常严重的脑卒中患者，其脑出血风险和死亡率均增高(见]禁忌])，不得使用本品治疗。广泛性梗塞的患者其预后不良的风险很高，包括可能出现严重出血和死亡。对这些患者，应仔细权衡收益/风险比。随着患者年龄、脑卒中严重性和血糖水平的增高，其预后良好的可能性下降而发生严重功能缺陷、死亡或脑出血的可能性增加，与治疗本身无关。年龄80岁以上，严重脑卒中(经临床诊断或影像学诊断)及血糖基础值小于50mg/dl或大于400mg/dl的患者不得使用本品治疗(见[禁忌])。其它特殊注意事项：缺血部位的再灌注可诱发梗塞区域的脑水肿。由于可能导致出血风险增加，在本品溶栓后的24小时内不得使用血小板聚集抑制剂治疗。

【有 效 期】36月

【包装型号】无色玻璃瓶，1支/盒(含稀释液)。
20mg包装盒内有-一个含20mg活性成份(于粉总重933mg)的小瓶，一个内装20ml注射用水的注射用小瓶及一个移液套管。

【生产厂家】德国BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG

【批准文号】注册证号S20160054

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