硝酸异山梨酯缓释胶囊

硝酸异山梨酯缓释胶囊(爱的发)说明书

【药品名称】

  通用名称：硝酸异山梨酯缓释胶囊

  商品名称：硝酸异山梨酯缓释胶囊

【性 状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色微丸。

【药品成份】本品主要成份为单硝酸异山梨酯。

【用量用法】口服。每日一次，每次1粒，用适量温水整粒吞服（不可咀嚼）。对循环不稳定者，首次服药可能引起血管性虚脱症状，也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂早晚各半片以明显减少上述症状。

【规格包装】40mg*20s

【禁忌使用】急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90mmhg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者

【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

【儿童用药】儿童用药的安全性及效果均不确定。

【注意事项】低充盈压的急性心急梗死、主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚isdn是否经乳汁排泌，由于许多药物有此特性故哺乳期妇女应慎用。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ismn的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg。

【药物相互作用】与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇抗炎药可降低本药的疗效。

【药代动力学】isdn口服吸收完全，平均生物利用度约25%，肝脏首过代谢明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时。吸收后的分布容积为2~4l/kg，清除率为2~4l/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯（15~25%）和5-单硝酸酯酯（75~85%），两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

【药理毒理】硝酸异山梨酯（isdn）主要药理作用是松弛血管平滑肌。isdn在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ismn），后者释放氧化氮（no），no与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cgmp）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。

【包装型号】40mg*20s/盒。

【贮藏方式】遮光，密闭保存。

【批准文号】国药准字h19990009

【有 效 期】36月

【生产厂家】上海爱的发制药有限公司

硝酸异山梨酯缓释胶囊(爱的发)相关资讯