替米沙坦片

替米沙坦片(诺金平)说明书

【药品名称】

  通用名称：替米沙坦片

  商品名称：替米沙坦片

  英文名称：telmisartantablets

【成 份】

  分子式：c33h30n4o2

  分子量：514.63

【药品成份】替米沙坦。

【规格包装】20mg*7s*2板

【性 状】本品为白色或类白色片。

【不良反应】上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎(详见说明书)。

【用量用法】1.应个体化给药，常用初始剂量为40mg，一日1次，在20-80mg剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关，若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利2.尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效，因此在考虑增加药物剂量时需注意用药时间。3.肾功能不全的病人：轻或中度肾功能损害的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。透析病人有可能发生体位性低血压，应严密监测血压。4.肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不应超过40mg。

【注意事项】肝功能不全本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。肾血管性高血压对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。肾功能不全和肾移植患者本品不得用于严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30ml/分钟，参见禁忌症)。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。(详见说明书)。

【禁忌使用】1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者2.妊娠中末期及哺乳者3.胆道阻塞性疾病患者4.严重肝功能不全患者5.严重肾功能不良患者（肌酐清除率<30ml/分钟）

【老年患者用药】服用本品不需调整剂量。

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。因此儿童患者慎用本品。

【药物相互作用】1、锂剂锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的。因此，锂剂和本品合用须慎用。如需合用，则合用期间应监测血锂水平。2、有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症（如ace抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环孢菌素a或其它药物如肝素钠）：如果本品需与这些药物合用,建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验,本品与上述药物合用，可致血钾水平升高(参见注意事项)。3、药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。本品可升高地高辛平均波谷血药浓度20%（个别病例升高39%），因此须监测地高辛血浆浓度。4、本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。5、基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。6、当与替米沙坦合用时，辛伐他汀代谢物（辛伐他汀酸）的cmax有轻度升高（1.34倍）且消除加速。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇服用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡，故孕妇禁用替米沙坦。如果在用药期间发现妊娠，应尽快停药。所有在宫内与替米沙坦接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量，防止高血钾，监测血压，必要时采取适当措施清除药物。动物试验研究表明替米沙坦可出现在哺乳的大鼠乳汁中。目前还不清楚替米沙坦是否通过人类乳汁排泄，考虑到对婴儿有潜在的副作用，因此哺乳期妇女应用本品要慎重。

【药理毒理】一、药理，血管紧张素Ⅰ(aⅠ)经血管紧张素转化酶(ace，激肽酶Ⅱ)催化生成血管紧张素(aⅡ)。aⅡ是肾素-血管紧张素系统(ras)的主要升压物质，有收缩血管、促进醛固酮合成和释放、心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断aⅡ与大多数组织上(如血管平滑肌和肾上腺)at1受体的结合，从而抑制aⅡ的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在at2受体，at2对心血管的作用还不清楚，替米沙坦与at1结合力远高于at2(大于3000倍)。二、毒理1、致癌性毒性研究：小鼠和大鼠分别通过饮食服用替米沙坦长达2年，小鼠最大剂量为1000mg/kg/d，大鼠最大剂量为100mg/kg/d，按mg/m2计算分别为人最大推荐剂量的59和13倍，结果未见致癌作用。已证明上述最大剂量可使小鼠和大鼠平均系统接触替米沙坦量分别较人服用最大推荐剂量80mg/d的系统接触量大100倍和25倍。2、致突变毒性研究：替米沙坦在沙门菌和大肠杆菌回复突变试验(ames)、中国仓鼠v79细胞基因突变试验以及人淋巴细胞遗传实验和小鼠微核实验均无遗传毒性。3、致生殖毒性研究：雌、雄性大鼠口服剂量100mg/kg/d(给药最大剂量)，按mg/m2计算，至少相当于人最大推荐剂量80mg/d的50倍，未见生殖毒性。

【药物过量】?尚无任何过量使用病例报告，替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速；心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生体位性低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。

【贮藏方式】密封保存。

【药代动力学】?吸收：口服后，替米沙坦被迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%，替米沙坦与食物同时摄入时，药时曲线下面积(auc0～∞)减少6%(40mg剂量)到19%（160mg剂量）。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。auc的轻度降低不会引起疗效降低。剂量与血浆水平无线性关系。在40mg以上剂量时出现cmax与auc轻度的不成比例增高。性别不同，血浆浓度不同。女性与男性相比cmax与auc分别高出近2-3倍。分布：替米沙坦大部分与血浆蛋白结合（>99.5%），主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积（vss）约为500l。代谢：替米沙坦通过母体化合物和葡萄苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。消除：替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期>20小时。最大血浆浓度（cmax）不随剂量增加而成比例增加，药时曲线下面积（auc）也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时，未见临床相关的替米沙坦的蓄积作用。血浆浓度女性高于男性，但对疗效无影响。口服(或静注)时替米沙坦几乎完全随粪便排泄,主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%。总血浆清除率(cltot)(约1000ml/min)与肝血流（约1500ml/min）相比较高。老年人替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差别。肾功能不全患者进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。肝功能不全患者药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%。清除半衰期在肝功能不全患者不变。

【有 效 期】24月

【包装型号】20mg*7s*2板/盒。

【生产厂家】浙江金立源药业有限公司

【批准文号】国药准字h20041252

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