头孢泊肟脂片

头孢泊肟脂片(司力能)说明书

【药品名称】

  通用名称：头孢泊肟脂片

  商品名称：头孢泊肟脂片(司力能)

  英文名称：cefpodoximeproxetiltablets

【成 份】

  分子式：c21h27n5o9s2

  分子量：557.61

【药品成份】本品主要成份为头孢泊肟酯。化学名称：（6r，7r）-7-[2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（（z）-甲氧亚氨基）乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸-（r,s）-（异丙氧氧基羰基）乙基酯。

【规格包装】100mg*6s

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。

【不良反应】1、重大不良反应（发生率不详）：休克、过敏样症状、皮肤粘膜眼综合征、中毒性表皮坏死症、假膜性大肠炎、急性肾功能衰竭、间质性肺炎、pie综合征、肝功能障碍，黄疸、血小板减少。2、其他不良反应：（1）发生率不详：过敏症类的淋巴腺肿胀、关节痛，肾脏系统的血尿，菌群交替症类的念珠菌病，维生素缺乏症类的维生素k缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)和维生素b群缺乏症状（舌炎、口内炎、食欲缺乏、神经炎等），其他类的麻木感。（2）发生率为0.1～1%：过敏症类的皮疹，肝脏系统的(ast)got上升、(alt)gpt上升、al-p上升、ldh上升，肾脏系统的bun上升，消化系统的腹泻与胃部不适感。（3）发生率<0.1%：过敏症类的荨麻疹、红斑、瘙痒、发热，血液系统的嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、粒细胞减少，肝脏系统的肝功能损害，肾脏系统的血中肌酐上升，消化系统的恶心、呕吐软便、胃痛、腹痛、食欲缺乏、便秘，菌群交替症类的口腔炎，其他类的眩晕、头痛、浮肿。

【用量用法】口服，本品宜饭后服用。1、成人：（1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等100mg(1片)，一日二次，疗程5－10天。（2）下呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作,200mg(2片)，一日二次，疗程10天。（3）急性社区获得性肺炎，200mg(2片)，一日二次，疗程14天。（4）单纯性泌尿道感染，100mg(1片)，一日二次，疗程7天。（5）急性单纯性淋病，单剂200mg(2片)。（6）皮肤和皮肤软组织感染，400mg(4片)，一日二次，疗程14天。2、儿童：（1）急性中耳炎，10mg/kg一日一次，或5mg/kg一日二次400mg~200mg(每日最大剂量不超过400mg一日一次，或200mg一日二次)，疗程10天。（2）扁桃体炎、鼻窦炎，10mg/kg/天(最大剂量不超过200mg/天，分二次服用)，疗程5-10天。

【注意事项】1、慎重用药（下述患者应慎重用药）（1）对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。（2）既往有过敏症状体质患者。（3）严重肾损害患者[应适当调节给药量和给药间隔并参照[药代动力学]项）。（4）经口摄食不足患者或非经口维持营养患者，全身状态不良患者[有时表现维生素k缺乏症状，故应注意观察]。（5）老年患者，参照<老年患者用药。（6）被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者。2、重要且基本注意（1）遵医师处方。（2）可能会引起休克，故应仔细问诊。3、对临床检验结果的影响。（1）试纸反应以外的本尼迪特氏试剂，费林氏试剂及尿糖试剂进行的尿糖检查，有时成假阳性，故应注意。（2）直接库姆斯氏试验，有时呈阳性，故应注意。4、用药须知交付药物时：ptp包装的药物，应指导患者从ptp垫片取出药物后服用（据报道，因误服ptp垫片，其坚硬锐角部刺入食管粘膜，继而引起穿孔，并发纵膈炎等严重合并症）。

【禁忌使用】1、对本剂成分有休克既往史患者，不得用药。2、对本剂成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史患者，原则上不给药，不得已时慎用。3、对青霉素或者β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。4、对头孢泊肟过敏的患者禁用。

【老年患者用药】老年患者应注意下述内容及用量和给药间隔并观察患者状态，慎重给药。1、老年患者多见生理功能降低，易出现不良反应。2、老年患者有时出现维生素k缺乏引起的出血倾向。

【儿童用药】尚未确立对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性（使用经验少）。

【药物相互作用】抗酸剂或h2受体拮抗剂会减少其吸收同时会降低血液学业浓度峰值；丙磺舒课升高其血浆浓度水平。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1、孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性]。2、服药期间应吩咐不要哺乳[向母乳中移行]。

【药理毒理】药理：1、抗菌作用（1）头孢泊肟酯为一前体药物，在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用。（2）头孢泊肟对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用，尤其对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属以及革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、淋球菌、流感嗜血杆菌显示卓越抗菌力。另外，对厌氧菌中的消化链球菌属也显示卓越抗菌力。（3）头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用。（4）头孢泊肟对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对产生β-内酰胺酶的菌株也显示很强抗菌力。2、作用机制抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。其作用点因菌种而异，但对青霉素结合蛋白（pbp）1及3的亲和性高。毒理：1、毒性（1）急性毒性ld50值（mg/kg）。（2）亚急性、慢性毒性：未见本剂所致异常。2、特殊毒性（1）生殖试验：大鼠妊娠前及妊娠初期用药试验、胎仔器官形成期用药试验、围生期及授乳期用药试验均未见本剂引起的母体动物生殖功能、下一代形态、发育、成长、记忆及生殖功能异常。（2）精子形成抑制试验：未见本剂引起年幼大鼠的睾丸萎缩、精子形成抑制作用。（3）肾毒性：家兔800mg/kg用药群中部分动物的盲肠见到水肿及充血，但未见导致肾损害的形态学变化。（4）抗原性试验：所有动物未见免疫原性。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】遮光密封，存凉暗处。

【药代动力学】1、血清中浓度。健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时，头孢泊肟（活性体）的血清中最高浓度出现于给药后3～4小时，浓度分别为1.5～1.8μg/ml及3.0～3.6μg/ml，有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值，其为约2小时。另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。2、药代动力学参数：吸收速率常数ka=0.75±0.09hr-1、消除速率常数ke=0.37±0.02hr-1（健康成人饭后一次口服200mg）（mean±s.e.,n=6）；血清蛋白结合率：人口服200mg时，0.5小时～12小时后的血清蛋白结合率约为30%；auc：8.7±0.3μg·hr/ml（健康成人饭后一次口服100mg）（mean±s.e.,n=6）、15.2±1.8μg·hr/ml（健康成人饭后一次口服200mg）（mean±s.e.,n=6)3、分布分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等中。4、代谢及排泄本剂吸收时由肠管壁酯酶水解，经肾向尿中排泄。以头孢泊肟进入血液循环，饭后口服12小时内的尿中回收率约为40～50%。另外，连续给本剂(2片×2次/日，共14日）未见蓄积性。5、肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄轻度肾功能损害患者（a群：7例）及中度肾功能损害患者（b群：2例），饭后30分钟口服本剂200mg时，随肾功能降低，cmax增加、tmax延长、auc（0～12）增加。尿中浓度，a群在4～6小时示高峰，12小时内的尿中回收率为33.8±3.8%。b群在8～12小时示高峰，12小时内的尿中回收率为17.5%，随肾功能降低，尿中排泄延迟。

【有 效 期】24月

【包装型号】铝塑包装，外加铝箔袋，6片/板×1板/盒。

【生产厂家】苏州东瑞制药有限公司

【批准文号】国药准字h20051858

头孢泊肟脂片(司力能)相关资讯