利培酮片

利培酮片(索乐)说明书

【药品名称】

通用名称：利培酮片

商品名称：利培酮片(索乐)

英文名称：risperidonetablets

【成 份】

化学名：3-[2-[4-(6-氟-l，2-苯并异噁唑-3-基)－l－哌啶基]乙基]-6，7，8，9，－四氢-2－甲基－4h-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮

分子式：c23h27fn4o2

分子量：410.49

【药品成份】利培酮。

【主要作用/适应症】 1．用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。2．可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。

【性 状】利培酮片为白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色；

【用量用法】1．精神分裂症由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用本品治疗来替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。成人：每日1次或每日2次。起始剂量1mg，在1周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2～4mg，第2周内可逐渐加量到每日4～6mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。一般情况下，最适剂量为每日2～6mg。每日剂量一般不超过10mg。2．治疗双相情感障碍的躁狂发作推荐起始剂量每日1次、每次1～2mg，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每日1～2mg，剂量增加至少隔日或间隔更多天数进行。大多数患者的理想剂量每日2～6mg，在所有的对症治疗期间，应不断地对是否需要继续使用本品进行评价。3.肝肾功能损害的患者肾功能损害患者清除抗精神病药物的能力低于健康成人；肝功能损害患者血浆中游离利培酮的浓度有所增加。无论何种适应症，肾功能损害患者或肝功能损害患者的起始及维持剂量应减半，剂量调整应减缓。此类患者在使用本品时应慎重。

【规格包装】1mg*10s*6板(索乐)

【禁忌使用】已知对本品过敏的患者以及15岁以下的儿童禁用利培酮。

【不良反应】在一项临床试验中评价本品的安全性，9712例不同类型的精神病患者（包括成人、老年痴呆患者和儿童）至少接受本品一个剂量的治疗。其中2626例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者，短期（至12周）和长期（至3年）给药（交叉分类）。

【儿童用药】对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。

【注意事项】1、患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见【用量用法】)。2、由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。3、同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。4、已有报道指出，服用经典的抗精神病药会出现恶性综合征，其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。5、患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。6、经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。7、具有痴呆相关精神症状的老年患者在服用本品后可能出现脑血管不良事件发生的风险增大，需注意。8、服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。9、鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。10、本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和9－羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。

【老年患者用药】建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1~2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

【药物过量】一般来说，所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致，包括嗜睡和镇静，心动过速和低血压、以及锥体外系症状。曾有一例同时患有低钾症的患者服用了360mg的本品，结果出现q-t间期延长。急性过量时，应使用多种措施进行解救。建立并维持一个畅通的气道、确保足够的氧气和良好的换气、洗胃(若患者意识丧失应插管进行)后应再服用活性炭和轻泻剂，并应立即进行心血管系统的监测，其中包括连续的心电图监测，以发现可能出现的心律失常。本品无特异的拮抗剂。因此，应采用正确的支持疗法。对低血压及循环衰竭可采用静脉输液，或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正。出现严重的锥体外系症状时，则应给予抗胆碱药，在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。

【药物相互作用】1、本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2、酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。3、酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β－阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。4、当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。

【药代动力学】利培酮经口服后可完全吸收，并在1~2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，在体内，利培酮部分代谢成9－羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88％，9－羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77％。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成人的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4~5天达到9－羟基利培酮的稳态。用药一周后,70%的药物经尿液排泄，14％的药物经粪便排泄，经尿液排泄的部分中，35％~45％为利培酮和9－羟基利培酮，其余的为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。

【药理毒理】1、药理作用：利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂，对5ht2受体、d2受体、α1及α2受体和h1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5ht1c，5ht1d和5ht1a有低到中度的亲和力，对d1及氟哌丁苯敏感的α受体亲和力弱，对m受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对d2受体及5ht2受体拮抗联合效应的结果。对d2及5ht2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。2、毒理研究：遗传毒性：ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞dna修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。

【包装型号】1mg*10s*6板/盒。

【贮藏方式】密封，置阴凉处。

【批准文号】国药准字h20052330

【有 效 期】36月

【生产厂家】浙江华海药业股份有限公司

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