达芬舒吉

达芬舒吉(异山梨)说明书

【药品名称】

  通用名称：单硝酸异山梨酯喷雾剂

  商品名称：达芬舒吉

  英文名称：isosorbidemononitratespray

【成 份】

  化学名：1，4；3，6-二脱水-d-山梨醇-5-硝酸酯

  分子式：c6h9no6

  分子量：191.1

【药品成份】单硝酸异山梨酯。

【规格包装】0.18g:10ml

【性 状】本品为无色或几乎无色的澄清液体，贮存于带有定量阀门的容器中。

【不良反应】用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续用药几天后消失。可出现血压下降，偶见短暂头痛、头晕、恶心、心悸及皮肤充血等反应。当您注意到任何上述未提到的不良反应时，请通知您的医师或药师。

【用量用法】心绞痛发作的治疗：舌下喷雾，一次二喷。预防心绞痛发作：舌下喷雾，一次二喷，每日三次。因为有可能发生反跳现象，停用本品时应逐步减量。

【注意事项】1.给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人应用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。2.因本品可增加眼内压，青光眼患者慎用。3.在下列情况下需要特别小心的医疗监护：1、主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄。2、有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人。3、拌有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）。

【禁忌使用】以下患者禁用本品：1、对硝基化合物或其他任何成分过敏者。2、急性心肌梗塞并低充盈压。3、左心功能不全并低充盈压。4、休克状态。5、严重低血压（收缩压低于90mmhg）。6、心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病）。7、缩窄性心包炎。8、心包填塞。9、合并使用西地那非（viagra®），因西地那非可明显增强硝酸异山梨酯的降血压作用。

【老年患者用药】依照说明书，无特殊要求。

【儿童用药】尚无儿童患者用药经验。

【药物相互作用】1.同时服用降低血压的药物（抗高血压药）。β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精，可能增加本品的降血压效应。同时服用一氧化二氮供体，如本品的活性成份和西地那非（viagra®），抗高血压作用可明显加强。2.单硝酸异山梨酯可以增加双氢麦角胺的升血压效应。3.同时服用非甾醇类抗风湿药可能会使本品的效应降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验，用药时，应仔细权衡利弊。

【药理毒理】药理作用:有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮（no），一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸（cgmp）增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降低心脏的前负荷。在心绞痛病人，前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低，因而降低心室直径和室壁张力，降低心肌需氧量。本品也可扩张动脉，降低后负荷，并引起血压降低。本品对冠状动脉也有扩张作用。毒理作用:急性毒性-单硝酸异山梨酯ld50（mg/kg体重）一次口服剂量静脉推注静脉滴注大鼠291018101820小鼠201017601750长期毒性/亚急性毒性-大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内（低于0.02mg/l），碱式磷酸盐及gpt都没有变化。致突变和致癌性-在多项致突变试验研究中（包括体内和体外试验），均未发现其具有致突变性。大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。生殖毒性-在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。

【药物过量】症状：根据药物过量程度不同，临床显示以下主要症状：1、低血压伴有反射性心动过速、乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。2、严重过量时，可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄、呼吸频率和脉率减低及麻痹。3、极剧过量时，可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。4、长期过量时，可出现高铁血红蛋白血症。治疗方法：1、大量服用本品者应及时洗胃，取双腿抬高仰卧位，密切监测生命体征，如有必要，进行特殊护理。2、如发生严重低血压和/或休克，应采用血浆代用品；另外，可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺，抢救循环系统。3、禁止使用肾上腺素及其相关物质。根据严重程度，可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症：1、维生素c：口服1克或静脉注射其钠盐。2、亚甲基蓝：静注1%亚甲基蓝，最多不超过50毫升。3、甲苯胺蓝：最初静注严格按2-4毫克/公斤体重进行；如需要多次静注，应按2毫克/公斤体重，间隔1小时进行静注。4、进行输氧，血液透析，全身输液。

【包装型号】塑料瓶，每瓶5ml或每瓶10ml，每小盒1瓶。

【药代动力学】本品经舌下喷雾给药后被迅速吸收。单硝酸异山梨酯主要经肝脏代谢，药物与血浆蛋白的结合率＜4%。血浆半衰期为4-5小时，肾功能不全者，血浆半衰期会延长，但对本品的消除与健康人无区别。本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%）的形式经肾由尿中排出体外，此外25%以葡萄醛酸结合物形式排出，只有约2%的药物以原形排出，粪便中排出＜1%，其代谢产物都无扩血管作用。

【批准文号】国药准字h20020439

【有 效 期】36月

【生产厂家】单硝酸异山梨酯喷雾剂

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