齐多夫定胶囊

齐多夫定胶囊说明书

【药品名称】

  通用名称：齐多夫定胶囊

  商品名称：齐多夫定胶囊

  英文名称：zidovudinecapsules

【成 份】

  分子式：c10h13n5o4

  分子量：267.24

【药品成份】齐多夫定。

【规格包装】0.3g*60s

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色细小颗粒。

【不良反应】成人与儿童的不良反应谱是一致的。接受齐多夫定进行治疗的患者中曾有下列不良反应的报道，它们可能是与其它药物联合治疗hiv有关，也可能是潜在疾病进展过程的一部分。不良反应与使用齐多夫定的关系很难判断，特别是当晚期hiv疾病患者处于复杂的用药状况下。

【用量用法】本品与其他抗逆转录病毒药物合用的推荐剂量为500或600mg/日，每日2-3次。另外，一些研究结果表明1000mg/日，分次给药的方案是有效的。小于1000mg/日剂量的齐多夫定对hiv感染引起的神经系统功能障碍是否有治疗及预防作用目前尚不清楚。

【注意事项】应提醒患者注意其同时应用的其它药物的不良反应。

【禁忌使用】本品禁用于已知对齐多夫定或制剂中任何成份过敏者。

【老年患者用药】尚未对65岁以上的老年人的药代动力学进行研究，目前尚无资料可以借鉴。但是对于老年患者，因出现与年龄相关的肾功能下降和血液学参数的改变等，建议在使用齐多夫定前和使用过程中，对病人进行相应的检查。

【儿童用药】婴儿因不能吞服本品，可服用齐多夫定口服溶液。

【药物相互作用】齐多夫定主要通过生成无活性的葡萄糖苷酸代谢物而被清除。那些主要通过肝脏代谢，特别是通过葡萄糖醛酸化作用而被清除的药物有可能抑制齐多夫定的代谢。以下列举的药物间相互作用并不全面，仅列举需加以注意的代表性药物。有限的数据表明齐多夫定和福利平合用使齐多夫定的auc减少48％±34％。但其临床意义尚不清楚。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对怀孕的大鼠和兔子使用齐多夫定的研究显示可增加早期胎儿死亡的产生。一个大鼠分离试验到发现非常接近口服致死剂量时，胎儿畸形的产生增高。在低剂量试验中，未见畸形的产生。

【药理毒理】齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物，其3'-羟基（-oh）被叠氮基（-n3）取代。在细胞内，齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5'-三磷酸酯（azttp）。azttp通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5'-三磷酸酯（dttp）和嵌入病毒dna来抑制hiv逆转录酶。嵌入的核苷类似物中3-羟基的缺失，可阻断使dna链延长所必须的5'-3'磷酸二酯键的形成，从而使病毒dna合成终止。活性代谢物azttp还是细胞dna聚合酶-α和线粒体聚合酶-γ的弱抑制剂，据报道可嵌入到体外培养细胞的dna中。

【药物过量】无论对于成人还是儿童，关于短期过量服用齐多夫定临床表现的报道尚不多见，除了出现如疲劳、头痛、恶心以及偶尔报告的血液学紊乱等不良反应外，有报告曾有一位病人过大剂量服用齐多夫定，血液中齐多夫定水平超过普通治疗剂量的16倍，但未出现短期的临床、生化或血液学上的后遗症。

【贮藏方式】密封保存。

【药代动力学】齐多夫定经胃肠吸收良好，在临床试验的所有剂量水平下，其生物利用度均可达到60-70%。在一项i期临床研究，每4小时口服齐多夫定（溶液剂）5mg/kg，其血浆稳态峰值浓度（c[sup]ss[/sup]max）及血浆稳态谷值浓度（c[sup]ss[/sup]min）的均值分别为7.1及0.4μm/l（或1.9及0.1μg/ml）。一项生物等效性的研究结果显示，每4小时口服齐多夫定胶囊200mg，其c[sup]ss[/sup]max及c[sup]ss[/sup]min的均值分别为4.5μm/l（或1.2μg/ml）及0.4μm/i（或0.1μg/ml）。

【有 效 期】24月

【包装型号】0.3g*60s/瓶。

【生产厂家】美吉斯制药(厦门)有限公司

【批准文号】国药准字h20050307

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