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用药点评:单硝酸异山梨酯缓释片的主要成份就是单硝酸异山梨酯,单硝酸异山梨酯属于长效的硝酸酯类药物,它可以缓解劳力性心绞痛发作,同时可以用于治疗混合性心绞痛、无痛性心肌缺血,也可以用于治疗不稳定型心绞痛以及急性心肌梗死、心力衰竭,还可以用于治疗高血压病、肺动脉高压。
单硝酸异山梨酯缓释片用于心肌梗死,什么是心肌梗死?
心肌梗死简称心梗,是一种常见的急性心血管系统疾病,主要由于供应心脏血液流动的主要血管闭塞,血流中断,从而导致心肌的缺血性坏死,属于“冠心病”的范畴。临床上主要表现为剧烈而较持久的胸口痛、发热以及频繁的恶心、呕吐等,可伴有心律失常、休克或心力衰竭同时发生。
单硝酸异山梨酯缓释片的作用是什么?
单硝酸异山梨酯缓释片为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。硝酸异山梨酯释放出一氧化氮,一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使cGMP增多,激活cGMP依赖性蛋白激酶,改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用,从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加,减少回心血量,从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷)通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力(后负荷),心肌作功减少;心脏前后负荷的降低,从而减少心肌耗氧量。而且,当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时,单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉,能促进心肌血流的重新分布,使冠脉灌注量增加,硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位,以及缓解冠脉痉挛。
单硝酸异山梨酯缓释片的药代动力学如何?
药物代谢动力学是研究药物在机体内变化规律的一门学科,药动学主要研究药物的吸收、分布、代谢和排泄的规律和影响,以及上述变化随时间变化的动力学(或速率)过程.单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,持续时间长,分布心脏、脑组织中含量较高,血浆蛋白结合率为13%,主要经尿中排泄(约为81%),胆汁中也有部分排泄(约为18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯,为48%;其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,占27%,以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,它们随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的5单硝酸异山梨酯,绝大部分又重新吸收至血液。
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本文链接:http://m.yxk120.com/p/5915.html 日期:2024-11-21
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