西洛他唑片

西洛他唑片(诺康)说明书

【药品名称】

  通用名称：西洛他唑片

  商品名称：西洛他唑片

  英文名称：cilostazoltablets

【成 份】

  化学名：6-〔4-（1-环己基-1h-四唑-5-基)丁氧基〕-3，4，二氢-2（1h）-喹诺酮

  分子式：c20h27n5o2

  分子量：369.47

【药品成份】西洛他唑。

【规格包装】50mg*10s*4板

【性 状】本品为白色或类白色片。

【不良反应】本药不良反应：1.全身不良反应：腹痛、背痛、头痛、感染、水肿。2.循环系统：偶有心悸、脉频、发热、头晕、低血压。3.消化系统：偶有胃部不适、上腹部痛、腹部胀满感、食欲不振、恶心、呕吐、软便、腹泻。4．过敏反应：偶有皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感。5．神经系统：偶有头痛、头重感、眼花、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦、乏力。6．肝脏：偶有ast、alt、ldh值上升。7.肾脏：偶有bun、肌酸、尿酸值上升。8.其他：偶有浮肿、疼痛。9.出血倾向：偶有消化道出血，鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向。

【用量用法】口服，一次100mg(50mg片2片或100mg片1片)一日2次。可根据病情适当增减。

【注意事项】1.如果出现皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感，应停药。2.如果出现心跳加快、发热、头痛、头重感、头晕、眼花、发麻、偶感困倦、失眠、低血压，应减量或停药。3．以下患者慎服本品：月经期的患者、有出血倾向的患者；正在使用抗血凝或抗血小板药（如阿司匹林、噻氮匹定等）的患者；重症肝、肾功能障碍患者。

【禁忌使用】以下患者禁服：1.对本药任何成分过敏者。2．患有3-4级充血性心力袞竭的病人。3.出血患者如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、咳血等。4．妊娠或有可能妊娠的妇女。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】有关儿童服用的安全性尚未建立。

【药物相互作用】前列腺素e1与本品起协同作用，増加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。

【药理毒理】重复给药毒性：犬重复经口给予本品可导致心血管损伤，包括左心室心内膜出血、含铁血黄素沉积及纤维化，右心房壁出血，冠状动脉壁平滑肌出血、坏死，冠状动脉内膜增厚，冠状动脉炎和外周动脉炎。在52周的实验研究中，最低剂量产生心血管损伤时游离药物的全身暴露量（auc）比人服用最大推荐剂量（mrhd,为100mg，每日两次）时的低。犬类似损伤的报道亦见于应用其他正性肌力药（包括pdeⅢ抑制剂）和/或血管扩张剂。雌、雄大鼠连续给予本品5或13周，当auc分别是人服用从mrhd时auc的1.5倍和5倍时未观察到心血管损伤。猴经口应用本品1800mg/kg/日，连续13周亦未见心血管损伤，而此发挥药理作用剂量时的低于人服用mrhd及狗产生心血管损伤剂量时所达auc。

【药物过量】未见本药急性过量报道。急性过量可以通过其出现症状来预测，如出现剧烈头痛、腹泻、低血压、心动过速、心律不齐等。一旦出现上述症状，应对病人进行严密观察，并对症处理。由于本药的蛋白结合率过高，血液透析不能有效将其清除。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】本药口服后绝对生物利用度尚不明确。脂餐后吸收增加，cmax增加约90%，auc增加约25%。本药主要通过肝脏细胞色素酶p-450代谢(主要为3a4，)，代谢物主要经尿排泄。两种代谢产物具有明确的药理活性，一为3，4-二氢-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol)，活性为原药的4~7倍，约占本药口服后总药理活性的50%；一为4’-顺式-羟基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol)，活性为原药的1/5。本药及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。本药及具药理活性的代谢物的半衰期约为11~13小时，长期给药后本药及其代谢产物可引起体内蓄积，数天内血药浓度达稳态。本药及两个具有药理活性的代谢产物的药代动力学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇性跛行患者间没有显著差异。

【有 效 期】24月

【包装型号】50mg*10s*4板/盒。

【生产厂家】蓬莱诺康药业有限公司

【批准文号】国药准字h20083383

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