替米沙坦片

替米沙坦片(蒲美特)说明书

【药品名称】

通用名称：替米沙坦片

商品名称：替米沙坦片(蒲美特)

英文名称：telmisartantablets

【成 份】

化学名：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1h-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1，1’-二联苯基]-2-羧酸

分子式：c33h30n4o2

分子量：514.63

【药品成份】本品主要成分为替米沙坦。

【主要作用/适应症】 高血压用于成年人原发性高血压的治疗。降低心血管风脸本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ace）抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损害证据的高危2型糖尿病（胰岛素依赖或非胰岛素依赖）病史。替米沙坦还可以与其他必要的治疗同时使用（例如降压药物.抗血小板药物或降脂药）。不推荐替米沙坦与ace抑制剂同时使用。

【性 状】本品为白色或微黄色椭圆形片。

【用量用法】应个体化给药，常用初始剂量为40mg，一日1次，在20-80mg剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关，若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效，因此在考虑增加药物剂量时需注意用药时间。

【规格包装】20mg*24s

【禁忌使用】1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。2.中晚期妊娠（第2个及第3个三月期间）及哺乳期妇女。3.胆道阻塞性疾病患者。4.严重肝功能损害患者。

【不良反应】1.感染常见：感染症状（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻窦炎。2.神经系统：少见：焦虑。3.眼部：少见：视力异常。4.耳及前庭功能：少见：眩晕。5.胃肠道：常见：腹痛、腹泻、消化不良。少见：口干、胀气。罕见：胃部不适。6.皮肤和皮下组织：常见：湿疹样皮肤病变。少见：多汗。7.肌肉骨骼系统：常见：关节炎、背痛（如坐骨神经痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少见：肌腱炎。8.全身反应及用药部位：常见：胸痛、流感样症状。另外，自替米沙坦上市以来极少数病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压（包括体位性低血压）、心动过缓、心动过速、肝功能异常、肝脏疾病、肾功能受损包括急性肾功能衰竭（见【注意事项】）、高钾血症、呼吸困难、贫血、嗜酸粒细胞增多、血小板减少症、虚弱及疗效的缺乏的病例的报道。未知这些事件的发生频率。作为独立于其他血管紧张素ii受体拮抗剂的事件，已有血管神经性水肿、荨麻疹及其它相关病例的报道。实验室检查发现：偶尔会观察到血红蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治疗期间较安慰剂更常发生。在用替米沙坦治疗期间会观察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是这些实验室结果的变化发生的概率与安慰剂相似或稍低于安慰剂。另外，自替米沙坦上市以来，已有血肌酸激酶（cpk）的升高的报道。

【儿童用药】由于缺乏安全性和有效性的数据，不建议18岁以下儿童使用本品。

【注意事项】1、低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。2、肝功能损伤：替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人应慎用替米沙坦。当调整的剂量低于40mg时，需考虑更换药物。3、肾功能损伤：肾素-血管紧张素-醛固酮系统(raas)抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与raas有关时(如病人发生充血性心衰时)，以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症，偶见急性肾衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠期使用：美卡素在妊娠的妇女中的使用没有足够的资料。在动物中的研究表明有生殖毒性(见临床前安全性数据)，对于人类的潜在的危险未知。动物研究并不显示致畸作用，但是有胎仔毒性。因此，作为一个防范措施，替米沙坦最好在怀孕的第1个3个月不应使用。事先在计划怀孕时，改用一个合适的替代治疗。中晚期妊娠时，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物会损伤正在发育的胎儿甚至导致胎儿死亡，因此替米沙坦禁用于中晚期妊娠。当发现怀孕时应尽早停用本品。2.哺乳期使用：尚不清楚替米沙坦是否经乳汁分泌，因此本品禁用于哺乳期女性。

【老年患者用药】老年人无需调整剂量。

【药物过量】尚无任何过量使用病例报告，替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速；心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生体位性低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。

