盐酸托烷司琼胶囊

盐酸托烷司琼胶囊(震元)说明书

【药品名称】

  通用名称：盐酸托烷司琼胶囊

  商品名称：盐酸托烷司琼胶囊

  英文名称：tropisetronhydrochloridecapsules

【成 份】

  分子式：c17h20n2o2·hcl

  分子量：320.82

【药品成份】本品主要成分为盐酸托烷司琼，其化学名为1h-吲哚-3-羧酸内-8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]辛-3-基酯盐酸盐。

【规格包装】5mg*6s

【性 状】本品为硬胶囊，内含白色粉末。

【不良反应】本品通常耐受性良好，推荐剂量下的副作用为一过性的。常见的副作用有头痛、便秘、眩晕、疲劳及胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。其中某些可能由同时应用的化疗或原来的疾病所引起。

【用量用法】2岁以上儿童的推荐剂量为0.2mg/kg，每日最大剂量为5mg。推荐的使用方法为：在第1天静脉给药；此后的第2～6天按剂量口服本品。成人的推荐用法为每天5mg，疗程6天，其中第1天静脉给药；此后的第2～6天每天口服一粒胶囊最多5天。胶囊应在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即用水送服。如果单独使用托烷司琼疗效不佳时，不增加药物剂量而同时合用地塞米松可提高止吐疗效。

【注意事项】1.金雀花碱/异喹胍代谢不良者在为期六天的疗程中，不需要减少5毫克/天的剂量。2.在急性肝炎或脂肪肝患者中采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。3.本品可能引起疲劳和头晕，患者在驾车或操纵机械时须小心。4.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故托烷司琼用量不宜超过10毫克/天。5.本品是否泌入人乳尚示阐明，故用药患者不应授乳。6.该药只限于服用抗肿瘤药引起的恶心、呕吐症状，故在停用抗肿瘤药物后，应立即停止服用该药。

【禁忌使用】本品禁用于妊娠女性。对托烷司琼过敏或其他5-ht3受体拮抗剂(如恩丹西酮、格拉司琼)过敏的患者禁用。

【老年患者用药】老年人用量不需改变，并无特别的副作用。

【儿童用药】2岁以上的儿童对本品的耐受性良好。

【药物相互作用】食物与胶囊等口服制剂同时摄入，会延缓药物的吸收，并轻度升高其生物利用度(约从60％升高至80％)；本品若与利福平或其它肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致本品的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)，细胞色素p450酶抑制剂如西米替丁对本品的血浓度影响极微，无需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物体内的生殖研究表明托烷司琼具有胚胎毒性。妊娠女性中没有进行此项研究。本品不应用于妊娠女性。动物应用放射标记的托烷司琼的研究显示，在乳汁中可检测到放射活性。由于对托烷司琼是否会进入到人类乳汁中还不清楚，因此本品不应用于哺乳女性。

【药理毒理】1.急性毒性试验：口服(p.o.)给药，狗的试验中出现呕吐。小鼠的ld50值：(p.o.)487mg/kg；大鼠的ld50值(p.o.)265mg/kg。2.亚急性毒性试验及慢性毒性试验：口服(p.o.)给药(大鼠4周连续给药20mg/kg/日，26周连续给药15mg/kg/日；狗4周连续给药6mg/kg/日，26周连续给药5mg/kg/日)，大鼠的alp及gpt上升，肝细胞形成空泡及肿胀，狗则出现呕吐。3.生殖毒性试验：口服(p.o.)给药(大鼠60、20、6mg/kg/日；兔120、60、20、6、2mg/kg/日；猴18、6、2mg/kg/日)，大鼠试验中产生如受孕率降低、流产等毒性作用，但其无毒剂量(5mg/kg/日)是临床用量(5mg/日)的约50倍，而且本药只对大鼠有特异性的胚胎毒性作用，对兔、猴等动物则没有，所以认为本药在临床应用上产生毒性作用的可能性很低。4.致癌性试验：口服(p.o.)给药，30mg/kg/日以上剂量的雄性小鼠出现肝细胞腺瘤增加。在大鼠试验中无发现致癌性。

【药物过量】症状：长期应用非常高剂量的托烷司琼可导致幻视，高血压患者的血压可升高；处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征作严密的观察。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】吸收口服本品几乎被完全吸收(大于95％)，半衰期平均约为20分钟。分布托烷司琼和血浆蛋白的结合率为71％(主要是α1-糖蛋白)，这种结合是非特异性的。成人的分布容积为400～600升，3～6岁儿童约为145升，7～15岁约为265升。代谢用药后3小时内达到血浆峰浓度。药物剂量不同绝对生物利用度也有差别，剂量为5mg时，绝对生物利用度约为60％；剂量为45mg时，则更高(接近100％)。儿童体内药物的绝对生物利用度及终末期半衰期与健康志愿者的水平相似。托烷司琼在其吲哚环的5，6或7位被羟基化而代谢，随后被葡萄糖醛酸化或与硫酸根结合通过尿液或胆汁排出体外(尿液∶粪便=5∶1)。代谢物与5-ht3受体的亲和力很低，与药物的药理作用基本无关。托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚异喹胍相关(细胞色素p450iid6)，高加索人种中约有8％缺乏这种酶。

【有 效 期】24月

【包装型号】5mg*6s/盒。

【生产厂家】浙江震元制药有限公司

【批准文号】国药准字h20080749

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