环孢素软胶囊

环孢素软胶囊(怡必康)说明书

【药品名称】

通用名称：环孢素软胶囊

商品名称：怡必康

英文名称：ciclosporinsoftcapsules

【成 份】

分子式：c62h111n11o12

分子量：1202.63

【药品成份】本品主要成份为：环孢素。

【主要作用/适应症】 1.适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（gvhd）。2.经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。

【性 状】本品为软胶囊，内容物为淡黄色或黄色的澄明粘稠油状液体。

【用量用法】1.器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。2.骨髓移植：预防移植物抗宿主病：移植前一天起先用环孢素注射液，2.5mg/kg/日，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5～1月），改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年。治疗移植物抗宿主病：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。3.狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分2次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上。

【规格包装】25mg*50粒/盒

【禁忌使用】1.对环孢素过敏者禁用。2.有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。

【不良反应】1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进adp诱发血小板聚集，增加血栓烷a2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。

【儿童用药】儿童用量可按或稍大于成人剂量计算。

【注意事项】1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。2、本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。4、对诊断的干扰：(1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；(2)血清丙氨酸氨基转移酶[alt]、门冬氨酸氨基转移酶[ast]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高；(3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；(4)血清钾、血尿酸可能升高。5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。7、若移植发生排斥，本品剂量应加大。8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。9、仅在服用前，才从铝箔泡罩中取出。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。

【老年患者用药】老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】（1）本品与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用，可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。（2）与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。（3）用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用，可使血钾增高。（4）与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。（5）与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。（6）与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。（7）与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。

【药代动力学】1.环孢素主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰脏。血液中33～47%的环孢素存在于血浆中，4～9%存在于淋巴细胞中，5～12%在粒细胞中，41～58%在红细胞中，血浆中90%的环孢素与蛋白（主要为脂蛋白）结合。2.环孢素经肝脏代谢，已知代谢产物有15种，消除半衰期为10～27小时左右，主要以代谢物经胆汁及粪便排泄，尿中仅0.1%以原药形式排出。

【药理毒理】环孢素(又称环孢素a)为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物试验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间、抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖t细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括il—ii)的合成和释放，阻断静止淋巴细胞于细胞周期g0期g1期的早期。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与应用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。

【包装型号】25mg*50粒/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20093879

【有 效 期】24月

【生产厂家】天津市中央药业有限公司

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