多潘立酮胶囊

多潘立酮胶囊(赛而生物)说明书

【药品名称】

  通用名称：多潘立酮胶囊

  商品名称：多潘立酮胶囊

  英文名称：domperidonecapsules

【成 份】

  分子式：c22h24cln5o2

  分子量：425.91

【药品成份】活性成分：多潘立酮，其化学名称：5-氯-1-{1-[3-（2，3-二氢-2-氧-1h-苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶基}-1，3-二氢-2h苯并咪唑-2-酮。

【规格包装】10mg*10s

【性 状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

【不良反应】临床试验表明本品的不良反应发生率小于7%。大多数不良反应在本品使用过程中消失或被患者耐受。一些较严重的不良反应，如溢乳、男子乳房女性化、女性月经不调均与使用剂量有关，减少剂量或停止用药即可消失。1.中枢神经系统：不良反应发生率为4.6%，包括口干（1.9%），头痛或偏头痛（1.2%），失眠、神经过敏、头晕、饥渴感、嗜睡、易怒（发生率均小于1%）。成人极少有锥体外系反应。当血脑屏障未发育完全（如婴儿）或遭到损伤时，不能排除产生中枢不良反应的可能性。2.消化系统：不良反应的发生率为2.4%，包括腹部痉挛、腹泻、反流、食欲改变、恶心、胃灼热感、便秘（发生率均小于1%）。　　内分泌系统：不良反应发生率为1.3%，包括面部潮红、乳痛、溢乳、男子乳房女性化、女性月经不调。3.皮肤与粘膜：不良反应发生率为1.1%，包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、口腔炎、结膜炎。4.泌尿系统：不良反应发生率为0.8%，包括尿频、排尿困难。　　心血管系统：不良反应发生率为0.5%，包括浮肿、心悸。5.肌肉、骨骼：不良反应发生率为0.1%，包括小腿痉挛、四肢乏力。6.对实验室参数的影响：升高血清催乳素水平，升高ast、alt和胆固醇的水平（发生率均小于1.0%）。7.其他：不良反应发生率为0.1%，包括药物耐受不良。

【用量用法】1.成人：治疗上消化道动力失调，成人常用口服剂量为每次1粒（10mg），每日3~4次，饭前15~30分钟或就寝时服用。对病情严重或已产生耐受性的患者，可增至每次2粒（20mg），每日3~4次或遵医嘱。对因服用抗帕金森氏症多巴胺受体激动剂而导致的恶心呕吐，成人可采用口服剂量每次2粒(20mg),每日3~4次。对于因静滴抗帕金森氏症多巴胺受体激动剂引起的恶心呕吐，治疗剂量还需增加。2.2岁及以上儿童：按体重每次0.2-0.3mg/kg，每日3-4次，最大剂量每日不超过30mg。

【注意事项】1.本品含有乳糖，可能不适用于乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者。2.本品升高催乳素水平，长期用药会维持高水平，但停药后即可恢复正常。组织培养试验表明近三分之一的乳腺癌患者为体外泌乳素依赖，所以对于具有乳腺癌病史的患者应注意这一潜在因素。无论是临床研究还是流行病学研究都不能证明长期给予本品和乳腺肿瘤的发生有关。3.肾功能不全患者单次用药不需调整剂量，但重复用药时应根据肾功能损害的程度将服药频率减为每日1-2次，同时剂量酌减。4.由于多潘立酮主要在肝脏代谢，故肝功能损害的患者慎用。5.心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重，本品有可能加重心率紊乱。6.抗酸剂或抑制胃酸分泌药物不宜与本品同时服用，应于饭后服用。7.正在使用洋地黄和氨茶碱的患者慎用本品。

【禁忌使用】1.对本品过敏者禁用。2.增加胃动力有可能产生危险时禁用，如胃肠道出血、机械性梗阻、胃肠道穿孔。3.分泌催乳素的垂体肿瘤（催乳素瘤）、嗜铬细胞瘤、乳腺癌患者禁用。4.禁止与酮康唑口服制剂合用。