【药物相互作用】1.保钾利尿剂或钾补充剂：血管紧张素ii受体拮抗剂，减少利尿导致的钾的损失。保钾利尿剂如螺内酯、依普利酮、氨苯喋啶或阿米洛利、钾补充剂或含有钾的盐替代品可能导致血钾显著的增加。如果伴随使用是由于有明确记载的低钾血症，应当谨慎使用，经常监测血钾的水平。2.锂：在同时服用锂和血管紧张素转换酶抑制剂时，有血清锂的浓度和毒性可逆的增加的报道，但该情况很少出现在与血管紧张素受体拮抗剂合用的过程中。如果必需联合使用，建议仔细监测血锂的水平。3.非甾体类抗炎药：非甾体类抗炎药（给予抗炎剂量的乙酰水杨酸，cox-2抑制剂和非选择性非甾体类抗炎药）可能会降低血管紧张素ii受体拮抗剂的降压效果。在一些有肾功能损害的患者（如脱水的患者或有肾功能损害的老年患者）中，血管紧张素ii受体拮抗剂和抑制环氧化酶的药物的联合使用可能会导致进一步的肾功能恶化，包括可能的急性肾衰，通常是可逆的。因此，联合给药应当谨慎，尤其是在老年人中。患者应当补充血容量，在同步治疗开始时开始后，应考虑定期监测肾功能。4.利尿剂（噻嗪类或髓袢利尿剂）：先前的大剂量利尿剂的治疗可能会导致血容量的减少和开始使用替米沙坦治疗时低血压的风险。5.其他的降压药：替米沙坦的降低血压的效果可被其它降压药的伴随使用增加。根据其药理特性，可以预计以下的药物可能会增强包括替米沙坦在内的所有降压药物的降压作用：巴氯芬、阿米斯丁。此外，酒精、巴比妥类、麻醉剂或抗抑郁药可能会加剧体位性低血压。6.皮质类固醇（全身途径）：降低降压效果。

【药代动力学】1.吸收：尽管吸收量有所差异但替米沙坦能被快速吸收，其平均绝对生物利用度约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时，血药浓度时曲线下面积(auc)面积减少约6%(40mg剂量)到19%(160mg剂量)。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。auc的轻度降低不会引起疗效降低。剂量和血浆浓度之间不呈线性关系。剂量超过40mg时，cmax与小范围内的auc增高不成比例。替米沙坦的血浆浓度存在性别差异，女性的cmax和auc约比男性分别高2倍和3倍。2.分布：替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(＞99.5%)，主要是白蛋白与α1酸糖蛋白。其平均稳态血浆表观分布容积(vdss)约为500升。3.代谢：替米沙坦通过与葡糖苷酸结合后进行代谢，结合产物无药理学活性。4.清除：替米沙坦的血浆浓度呈双指数下降，终末清除半衰期超过20小时。随着剂量增加本品的最大血浆浓度(cmax)与一个小范围内的血浆药时曲线下面积(auc)不成比例升高。服用推荐剂量的替米沙坦未发现与临床意义相关的药物蓄积。女性的血浆药物浓度高于男性，但这不影响疗效。替米沙坦口服(和静脉应用)后几乎完全以原型经粪便排泄，累积经尿液排泄量小于剂量的1%。总体血浆清除率(cltot，1000ml/min)稳定维持于正常肝脏血流量(1500ml/min)的较高比值。5.老年人：替米沙坦在年轻人和老年人体内的药代动力学特性无差异。6.肾功能损害：研究观察到轻至中重度肾功能损害患者的血浆浓度加倍，但进行血透的肾衰患者血浆浓度降低，替米沙坦在肾功能不全患者体内与血浆蛋白高度结合，因此不能经血透清除。肾功能损害患者对本品的清除半衰期无变化。7.肝功能损害：药代动力学研究显示肝功能损害患者对本品的绝对生物利用度升高，几乎达到100%，其清除半衰期无变化。

【药理毒理】替米沙坦能使与at1受体具有高度亲合力的血管紧张素ii从结合部位上解离。替米沙坦无at1受体部分激动性。它能选择性结合于at1受体，且作用时间持久，而对at2及其它at受体亚型无亲合力，这些受体的功能目前尚不明确。替米沙坦可能升高血管紧张素ii水平，at2及其它at受体亚型被血管紧张素ii过度激活后产生何种效应还不清楚。替米沙坦可降低醛固酮水平，它不抑制人类血浆肾素活性或阻断离子通道，不抑制血管紧张素转换酶(ace，激肽酶ii)，ace具有降解缓激肽的作用，因此应用替米沙坦不会加强缓激肽介导的不良反应。在男性患者，给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素ii引起的血压升高。抑制效应持续24小时，直至48小时仍可测到。

【包装型号】20mg*24s/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20041043

【有 效 期】24月

【生产厂家】上海现代制药股份有限公司

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