头孢丙烯颗粒

头孢丙烯颗粒(力宏)说明书

【药品名称】

  通用名称：头孢丙烯颗粒

  商品名称：头孢丙烯颗粒

  英文名称：cefprozilgranules

【成 份】

  化学名：(6r，7r)-7-[(r)-2-氨基-2-(对羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-3-丙烯-5-硫杂-l-氮杂二环-(4，2，0)辛-2-烯-2-羧酸一水合物

  分子式：c18h19n3o5s·h2o

  分子量：407.44

【药品成份】本品主要成分为头孢丙烯。

【规格包装】0.125g*9袋

【性 状】本品为加矫味剂的颗粒；气芳香，味甜。

【不良反应】1.多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。2.血清病样反应：典型症状包括皮肤反应和关节痛。3.过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热等。小儿发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。4.其他：血胆红素、血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、血红蛋白降低、假膜性肠炎、蛋白尿、管型尿等。尿布疹和二重感染、生殖器瘙痒和阴道炎。5.中枢神经系统症状：眩晕、活动增多、头痛、精神紧张、失眠。偶见神志混乱和嗜睡。

【用量用法】口服，加入适量温开水中，搅拌均匀后服用。1.成人（13岁或以上）上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次。2.下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次。3.皮肤或皮肤软组织感染，每天0.5g，分1次或2次，严重病例每次0.5g，每天2次。

【注意事项】1.本品与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。2.肾功能减退及肝功能损害者慎用。确诊或疑有肾功能减退的患者在用本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查，在这些患者中，常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少本品的每日用量。3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4.长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性。

【禁忌使用】对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

【老年患者用药】健康老年志愿者(大于65岁)给予1g头孢丙烯，与20-40成人相比，auc升高35％-60％，肾清除率下降40%。临床研究显示，当老年人接受和成人同样剂量时，安全有效性是可以接受的，且和非老年患者相当。

【儿童用药】尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于在此年龄段儿童药物半衰期延长)的报道。

【药物相互作用】1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。2.克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。3.本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值(auc值)增加一倍。

【孕妇及哺乳期妇女用药】家兔、小鼠和大鼠分别经口给予人用最大剂量(1000mg)的0.8.8.5.18.5倍(以mg/m2计算)未发现对胎儿的影响。但尚未在妊娠妇女中进行充分和良好对照的研究。因为动物的生殖毒性研究不能完全预测人类的反应，故仅在确有需要时方可用于怀孕妇女。哺乳妇女单次口服头孢丙烯1g，可在乳汁中可发现少量药物(小于给药量的0.3%)，24小时后平均水平在0.25-3.3μg/ml范围。因为尚不清楚头孢丙烯对哺乳婴儿的影响，故哺乳妇女应慎用。

【药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌作用。对革兰氏阳性菌抗菌活性突出。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

【药物过量】成年、断奶或新生大鼠以及成年小鼠单次口服剂量达5000mg/kg未引起死亡或毒性症状，猴单次口服剂量达3000mg/kg引起腹泻和味觉丧失，但未见死亡。头孢丙烯主要经肾脏清除，对严重过量，尤其是肾功能损伤患者，血液透析有助于头孢丙烯清除。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】1.已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。受试者空腹口服头孢丙烯，约95％给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。口服250mg、500mg和1g后最初4小时，尿中平均浓度分别为700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml。尿回收率约为服药量的60％。在健康受试者的平均血浆消除半衰期为1.3小时，稳态分布容积约0.23l/kg，总清除率和肾清除率分别为3m1/min／kg和2.3m1/min／kg左右。血浆蛋白结合率约为36％，当血药浓度在2～20μg/ml范围内，血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。片剂或混悬剂与食物同服不影响头孢丙烯的吸收(auc)和血药峰浓度，但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。2.肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg，每8小时一次，连续10天，未见有药物蓄积现象。肾功能减退病人，根据其肾功能损害程度不同，头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时；肾功能完全丧失患者，头孢丙烯的血浆半衰期可达5.9小时。血液透析时，半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确(见注意事项与剂量和用法)。3.头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右，但这种改变尚不能说明肝功能损伤患者需调整剂量。4.老年人(≥65岁)平均auc相当于年轻成人约增高35％～60％，女性auc较男性auc高15％～20％。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。5.哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量的药物(<服入量的o.3％)。24小时平均浓度为0.25～3.3μg/ml。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。6.进行了儿童患者(6个月到12岁)和成人患者口服相应剂量后的比较研究。儿童给药后1-2小时可达到最高浓度，血浆消除半衰期约1.5小时。一般，儿童患者给药剂量为7.5、15、30mg/kg的达到的血浆浓度分别与成人服用250、500、1000mg剂量相当。尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。

【有 效 期】24月

【包装型号】0.125g*9袋/盒。

【生产厂家】先声药业有限公司

【批准文号】国药准字h20060186

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