【老年患者用药】老年患者用药同成人。

【儿童用药】对婴幼儿及儿童，首选滴剂、混悬剂、糖浆等适合使用的剂型，以避免因药物吞咽而发生噎呛的危险。本品由于不易通过血脑屏障，故中枢不良反应较少。1岁以下的婴幼儿的代谢和血脑屏障功能发育尚不完全，应用时不能排除发生中枢不良反应的可能性，故应慎用。如使用，须密切监护。

【药物相互作用】1.抗胆碱能药品，如痛经平、溴丙胺太林、山莨菪碱、颠茄片等，会减弱本品的作用，不宜同时服用。2.本品与对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等同用时，会使这些药物的吸收率增加。3.抗酸剂和抑制分泌药物会降低多潘立酮的口服生物利用度，不宜与本品同时服用。4.多潘立酮主要经肝微粒体cyp3a4酶代谢。体外试验显示，与cyp3a4酶抑制剂（如咪唑类抗真菌药物、大环内酯类抗生素、hiv蛋白酶抑制剂、奈法唑酮）合用会导致多潘立酮的血药浓度增加。5.由于多潘立酮具有促进胃动力作用，因此理论上会影响合并使用的口服药品的吸收，尤其是缓释或肠衣制剂。6.多潘立酮不增强神经镇静剂的作用；本品不宜与单胺氧化酶抑制剂（maoi）同时使用。7.多潘立酮会减少多巴胺能激动剂（如溴隐亭、左旋多巴）的外周不良反应，如消化道症状、恶心及呕吐，但不会拮抗其中枢作用。8.与吩噻嗪类、丁酰苯类、萝芙藤生物碱类制剂合用时，易出现内分泌功能调节异常或椎体外系症状，需慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇：本品用于孕妇的经验有限。在一项用大鼠进行的研究中，在对母体产生毒性的较高剂量（人体推荐剂量的40倍）下，多潘立酮显示出生殖毒性。尚不清楚本品对人体的潜在危害。对于孕妇，只有在治疗的收益大于可能的风险时，才可谨慎使用本品。2.哺乳期妇女：本品可通过乳汁排泄，不建议哺乳期妇女使用。

【药理毒理】1.药理作用：本品是外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力，抑制恶心、呕吐，不影响胃液分泌。本品不易通过血脑屏障，对脑内多巴胺受体几无拮抗作用，因此，一般无精神和中枢神经的不良反应。2.毒性研究：1)遗传毒性：雄性和雌性小鼠显性致死研究、雌性小鼠和雌性大鼠微核试验、人类淋巴细胞染色体异常研究、果蝇伴性隐性致死试验和伤寒杆菌ames代谢活动试验都没有发现和遗传突变相关的证据。2)致癌性：在对小鼠给药18个月和大鼠给药24个月的致癌性研究中，雌性小鼠和大鼠的给药剂量为人用最大剂量的25倍时发现恶性乳腺肿瘤的发生率增加，给予雄性大鼠的剂量为人用剂量的25倍时发现垂体肿瘤的发生率增加，除此以外没有其他剂量相关的作用。

【药物过量】过量时可出现嗜睡、方向感丧失，儿童可出现锥体外系症状。抗胆碱能药物、抗帕金森氏病药物或具有抗胆碱能作用的抗组胺药，有助于控制垂体外系症状。过量时无特殊解毒剂，必要时可采取活性炭洗胃等辅助手段，并进行密切的观察。

【贮藏方式】遮光，密闭保存。

【药代动力学】本品口服后吸收迅速，15-30分钟可达血药浓度峰值。除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在首过肝代谢和肠壁代谢，口服的生物利用度较低。本品几乎全部在肝内代谢，cyp3a4是细胞色素p-450参与多潘立酮n-去羟化作用的主要形式。多潘立酮的半衰期约为7小时。通过尿液排泄总量约31%，粪便排泄总量约66%。

【有 效 期】24月

【包装型号】铝塑板包装，10粒/板，1板/盒。

【批准文号】国药准字h20110165

【执行标准】ws1-xg-037-2011

【生产厂家】北京赛而生物药业有限公司

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