阿奇霉素颗粒

阿奇霉素颗粒(四环)说明书

【药品名称】

  通用名称：阿奇霉素颗粒

  商品名称：阿奇霉素颗粒

  英文名称：azithromycingranules

【成 份】

  分子式：c38h72n2o12

  分子量：749.00

【药品成份】阿奇霉素。

【规格包装】0.1g*12袋

【性 状】本品为白色或类白色颗粒。

【不良反应】本品一般耐受性良好，不良反应发生率较低，多为轻到中度可逆性反应。1．常见不良反应有：（1）胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；（2）皮肤反应：皮疹、瘙痒等；（3）其它反应：如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等。2．临床中还观察到下列[1%的不良反应。（1）消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；（2）神经系统：头痛、嗜睡等；（3）过敏反应：支气管痉挛等；（4）其它反应：味觉异常等。3．上市后口服制剂还观察到以下不良反应，其与本品相关尚不清楚。（1）过敏反应：关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏；（2）心血管系统：心律不齐、室性心动过速；（3）胃肠道：极少见的伪膜性肠炎、舌染色；（4）泌尿殖系统：间质性肾炎、急性肾衰；（5）造血系统：血小板减少；（6）胆系统：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定；（7）精神神经系统：攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动；（8）皮肤/附属组织：罕见的严重皮肤反应如多形性红斑，stevens-johnson综合征及毒性表皮溶解坏死等曾有报道；（9）感觉器官：有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，通过对这些患者的随诊，发现大多患者的听力可恢复。罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。4．实验室检查异常：血清alt、ast、肌酐、ldh、胆红素及碱性磷酸酶升高、白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

【用量用法】将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。成人用量：1.沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g；2.对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药，每日一次服用本品0.5g；或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第2～5日每日一次口服本品0.25g。小儿用量：1.治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg单次口服（一日最大量不超过0.5g），第2～5日，每日按体重5mg/kg单次口服（一日最大量不超过0.25g）或按如下方法给药：体重（kg）首日（每日一次）第2-5日（每日一次）15-250.2g0.1g26-350.3g0.15g36-450.4g0.2g2.治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg单次口服（一日最大量不超过0.5g），连用5日。或遵医嘱。

【注意事项】1．进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。2．轻度肾功能不全患者(肌酐清除率]40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。3．由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。4．用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、stevens-johnson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。5．治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。6．使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。7．同时使用其他药品，请告知医生。8．请放置于儿童不能够触及的地方。

【禁忌使用】对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【儿童用药】无论何种感染，建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不过1500mg。阿奇霉素干混悬剂用于体重大于45kg的儿童，用法用量同成人。治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

【药物相互作用】抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，阿奇霉素的峰浓度大约降低了25%，未见对总生物利用度的影响。对服用阿奇霉素又需要服用抗酸剂的患者，不应同一时间服用这些药物。西替利嗪：健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪（20mg）5天，稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用，亦未观察到qt间期的显著变化。去羟肌苷（二去氧次黄嘌呤核苷）：与服用安慰剂相比较，6例hiv阳性患者每日同时服用1200mg的阿奇霉素和400mg的去羟肌苷并未影响去羟肌苷的稳态药代动力学。地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛肠内代谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者，应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。齐多夫定：单剂量1000mg和多剂量1200mg或600mg的阿奇霉素对齐多夫定或其葡萄糖醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿排泄几乎没有影响。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸化齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢产物。这些发现的临床意义尚不清楚，但对患者来说可能是有益的。阿奇霉素对肝内细胞色素p450系统无显著影响。阿奇霉素与红霉素等其他大环内酯类抗生素不同，不影响其它药物的药代动力学，不会因诱导肝内细胞色素p450或通过形成细胞色素代谢复合物而失去活性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

【药理毒理】阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素。其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【贮藏方式】密封保存。

【药代动力学】口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（cmax）为0.4～0.45mg/l。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者（肾小球滤过率为10－80ml/min）药代参数无明显变化，严重肾功能不全者（肾小球滤过率为小于10ml/min）与正常者有显著差异，全身暴露量增加33%。

【有 效 期】24月

【包装型号】0.1g*12袋/盒。

【生产厂家】湖北四环制药有限公司

【批准文号】国药准字h20063107

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